Zovirax 4,5g

Zovirax 4,5gHÃNG SẢN XUẤT: Glaxowellcome
NHÓM THUỐC: Da – Lông – Móng – Tóc
THÀNH PHẦN: kem 5% : ống 2 g.
THÀNH PHẦN
cho 100 g kem
Acyclovir 5 g
DƯỢC LƯC
Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hơp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người, bao gồm virus Herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, Varicella zoster (VZV), Epstein Barr (EBV), và Cytomegalovirus (CMV). Trong mẫu cấy tế bào, acyclovir có tác động kháng virus mạnh nhất với HSV-1, sau đó là HSV-2, VZV, EBV và CMV (theo thứ tự giảm dần về hiệu năng tác động).
Tác động ức chế của acyclovir đối với HSV-1, HSV-2, VZV, EBV và CMV là tác động ức chế có tính chon loc cao. Men thymidine kinase (TK) của các tế bào bình thường, không bị nhiễm virus không dùng aciclovir một cách hữu hiệu như một chất cơ sở, do đó độc tính ảnh hưởng lên tế bào ký chủ là động vật có vú thấp ; tuy nhiên, TK mã hóa bởi HSV, VZV và EBV chuyển đổi acyclovir thành acyclovir monophosphate, một đồng đẳng nucleoside, chất này sau đó chuyển thành dạng diphosphate và cuối cùng thành triphosphate dưới tác dụng của các men tế bào. Acyclovir triphosphate tương tác với men AND polymerase của virus và ức chế sự sao chép ADN virus và kết thúc chuổi phản ứng tổng hơp sau khi gắn kết vào ADN của virus.
Điều trị kéo dài hay lặp đi lặp lại với acyclovir ở bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch trầm trong có thể dẫn đến sự lựa chon các dòng virus giảm tính nhạy cảm, có thể không đáp ứng với điều trị bằng acyclovir. Hầu hết các virus cô lập đươc trên lâm sàng có tính nhạy cảm giảm bớt đều tương đối thiếu TK virus ; tuy nhiên, các dòng có TK virus hay AND polymerase thay đổi cũng đã đươc báo cáo xuất hiện. In vitro, sự xử lý các virus HSV cô lập bằng acyclovir cũng có thể đưa đến sự xuất hiện các dòng kém nhạy cảm. Mối liên quan giữa tính nhạy cảm đươc xác định in vitro của HSV cô lập và đáp ứng lâm sàng với acyclovir không rõ ràng.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Acyclovir chỉ đươc hấp thu một phần ở ruột. Nồng độ tối đa trong huyết tương lúc ở trạng thái ổn định trung bình (Cmax) sau các liều 200 mg dùng mỗi 4 giờ là 3,1 mcmol (0,7 mcg/ml) và nồng độ tối thiểu (Cmin) là 1,8 mcmol (0,4 mcg/ml). Các nồng độ Cmax tương ứng sau các liều 400 mg và 800 mg dùng mỗi 4 giờ là 5,3 mcmol (1,2 mcg/ml) và 8 mcmol (1,8 mcg/ml), và Cmin tương ứng là 2,7 mcmol (0,6 mcg/ml) và 4 mcmol (0,9 mcg/ml).
Ở người lớn, thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương của acyclovir sau khi tiêm tĩnh mạch ở vào khoảng 2,9 giờ. Phần lớn thuốc đươc đào thải ở thận dưới dạng không đổi. Sự thanh thải ở thận lớn hơn nhiều so với thanh thải créatinine, điều này cho thấy rằng sự tiết ra ở ống thận cùng với quá trình loc ở cầu thận đã góp phần vào việc đào thải thuốc ở thận. 9-carboxyméthylguanine là chất chuyển hóa duy nhất có tác dụng của acyclovir và chiếm khoảng 10-15% liều dùng đươc tìm thấy trong nước tiểu. Khi acyclovir đươc chỉ định dùng 1 giờ sau khi uống 1 g probénécide, thời gian bán hủy cuối cùng và diện tích dưới đường cong tăng thêm các giá trị tương ứng là 18% và 40%.
Ở người lớn, nồng độ Cmax sau khi tiêm truyền trong vòng 1 giờ các liều 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, và 10 mg/kg tương ứng là 22,7 mmol (5,1 mcg/ml), 43,6 mmol (9,8 mcg/ml) và 92 mcmol (20,7 mcg/ml). Các nồng độ tương ứng Cmin sau 7 giờ là 2,2 mcmol (0,5 mcg/ml), 3,1 mcmol (0,7 mcg/ml) và 10,2 mcmol (2,3 mcg/ml). Ở trẻ trên 1 tuổi, các nồng độ trung bình Cmax, Cmin cũng đươc tìm thấy khi cho liều 250 mg/m2 đươc dùng thay vì cho 5 mg/kg và liều 500 mg/m2 đươc dùng thế cho 10 mg/kg. Ở trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi đươc điều trị với các liều 10 mg/kg qua đường tiêm truyền trong vòng 1 giờ mỗi 8 giờ, Cmax tìm thấy là 61,2 mcmol (13,8 mcg/ml) và Cmin là 10,1 mcmol (2,3 mcg/ml). Thời gian bán hủy cuối cùng trên những bệnh nhân này là 3,9 giờ. Ở người già, độ thanh thải toàn phần của cơ thể giảm xuống theo tuổi tác đi kèm với giảm thanh thải créatinine mặc dù có rất ít thay đổi trong thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương.
Ở bệnh nhân suy thận mãn tính, thời gian bán hủy cuối cùng trung bình trong huyết tương là 19,5 giờ. Thời gian bán hủy trong thẩm phân máu của acyclovir là 5,7 giờ. Các nồng độ acyclovir trong huyết tương giảm xuống khoảng 60% trong quá trình thẩm phân. Nồng độ trong dịch não tủy đạt đươc vào khoảng 50% nồng độ tương ứng trong huyết tương. Liên kết của thuốc với protéine huyết tương tương đối thấp (9- 33%) và tương tác thuốc liên quan đến sự đổi chỗ tại vị trí gắn không đươc dự đoán trước.
Acyclovir dưới dạng thuốc mỡ tra mắt nhanh chóng đươc hấp thu qua biểu mô giác mạc và các mô bề mặt của mắt cho hệ quả là nồng độ gây độc đối với virus đạt đươc trong thủy dịch. Người ta không thể tìm thấy acyclovir trong máu bằng những phương pháp hiện hành sau khi dùng tại chỗ thuốc mỡ tra mắt Zovirax, tuy nhiên các dấu vết định lương của thuốc đã có thể tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, những nồng độ trên không có ý nghĩa về mặt trị liệu.
Tính gây quái thai : dùng acyclovir đường toàn thân trong những xét nghiệm theo tiêu chuẩn đươc quốc tế chấp nhận không gây ra độc tính trên thai nhi và không gây quái thai ở thỏ, chuột lớn và chuột nhắt.
Tác động trên khả năng sinh sản : các tác động ngoại ý có hồi phục rộng rãi trên sự sinh tinh bào liên kết với độc tính toàn phần ở chuột và chó đã đươc báo cáo xuất hiện chỉ khi dùng các lương acyclovir vươt quá rất nhiều những liều lương dùng để điều trị.
Các nghiên cứu trên hai thế hệ ở chuột không cho thấy ảnh hưởng nào của acyclovir dùng đường uống lên khả năng sinh sản.
Ở loài người, chưa thấy ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản của Zovirax lên phụ nữ. Viên nén Zovirax cho thấy không có tác dụng xác định nào lên số lương, hình thái và sự vận động của tinh trùng ở người.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Dạng kem : Nhiễm virus herpes simplex da bao gồm herpes môi và herpes sinh dục, khởi phát và tái phát.
CÁCH DÙNG: 3. Zovirax kem :
Cho người lớn và trẻ em, nên bôi 5 lần mỗi ngày cách khoảng 4 giờ, khỏi dùng vào ban đêm. Kem Zovirax nên bôi vào sang thương hay nơi sang thương sắp xảy ra càng sớm càng tốt ngay sau khi nhiễm. Việc điều trị các giai đoạn tái phát đặc biệt quan trong cần bắt đầu ngay trong giai đoạn tiền triệu hay ngay khi sang thương bắt đầu xuất hiện.
Nên liên tục điều trị trong vòng 5 ngày. Nếu chưa lành, có thể kéo dài trị liệu thêm đến 10 ngày.
QUÁ LIỀU
- Kem :
Không có tác động bất lơi nào đươc thấy khi một ống thuốc 10 g chứa 500 mg acyclovir đươc ăn hết. Các liều 800 mg mỗi ngày (4 g/ngày) đã đươc dùng trong 7 ngày mà không gây tác dụng ngoại ý.
BẢO QUẢN
Kem : Bảo quản dưới 25°C.
Kem Zovirax chứa một chất kiềm đươc bào chế đặc biệt và không nên hòa loãng hay dùng như một chất nền để phối hơp với các thuốc khác.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Kem Zovirax không đươc khuyến cáo dùng cho niêm mạc, như dùng bên trong miệng, mắt, hay âm đạo. Nên đặc biệt cẩn trong tránh trường hơp vô tình đưa thuốc vào trong mắt.
Tính gây đột biến gen : các kết quả của nhiều phương pháp nghiên cứu khả năng gây đột biến gen in vitro và in vivo cho thấy rằng acyclovir không gây ra nguy cơ về di truyền cho người.
Tính gây ung thư : Acyclovir không đươc tìm thấy có gây ung thư trong những nghiên cứu lâu dài trên chuột lớn và chuột nhắt.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Các số liệu hiện có về sự sử dụng acyclovir trên phụ nữ có thai vẫn còn hạn chế. Do đó nên cẩn trong cân nhắc giữa lơi ích điều trị và các ngẫu nhiên có thể xảy ra cho thai nhi.
TƯƠNG TÁC THUỐC
TÁC DUNG NGOAI Ý
Dạng kem : cảm giác rát bỏng và xót có thể xảy ra với một số bệnh nhân khi bôi thuốc. Nổi ban hay ngứa cũng đã đươc báo cáo xảy ra trong một số ít bệnh nhân.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Bệnh nhân đươc biết là có quá mẫn với acyclovir.
Dạng kem : Quá mẫn với propylenglycol.

Leave a Reply