Zovirax 200mg

Zovirax 200mgHÃNG SẢN XUẤT: Glaxowellcome
NHÓM THUỐC: Kháng virus
THÀNH PHẦN: viên nén 200 mg : hộp 25 viên – Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Acyclovir 200 mg
DƯỢC LƯC
Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hơp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người, bao gồm virus Herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, Varicella zoster (VZV), Epstein Barr (EBV), và Cytomegalovirus (CMV). Trong mẫu cấy tế bào, acyclovir có tác động kháng virus mạnh nhất với HSV-1, sau đó là HSV-2, VZV, EBV và CMV (theo thứ tự giảm dần về hiệu năng tác động).
Tác động ức chế của acyclovir đối với HSV-1, HSV-2, VZV, EBV và CMV là tác động ức chế có tính chon loc cao. Men thymidine kinase (TK) của các tế bào bình thường, không bị nhiễm virus không dùng aciclovir một cách hữu hiệu như một chất cơ sở, do đó độc tính ảnh hưởng lên tế bào ký chủ là động vật có vú thấp ; tuy nhiên, TK mã hóa bởi HSV, VZV và EBV chuyển đổi acyclovir thành acyclovir monophosphate, một đồng đẳng nucleoside, chất này sau đó chuyển thành dạng diphosphate và cuối cùng thành triphosphate dưới tác dụng của các men tế bào. Acyclovir triphosphate tương tác với men AND polymerase của virus và ức chế sự sao chép ADN virus và kết thúc chuổi phản ứng tổng hơp sau khi gắn kết vào ADN của virus.
Điều trị kéo dài hay lặp đi lặp lại với acyclovir ở bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch trầm trong có thể dẫn đến sự lựa chon các dòng virus giảm tính nhạy cảm, có thể không đáp ứng với điều trị bằng acyclovir. Hầu hết các virus cô lập đươc trên lâm sàng có tính nhạy cảm giảm bớt đều tương đối thiếu TK virus ; tuy nhiên, các dòng có TK virus hay AND polymerase thay đổi cũng đã đươc báo cáo xuất hiện. In vitro, sự xử lý các virus HSV cô lập bằng acyclovir cũng có thể đưa đến sự xuất hiện các dòng kém nhạy cảm. Mối liên quan giữa tính nhạy cảm đươc xác định in vitro của HSV cô lập và đáp ứng lâm sàng với acyclovir không rõ ràng.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Acyclovir chỉ đươc hấp thu một phần ở ruột. Nồng độ tối đa trong huyết tương lúc ở trạng thái ổn định trung bình (Cmax) sau các liều 200 mg dùng mỗi 4 giờ là 3,1 mcmol (0,7 mcg/ml) và nồng độ tối thiểu (Cmin) là 1,8 mcmol (0,4 mcg/ml). Các nồng độ Cmax tương ứng sau các liều 400 mg và 800 mg dùng mỗi 4 giờ là 5,3 mcmol (1,2 mcg/ml) và 8 mcmol (1,8 mcg/ml), và Cmin tương ứng là 2,7 mcmol (0,6 mcg/ml) và 4 mcmol (0,9 mcg/ml).
Ở người lớn, thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương của acyclovir sau khi tiêm tĩnh mạch ở vào khoảng 2,9 giờ. Phần lớn thuốc đươc đào thải ở thận dưới dạng không đổi. Sự thanh thải ở thận lớn hơn nhiều so với thanh thải créatinine, điều này cho thấy rằng sự tiết ra ở ống thận cùng với quá trình loc ở cầu thận đã góp phần vào việc đào thải thuốc ở thận. 9-carboxyméthylguanine là chất chuyển hóa duy nhất có tác dụng của acyclovir và chiếm khoảng 10-15% liều dùng đươc tìm thấy trong nước tiểu. Khi acyclovir đươc chỉ định dùng 1 giờ sau khi uống 1 g probénécide, thời gian bán hủy cuối cùng và diện tích dưới đường cong tăng thêm các giá trị tương ứng là 18% và 40%.
Ở người lớn, nồng độ Cmax sau khi tiêm truyền trong vòng 1 giờ các liều 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, và 10 mg/kg tương ứng là 22,7 mmol (5,1 mcg/ml), 43,6 mmol (9,8 mcg/ml) và 92 mcmol (20,7 mcg/ml). Các nồng độ tương ứng Cmin sau 7 giờ là 2,2 mcmol (0,5 mcg/ml), 3,1 mcmol (0,7 mcg/ml) và 10,2 mcmol (2,3 mcg/ml). Ở trẻ trên 1 tuổi, các nồng độ trung bình Cmax, Cmin cũng đươc tìm thấy khi cho liều 250 mg/m2 đươc dùng thay vì cho 5 mg/kg và liều 500 mg/m2 đươc dùng thế cho 10 mg/kg. Ở trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi đươc điều trị với các liều 10 mg/kg qua đường tiêm truyền trong vòng 1 giờ mỗi 8 giờ, Cmax tìm thấy là 61,2 mcmol (13,8 mcg/ml) và Cmin là 10,1 mcmol (2,3 mcg/ml). Thời gian bán hủy cuối cùng trên những bệnh nhân này là 3,9 giờ. Ở người già, độ thanh thải toàn phần của cơ thể giảm xuống theo tuổi tác đi kèm với giảm thanh thải créatinine mặc dù có rất ít thay đổi trong thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương.
Ở bệnh nhân suy thận mãn tính, thời gian bán hủy cuối cùng trung bình trong huyết tương là 19,5 giờ. Thời gian bán hủy trong thẩm phân máu của acyclovir là 5,7 giờ. Các nồng độ acyclovir trong huyết tương giảm xuống khoảng 60% trong quá trình thẩm phân. Nồng độ trong dịch não tủy đạt đươc vào khoảng 50% nồng độ tương ứng trong huyết tương. Liên kết của thuốc với protéine huyết tương tương đối thấp (9- 33%) và tương tác thuốc liên quan đến sự đổi chỗ tại vị trí gắn không đươc dự đoán trước.
Tính gây quái thai : dùng acyclovir đường toàn thân trong những xét nghiệm theo tiêu chuẩn đươc quốc tế chấp nhận không gây ra độc tính trên thai nhi và không gây quái thai ở thỏ, chuột lớn và chuột nhắt.
Tác động trên khả năng sinh sản : các tác động ngoại ý có hồi phục rộng rãi trên sự sinh tinh bào liên kết với độc tính toàn phần ở chuột và chó đã đươc báo cáo xuất hiện chỉ khi dùng các lương acyclovir vươt quá rất nhiều những liều lương dùng để điều trị.
Các nghiên cứu trên hai thế hệ ở chuột không cho thấy ảnh hưởng nào của acyclovir dùng đường uống lên khả năng sinh sản.
Ở loài người, chưa thấy ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản của Zovirax lên phụ nữ. Viên nén Zovirax cho thấy không có tác dụng xác định nào lên số lương, hình thái và sự vận động của tinh trùng ở người.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Viên nén/Hỗn dịch : Nhiễm virus herpes simplex da và niêm mạc, bao gồm herpes sinh dục khởi phát và tái phát. Ngăn chặn việc tái nhiễm herpes simplex trên người có miễn dịch bình thường. Dự phòng herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Bệnh zona (herpes zoster). Các nghiên cứu cho thấy việc điều trị zona với Zovirax trong giai đoạn sớm có ảnh hưởng có lơi trên cảm giác đau và có thể làm giảm tần suất đau dây thần kinh sau zona (đau liên quan đến zona).
CÁCH DÙNG: 1. Viên nén/Hỗn dịch :
Điều trị herpes simplex ở người lớn : để điều trị nhiễm herpes simplex, nên dùng 200 mg Zovirax 5 lần mỗi ngày cách khoảng 4 giờ để khỏi phải uống vào ban đêm. Có thể điều trị trong vòng 5 ngày, nhưng có thể phải kéo dài hơn cho những nhiễn virus khởi phát trầm trong.
Trên những bệnh nhân suy giảm miễn dịch trầm trong (như sau khi ghép tủy) hay những bệnh nhân bị giảm hấp thu ở ruột, liều lương có thể tăng gấp đôi thành 400 mg hay có thể thay đổi bằng cách xem xét dùng đường tĩnh mạch.
Nên bắt đầu trị liệu càng sớm càng tốt ngay khi nhiễm bệnh ; cho những giai đoạn tái phát, trị liệu nên áp dụng trong giai đoạn tiền triệu hay ngay lúc bắt đầu xuất hiện sang thương.
Ngăn chặn herpes simplex ở người lớn : để ngăn chặn nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường, nên dùng 200 mg Zovirax 4 lần mỗi ngày, cách khoảng 6 giờ.
Nhiều bệnh nhân thấy tiện lơi khi dùng liều 400 mg 2 lần mỗi ngày cách khoảng 12 giờ.
Giảm liều xuống còn 200 mg 3 lần mỗi ngày cách khoảng 8 giờ hay thậm chí 2 lần mỗi ngày cách khoảng 12 giờ cũng có thể cho kết quả hữu hiệu.
Một vài bệnh nhân có thể bị nhiễm đột phát với liều tổng cộng hàng ngày là 800 mg.
Điều trị nên dừng lại sau mỗi 6-12 tháng để quan sát những thay đổi có thể xảy ra trong tiến trình tự nhiên của bệnh.
Phòng ngừa herpes simplex ở người lớn : để phòng ngừa herpes simplex ở những bệnh nhân bị tổn hại về miễn dịch, nên dùng 200 mg Zovirax 4 lần mỗi ngày cách khoảng 6 giờ.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trong (như sau khi ghép tủy) hay bị giảm hấp thu thuốc ở ruột, có thể gấp đôi liều lên 400 mg hay có thể xem xét thay đổi bằng phương pháp tiêm tĩnh mạch.
Thời gian dùng thuốc phòng ngừa tùy thuộc vào thời kỳ có nguy cơ dài hay ngắn.
Điều trị bệnh zona (herpes zoster) ở người lớn : để điều trị bệnh zona (herpes zoster), nên dùng 800 mg Zovirax 5 lần mỗi ngày cách khoảng 4 giờ, khỏi phải uống vào ban đêm. Nên điều trị trong vòng 7 ngày.
Đối với những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trong (như sau khi ghép tủy) hay bị giảm hấp thu ở ruột, nên xem xét phương pháp dùng tiêm tĩnh mạch.
Nên bắt đầu càng sớm càng tốt ngay sau khi nhiễm bệnh ; điều trị có kết quả càng tốt nếu bắt đầu ngay khi khởi phát nổi ban.
Liều lương dành cho trẻ em : đối với việc điều trị herpes simplex ở trường hơp bị suy giảm miễn dịch, trẻ em trên 2 tuổi nên dùng với liều dùng cho người lớn và trẻ dưới 2 tuổi nên dùng liều bằng một nửa liều cho người lớn. Chưa có số liệu đặc hiệu về ngăn chặn nhiễm herpes simplex hay điều trị bệnh zona (herpes zoster) ở trẻ em có khả năng miễn dịch.
Người già : ở người già, độ thanh thải toàn phần acyclovir của cơ thể sút giảm song song với thanh thải créatinine. Nên duy trì bổ sung nước cho bệnh nhân dùng Zovirax với liều cao. Nên đặc biệt chú ý giảm liều ở bệnh nhân suy thận.
Suy thận : trong việc kiểm soát nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân suy thận, liều khuyến cáo dùng uống không đưa đến sự tích tụ acyclovir trên mức đươc xác định là an toàn khi tiêm tĩnh mạch. Tuy nhiên, ở những người suy thận trầm trong (độ thanh thải créatinine dưới 10 ml/phút) nên điều chỉnh liều thành 200 mg 2 lần mỗi ngày, cách khoảng 12 giờ. Trong điều trị bệnh zona (herpes zoster), nên dùng 800 mg 2 lần mỗi ngày, cách khoảng 12 giờ đối với bệnh nhân suy thận trầm trong (thanh thải créatinine dưới 10 ml/phút) và 800 mg 3 lần mỗi ngày, cách khoảng 8 giờ cho bệnh nhân suy thận trung bình (thanh thải créatinine trong khoảng 10-25 ml/phút).
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Tính gây đột biến gen : các kết quả của nhiều phương pháp nghiên cứu khả năng gây đột biến gen in vitro và in vivo cho thấy rằng acyclovir không gây ra nguy cơ về di truyền cho người.
Tính gây ung thư : Acyclovir không đươc tìm thấy có gây ung thư trong những nghiên cứu lâu dài trên chuột lớn và chuột nhắt.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Các số liệu hiện có về sự sử dụng acyclovir trên phụ nữ có thai vẫn còn hạn chế. Do đó nên cẩn trong cân nhắc giữa lơi ích điều trị và các ngẫu nhiên có thể xảy ra cho thai nhi.
Sau khi uống 200 mg Zovirax 5 lần mỗi ngày, acyclovir đươc tìm thấy trong sửa ở các nồng độ từ 0,6-4,1 lần nồng độ tương ứng trong huyết tương. Nồng độ này có thể đưa vào cho trẻ bú sửa mẹ các liều có thể lên đến 0,3 mg/kg/ngày. Do đó nên cẩn trong khi phải dùng Zovirax cho phụ nữ cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Probénécide làm gia tăng thời gian bán hủy trung bình và diện tích dưới đường cong của acyclovir dùng toàn thân. Các thuốc gây ảnh hưởng đến sinh lý hoc của thận có khả năng làm xáo động dươc động hoc của acyclovir. Tuy nhiên, các kinh nghiệm lâm sàng vẫn chưa cho thấy thêm những tương tác thuốc khác với acyclovir.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Viên nén/Hỗn dịch : nổi ban da đã đươc báo cáo xuất hiện trên một vài bệnh nhân sử dụng viên nén và tự khỏi khi ngưng thuốc. Các tác dụng trên đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng đã đươc báo cáo xuất hiện ở bệnh nhân dùng thuốc viên nén. Trong những thử nghiệm mù đôi dùng giả dươc đươc kiểm soát, tần suất các biểu hiện rối loạn trên đường tiêu hóa tìm thấy không khác biệt nhau lắm giữa nhóm dùng giả dươc và nhóm dùng acyclovir.
Các phản ứng thần kinh có hồi phục, đáng chú ý là chóng mặt, tình trạng lẫn lộn, ảo giác và buồn ngủ đã đươc báo cáo xuất hiện đôi lúc, thường là với bệnh nhân suy thận hay có những yếu tố tạo khuynh hướng mắc bệnh.
Một vài báo cáo về chứng gia tăng rụng tóc lan tỏa. Do loại chứng bệnh này thường liên kết với nhiều loại thuốc và các tiến triển bệnh khác nhau, mối liên hệ giữa biểu hiện này với liệu pháp acyclovir không đươc chắc chắn.
Còn có những trường hơp rất hiếm đươc báo cáo xảy ra với người uống Zovirax bao gồm việc tăng nhẹ và thoáng qua bilirubine và các men gan, tăng nhẹ urea và créatinine máu, giảm nhẹ các chỉ số huyết hoc, nhức đầu, có những phản ứng thần kinh nhẹ có hồi phục và mệt mõi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Bệnh nhân đươc biết là có quá mẫn với acyclovir.
Dạng kem : Quá mẫn với propylenglycol.

Leave a Reply