Cozaar 50

Cozaar 50HÃNG SẢN XUẤT: MERCK SHARP DOHME
NHÓM THUỐC: Tăng huyết áp
THÀNH PHẦN: viên nén 50 mg : vỉ 10 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Losartan potassium 50 mg
DƯỢC LƯC
Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), đươc chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.
Losartan là thuốc hàng đầu trong nhóm thuốc mới trị tăng huyết áp, là chất đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1). Angiotensin II là chất có hiệu lực gây co mạch và là hormone có hoạt tính nguyên phát của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, đóng vai trò chính trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Tác động ổn định nội môi tim mạch của angiotensin II đươc thể hiện thông qua thụ thể AT1. Losartan là một hoạt chất tổng hơp có hiệu lực, dạng uống, gắn kết có chon loc với các thụ thể AT1. Trên in vitro và in vivo, cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính dươc lý của nó (E-3174) ngăn chặn tất cả các tác động về mặt sinh lý có liên quan đến angiotensin II, bao gồm tác động gây co mạch, giữ muối-nước và kích thích giao cảm. Điều này dẫn đến giảm huyết áp. Losartan không có tác động đối kháng và không gắn kết hay chẹn các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion quan trong trong sự điều hòa tim mạch.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống thuốc, losartan đươc hấp thu tốt và chịu sự chuyển hóa khi qua gan lần đầu ; sinh khả dụng toàn thân xấp xỉ 33%. Khoảng 14% của liều uống của losartan đươc chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, E-3174. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của losartan đạt đươc sau 1 giờ và của chất chuyển hóa E-3174 là 3-4 giờ. Trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương của E-3174 cao khoảng gấp đôi so với của losartan, diện tích dưới đường cong (AUC) của chất chuyển hóa cũng cao gấp 4-8 lần như của losartan. Cả losartan và chất chuyển hóa gắn kết cao với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỉ lệ tự do trong huyết tương đối với từng chất là 1,3% và 0,2%. Gắn kết với protein huyết tương hằng định với moi nồng độ của thuốc trong máu khi dùng liều khuyến cáo. Khi losartan đươc dùng đường uống, có khoảng 4% liều dùng đươc bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Losartan và các chất chuyển hóa của nó cũng đươc chuyển hóa đáng kể qua mật. Losartan cũng đươc ghi nhận có hiệu quả tốt trên huyết động ở bệnh nhân bị suy tim. Giảm áp lực mao mạch phổi bít và giảm nhịp tim cũng đươc ghi nhận ở bệnh nhân suy tim dùng losartan.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, dùng đơn hay phối hơp với một thuốc trị tăng huyết áp khác.
CÁCH DÙNG: Liều khởi đầu và liều duy trì của losartan là 25 mg hay 50 mg, ngày 1 lần ở đa số bệnh nhân, trong bữa ăn hay xa bữa ăn. Hiệu lực hạ áp tối đa đạt đươc sau khi khởi đầu điều trị từ 3 đến 6 tuần. Một số bệnh nhân có thể phải cần đến liều cao 100 mg, ngày 1 lần.
Người già :
- Dưới 75 tuổi : không cần phải chỉnh liều khởi đầu.
- Trên 75 tuổi : hiện nay kinh nghiệm điều trị còn hạn chế ở nhóm tuổi này ; nên dùng liều khởi đầu thấp hơn 25 mg, ngày 1 lần.
Suy thận :
Không cần phải chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ (thanh thải creatinine 20-50 ml/phút). Bệnh nhân bị suy thận từ vừa đến nặng (thanh thải creatinine < 20 ml/phút) hay bệnh nhân chạy thận nhân tạo, nên dùng liều khởi đầu thấp hơn 25 mg, ngày 1 lần.
Giảm thể tích nội mạch :
Ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như khi dùng thuốc lơi tiểu liều cao), có thể xảy ra triệu chứng tụt huyết áp. Trường hơp này cần đươc điều chỉnh ưu tiên trước khi bắt đầu dùng losartan, hay dùng losartan khởi đầu với liều thấp.
QUÁ LIỀU
Các số liệu về quá liều ở người còn hạn chế, các biểu hiện thường là gây hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Có thể làm chậm nhịp tim bằng cách kích thích phó giao cảm (phế vị). Nếu bị hạ huyết áp, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trơ. Không thể loại losartan cũng như chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là E-3174 bằng cách thẩm phân máu.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Giảm thể tích nội mạch :
Bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như khi dùng thuốc lơi tiểu liều cao), có thể xảy ra triệu chứng tụt huyết áp. Trường hơp này cần đươc điều chỉnh ưu tiên trước khi bắt đầu dùng losartan, hay dùng losartan khởi đầu với liều thấp.
Suy gan :
Các dữ liệu về dươc động hoc cho thấy nồng độ của losartan trong huyết tương tăng đáng kể khi dùng cho ở bệnh nhân bị xơ gan. Nên cân nhắc dùng liều thấp ở bệnh nhân có tiền sử bị suy gan.
Hẹp động mạch thận :
Các thuốc khác có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể làm tăng urê máu và creatinine huyết thanh ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận ở hai bên hay hẹp động mạch thận ở bệnh nhân chỉ có một thận còn hoạt động. Trong khi chờ xác nhận, điều này cũng có thể xảy ra đối với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Mặc dầu kinh nghiệm dùng losartan trên phụ nữ có thai còn hạn chế, các thử nghiệm trên động vật với losartan đã cho thấy thuốc này làm tổn thương và chết phôi và thú con mới sinh, cơ chế đươc hiểu là do tác động của thuốc trên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Ở người, sự tưới máu đến thận của bào thai, độc lập với sự phát triển của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, bắt đầu trong 3 tháng thứ nhì. Nếu dùng thuốc trong 3 tháng thứ nhì và 3 tháng cuối của thai kỳ, thuốc gây tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, có thể làm tổn thương và thậm chí làm chết bào thai trong tiến trình phát triển của bào thai. Losartan chống chỉ định dùng trong thai kỳ, và nếu phát hiện có thai trong khi đang điều trị, phải ngưng losartan ngay lập tức. Hiện chưa biết losartan có đươc bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do thuốc có thể gây những tác dụng bất lơi cho trẻ bú mẹ, nên cân nhắc hoặc ngưng thuốc hay ngưng cho con bú mẹ dựa trên tầm quan trong của việc điều trị cho người mẹ. Tính an toàn và hiệu lực của thuốc khi dùng cho trẻ em chưa đươc xác nhận.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không có tương tác thuốc nào đáng kể trên lâm sàng đươc ghi nhận với losartan. Các chất thuốc đươc khảo sát trong các thử nghiệm lâm sàng về dươc động bao gồm hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine và phenobarbitone.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Các tác dụng phụ của losartan thường nhẹ và thoáng qua và không cần phải ngưng thuốc. Toàn bộ các tác dụng phụ đươc ghi nhận với losartan cũng tương đương với của placebo. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát khi điều trị bệnh tăng huyết áp vô căn, triệu chứng chóng mặt là tác dụng phụ duy nhất có liên quan đến thuốc với tần suất xảy ra ở nhóm dùng losartan cao hơn khi đối chiếu với placebo (1% hay hơn). Phát ban hãn hữu cũng đươc báo cáo, mặc dầu tần suất thấp hơn so với nhóm dùng placebo trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát. Ngươc lại với các thuốc ức chế men chuyển, losartan không gây tích tụ bradikinin và do đó tác dụng phụ gây ho của losartan thấp hơn đáng kể so với các thuốc ức chế men chuyển khác và không cao hơn khi so sánh với placebo trong một số nghiên cứu lâm sàng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc. Losartan cũng chống chỉ định cho phụ nữ có thai, và nếu phát hiện có thai phải ngưng losartan lập tức.

Leave a Reply