Vastarel MR

Vastarel MRHÃNG SẢN XUẤT: Les Laboratoires Servier – France
NHÓM THUỐC: Tim mạch
THÀNH PHẦN: viên bao phim dạng phóng thích mới 35 mg, vỉ 30 viên, hộp 2 vỉ.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Trimétazidine chlorhydrate 35 mg
DƯỢC LƯC
Thuốc trị đau thắt ngực, bảo vệ tế bào cơ tim.
Trimétazidine, bằng cách giữ cho sự chuyển hóa năng lương của tế bào ổn định trước tình trạng thiếu oxy hoặc thiếu máu, tránh cho hàm lương ATP trong tế bào giảm.
Trimétazidine như thế đảm bảo cho chức năng bơm ion và luồng natri và kali đi qua màng tế bào đươc ổn định và duy trì tính bất biến nội môi trong tế bào.
Trên thú vật : trimétazidine có tác động :
- duy trì sự chuyển hóa năng lương ở tim và các cơ quan thần kinh cảm giác trong trường hơp thiếu máu và thiếu oxy ;
- giảm nhiễm toan trong tế bào và các rối loạn luồng ion qua màng tế bào gây bởi tình trạng thiếu máu ;
- giảm sự di chuyển và sự ngấm của bạch cầu đa nhân hướng thần kinh trong mô tim bị thiếu máu ; đồng thời giảm mức độ của nhồi máu trong thực nghiệm ;
- tác động này của thuốc không kèm theo bất kỳ thay đổi huyết động nào.
Trên người : các nghiên cứu có kiểm soát trên bệnh nhân bị đau thắt ngực đã cho thấy trimétazidine có tác động :
- làm tăng dự trữ ở mạch vành ;
- làm giảm nguy cơ bị cao huyết áp khi phải gắng sức, không làm thay đổi đáng kể tần số tim ;
- làm giảm đáng kể tần số xuất hiện đau thắt ngực ;
- làm giảm đáng kể liều trinitrine cần dùng trong dự phòng và điều trị đau thắt ngực.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Tính chất dược động học

Bằng cách bảo toàn chuyển hóa năng lượng ở tế bào bị thiếu oxy hay thiếu máu cục bộ, trimetazidine phòng được ATP nội bào, qua đó đảm bảo thích hợp chức năng bơm của ion và kênh K/Na xuyên màng trong khi vẫn duy trì cân bằng nội mô tế bào.
Ở người: Nghiên cứu có đối chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực cho thấy rằng trimetazidine:
- Tăng dự trữ vành, qua đó làm chậm khởi phát thiếu máu cục bộ do gắng sức, bắt đầu từ ngày điều trị thứ 15.
- Giới hạn nhanh chóng dao động huyết áp mà không gây ra thay đổi đáng kể nhịp tim.
- Giảm đáng kể tần suất cơn đau thắt ngực.
- Đưa đến làm giảm đáng kể sử dụng trinitroglycerin.

Trong nghiên cứu hai tháng ở bệnh nhân uống atenolol liều 50mg, thêm vào một viên trimetazidine phóng thích chậm 35mg cho thấy làm kéo dài thời gian xuất hiện ST chênh xuống 1mm trong thử nghiệm gắng sức, khi so với giả dược, 12 giờ sau khi uống thuốc.

Tính chất dược lý

- Sau khi uống thuốc, nồng độ tối đa đạt được sau 5 giờ. Trên 24 giờ nồng độ của huyết tương vẫn còn ở mức trên hay tương đương 75% nồng độ tối đa trong 11 giờ.
- Đặc tính dược động học của Vastarel MR không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
- Thể tích phân khối là 4.8l/kg, gắn protein huyết tương thấp do ivivo cho giá trị 16%.
- Trimetazidine được đào thải chủ yếu qua nước tiểu, chủ yếu ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của Vastarel MR trung bình 7 giờ ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ ở người có tuổi trên 65. Thanh lọc toàn phần của Trimetazidine do thanh lọc thận là chính mà trực tiếp liên quan đến độ thanh thải của creatinine, sau đó thanh thải qua gan bị giảm theo tuổi.
- Một nghiên cứu lâm sàng đặc biệt ở dân số lớn tuổi, sử dụng liều 2 viên một ngày, uống 2 liều được phân tích bằng phương pháp dân số động học, cho thấy một sự gia tăng tác dụng trong huyết tương mà không cần thiết chỉnh liều.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: – Trong tim mạch : điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực.
- Điều trị hỗ trơ các triệu chứng chóng mặt và ù tai.
CÁCH DÙNG: Uống 1 viên, 2 lần một ngày (sáng – chiều).
TÁC DỤNG PHỤ: LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai :
Các nghiên cứu trên thú vật cho thấy thuốc không có tác dụng gây quái thai ; do thiếu các số liệu lâm sàng, không thể loại trừ nguy cơ gây dị dạng ; do đó, nên thận trong tránh kê toa cho phụ nữ đang mang thai.
Lúc nuôi con bú :
Do thiếu số liệu về sự bài tiết qua sữa mẹ, không nên cho con bú mẹ trong thời gian điều trị.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Hiếm khi gây một số rối loạn nhẹ đường tiêu hóa (buồn nôn, mửa).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: .

Leave a Reply