Sporal

SporalHÃNG SẢN XUẤT: Janssen Pharmaceutic
NHÓM THUỐC: Kháng nấm
THÀNH PHẦN: viên nang (chứa các vi nang) 100 mg : hộp 4 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Itraconazole 100 mg
DƯỢC LƯC
Sporal là thuốc kháng nấm đường uống nhóm triazole đầu tiên có phổ kháng nấm rộng.
- Dươc lý hoc : các nghiên cứu trong ống nghiệm xác nhận rằng Sporal làm rối loạn nhân heme-sắt và hoạt động kết hơp protéine của cytochrome P-450 của vi nấm. Điều này cản trở hoạt động bình thường của các men và ngăn cản phản ứng khử méthyl cần thiết cho việc sinh tổng hơp ergostérol, làm rối loạn sự tổng hơp chitine. Những bất thường này gây độc cho tế bào vi nấm.
- Vi sinh vật hoc : Sporal có hoạt tính đối với các vi nấm ngoài da dermatophyte (các chủng Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum), vi nấm men (các chủng Candida, Pityrosporum), chủng Aspergillus, các chủng vi nấm men và các vi nấm khác.
- Dươc động hoc : khả dụng sinh hoc đường uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang đươc uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt đươc trong vòng 3-4 giờ sau 1 liều uống. Sự thải trừ khỏi huyết tương có 2 pha với thời gian bán hủy tận cùng là 1-1,5 ngày. Khi sử dụng dài hạn, trạng thái bền vững đạt đươc sau 1-2 tuần. Nồng độ Sporal ở huyết tương ở trạng thái bền vững 3-4 giờ sau khi uống thuốc là 0,4 mg/ml (liều uống 100 mg, ngày 1 lần), 1,1 mg/ml (liều uống 200 mg, ngày 1 lần), và 2,0 mg/ml (liều uống 200 mg, ngày 2 lần).
Mức độ Sporal kết hơp với protéine huyết tương là 99,8%. Nồng độ Sporal trong máu toàn phần bằng 60% nồng độ trong huyết tương. Sự thu nhận Sporal vào tổ chức sừng, đặc biệt là da, là cao hơn 4 lần so với huyết tương ; và sự thải trừ Sporal liên quan đến việc tái sinh biểu bì. Nhờ vậy nồng độ điều trị của thuốc ở da vẫn duy trì thêm 2-4 tuần nữa sau khi đã kết thúc một liệu trình 4 tuần.
Sporal cũng có mặt trong chất bã nhờn và với một mức độ ít hơn ở trong mồ hôi. Sporal đươc phân phối nhiều đến các mô có xu hướng nhiễm vi nấm. Nồng độ thuốc ở phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lách và cơ bắp đươc phát hiện là 2-3 lần cao hơn nồng độ huyết tương ứng.
Nồng độ điều trị của Sporal ở mô âm đạo đươc duy trì thêm 2 ngày nữa sau khi kết thúc liệu trình 3 ngày với liều 200 mg mỗi ngày ; và thêm 3 ngày nữa sau khi kết thúc liệu trình điều trị 1 ngày với liều 200 mg, 2 lần trong ngày.
Sporal đươc chuyển hóa mạnh mẽ ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Một trong các chất chuyển hóa này là hydroxy-itraconazole, trong ống nghiệm chất này có hoạt tính kháng nấm tương đương với Sporal. Các nồng độ thuốc kháng nấm đo lường bởi định lương sinh hoc là gấp khoảng 3 lần nồng độ Sporal định lương bởi sắc ký lỏng cao áp. Sự thải trừ qua phân của thuốc ban đầu (Sporal) thay đổi từ 3 – 18% của liều dùng. Sự thải trừ qua thận của thuốc ban đầu là ít hơn 0,03% của liều dùng. Khoảng 35% liều dùng đươc thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 1 tuần.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Sporal đươc chỉ định cho điều trị các trường hơp sau :
- Phụ khoa : Candida âm đạo – âm hộ.
- Ngoài da, nhãn khoa :
- Lang ben, nhiễm nấm ngoài da, nhiễm nấm giác mạc mắt và nhiễm Candida ở miệng.
- Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men.
- Nấm nội tạng : Nhiễm nấm nội tạng do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus), nhiễm nấm Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces và các nhiễm nấm nội tạng hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.
CÁCH DÙNG: Để đạt sự hấp thu tối đa, cần thiết phải uống Sporal ngay sau khi ăn no. Viên nang Sporal nên đươc uống tron 1 lần.
Chỉ định Liều Thời gian
Phụ khoa :
- Nhiễm Candida âm đạo, âm hộ
200 mg, 2 lần/ngày hoặc 1 ngày
200 mg, 1 lần/ngày 3 ngày
Ngoài da / nhãn khoa : . .
- Lang ben 200 mg, 1 lần/ngày 7 ngày
- Nhiễm nấm ngoài da (dermatophytes) 200 mg, 1 lần/ngày hoặc 7 ngày
100 mg, 1 lần/ngày 15 ngày
Các vùng sừng hóa cao như ở trường hơp nhiễm nấm ở lòng bàn chân, lòng bàn tay : .
200 mg, 2 lần/ngày trong 7 ngày, hoặc 100 mg, 1 lần/ngày trong 30 ngày. .
- Nhiễm Candida ở miệng 100 mg, 1 lần/ngày 15 ngày
Ở một số bệnh nhân thương tổn miễn dịch như : giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS, bệnh nhân cấy ghép cơ quan, khả dụng sinh hoc đường uống của itraconazole có thể bị giảm. Vì vậy, cần gấp đôi liều dùng. .
- Nhiễm nấm giác mạc mắt 200 mg, 1 lần/ngày 21 ngày
- Nấm móng :
- Điều trị đơt cách khoảng (xem bảng phía dưới) :
Một đơt bao gồm : 2 viên nang (200 mg), 2 lần/ngày, trong 1 tuần. Dùng 2 đơt điều trị cho nhiễm nấm móng tay, và 3 đơt điều trị cho nhiễm nấm móng chân. Các đơt điều trị luôn luôn đươc cách nhau bởi 1 khoảng 3 tuần không dùng thuốc. Đáp ứng lâm sàng sẽ đươc thấy rõ khi móng phát triển trở lại sau khi ngừng điều trị.
Vị trí của nấm móng Tuần
1 2-3-4 5 6-7-8 9
Nấm móng chân cùng với có hay không có nấm móng tay Đơt 1 Ngưng thuốc Đơt 2 Ngưng thuốc Đơt 3
Chỉ nấm móng tay Đơt 1 Ngưng thuốc Đơt 2 . .
Hoặc :
- Điều trị liên tục : 2 viên nang mỗi ngày (200 mg, 1 lần/ngày), trong 3 tháng.
Sự thải trừ Sporal khỏi tổ chức da và móng chậm sự thải trừ khỏi huyết tương. Các hiệu quả tối ưu về lâm sàng đạt đươc 2-4 tuần sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm da và 6-9 tháng sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm móng.
- Nấm nội tạng :
Liều dùng thay đổi tùy theo loại vi nấm nhiễm :
Chỉ định Liều Thời gian Ghi chú
Nhiễm Aspergillus 200 mg, 1 lần/ngày 2-5 tháng (1)
Nhiễm Candida 100-200 mg, 1 lần/ngày 3 tuần- 7 tháng .
Nhiễm nấm Cryptococcus ngoài màng não 200 mg, 1 lần/ngày 2 tháng- 1 năm (2)
Viêm màng não do Cryptococcus 200 mg, 2 lần/ngày . .
Nhiễm Histoplasma 200 mg, 1-2 lần/ngày 8 tháng .
Nhiễm Sporothrix schenckii 100 mg, 1 lần/ngày 3 tháng .
Nhiễm Paracoccidioides brasiliensis 100 mg, 1 lần/ngày 6 tháng .
Chromomycosis (Nhiễm Cladosporium, Fonsecaea) 100-200 mg, 1 lần/ngày 6 tháng .
Nhiễm Blastomyces dermatitidis 100 mg, 1 lần/ngày 6 tháng .
- 200 mg, 2 lần/ngày
1 Tăng liều lên 200 mg, 2 lần mỗi ngày trong trường hơp xâm nhiễm hoặc lan tỏa
2 Điều trị duy trì cho các trường hơp viêm màng não là : 200 mg, 1 lần/ngày
QUÁ LIỀU
Không sẵn có các dữ kiện về quá liều. Trong trường hơp tai biến quá liều, nên áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trơ. Trong vòng 1 giờ đầu sau khi uống nên rửa dạ dày. Có thể sử dụng than hoạt nếu như thấy thích hơp. Không thể loại bỏ itraconazole bằng thẩm thân máu.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Tính acid dạ dày bị giảm : Sự hấp thu bị sút kém khi tính acid dạ dày bị giảm. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc trung hòa acid (ví dụ như hydroxyd nhôm), các thuốc này nên đươc uống ít nhất là 2 giờ sau khi uống Sporal. Ở bệnh nhân thiếu toan dịch vị như một số bệnh nhân AIDS và bệnh nhân dùng thuốc kháng tiết acid (như chất đối kháng H2, chất ức chế bơm proton) đươc khuyến cáo nên uống thuốc Sporal cùng với nước giải khát Cola.
- Nên giám sát chức năng gan ở những bệnh nhân dùng thuốc điều trị liên tục trong hơn một tháng và những bệnh nhân thấy có những triệu chứng như biếng ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng hoặc nước tiểu sậm màu. Nếu bất thường, nên ngưng điều trị.
- Ở những bệnh nhân tăng men gan không nên bắt đầu điều trị trừ khi lơi ích mong đơi nhiều hơn nguy cơ tổn thương gan.
- Itraconazole đươc chuyển hóa chủ yếu ở gan. Khả dụng sinh hoc đường uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi gia tăng. Nên giám sát nồng độ itraconazole trong huyết tương để điều chỉnh liều khi cần thiết.
- Nếu xảy ra bệnh lý thần kinh mà có thể quy cho Sporal, nên ngưng điều trị.
- Suy thận : Khả dụng sinh hoc đường uống của Sporal thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận. Nên giám sát nồng độ Sporal ở huyết tương và điều chỉnh liều thích hơp.
- Dùng thuốc ở trẻ em :
Các dữ kiện lâm sàng về việc dùng Sporal ở bệnh nhân nhi còn giới hạn, vì vậy không nên dùng Sporal ở trẻ em trừ khi lơi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
- Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc : không ảnh hưởng.
LÚC CÓ THAI
Khi dùng liều cao itraconazole trên chuột cống có thai (40 mg/kg/ngày hay cao hơn) và chuột nhắt có thai (80 mg/kg/ngày hay cao hơn), thấy tăng tai biến bất thường trên thai và gây ra tác dụng ngoại ý trên phôi. Hiện chưa có nghiên cứu về việc sử dụng Sporal trên phụ nữ có thai. Vì vậy, ở phụ nữ có thai, chỉ nên dùng Sporal trong các trường hơp nhiễm nấm nội tạng đe doa tính mạng và khi ở các trường hơp này lơi ích điều trị cao hơn nguy cơ.
LÚC NUÔI CON BÚ
Chỉ một lương rất nhỏ itraconazole đươc tiết ra trong sữa mẹ. Vì vậy nên cân nhắc lơi ích điều trị bằng Sporal so với nguy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Các thuốc cảm ứng men như rifampicin và phenytoin làm giảm đáng kể khả dụng sinh hoc khi uống của itraconazole. Vì vậy nên giám sát nồng độ itraconazole ở huyết tương khi các thuốc cảm ứng men đươc dùng phối hơp.
Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc đươc chuyển hóa bởi men cytochrome ho 3A. Điều này có thể đưa đến sự gia tăng hoặc kéo dài tác dụng của chúng kể cả tác dụng phụ.
Các ví dụ đươc biết như :
- Terfenadine, astemizole, cisapride. các chất ức chế men khử HMG-CoA như lovastatin, midazolam và triazolam đường uống. Các tác nhân này không nên dùng ở bệnh nhân đươc điều trị với Sporal. Nếu như có chỉ định midazolam tiêm tĩnh mạch, cần đặc biệt thận trong bởi vì tác dụng an thần có thể bị kéo dài.
- Thuốc chống đông máu đường uống, digoxin, cyclosporin A, methylprednisolone toàn thân, vinca-alkaloid và có thể tacrolimus. Nên giảm liều của những thuốc này khi sử dụng đồng thời với itraconazole nếu cần thiết.
- Thuốc chẹn kênh calci dihydropyridine và quinidine. Bệnh nhân nên đươc theo dõi tác dụng phụ như phù và tiếng ù tai / bị giảm thính lực tương ứng. Nếu cần thiết, nên giảm liều của những thuốc này.
- Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy rằng không có tương tác thuốc về việc kết hơp với protein huyết tương giữa itraconazole với imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, sulfamethazine và warfarin.
- Không thấy có sự tương tác giữa itraconazole và AZT (zidovudine).
- Không thấy có sự tác động của itraconazole trên chuyển hóa của ethinyloestradiol và norethisterone.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Các tác dụng ngoại ý đươc báo thông thường nhất có liên quan đến việc sử dụng Sporal là có nguồn gốc ở dạ dày – ruột như rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng và táo bón. Các tác dụng ngoại ý ít gặp đươc báo cáo bao gồm nhức đầu, tăng men gan có phục hồi, rối loạn kinh nguyệt, choáng váng và phản ứng dị ứng (như ngứa, ban, mề đay, phù mạch). Cũng có báo cáo các trường hơp riêng lẻ của bệnh lý thần kinh ngoại biên và hội chứng Stevens-Johnson ; nguyên nhân của hội chứng Stevens-Johnson thì chưa biết.
Đặc biệt ở bệnh nhân dùng thuốc điều trị dài hạn (khoảng 1 tháng), hầu hết là những người có 1 bệnh lý chính và điều trị đa phối hơp thấy có xảy ra giảm kali huyết, phù, viêm gan và rụng tóc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Chống chỉ định dùng Sporal ở những bệnh nhân quá mẫn với thuốc hoặc các thành phần của nó. Phụ nữ có thai.

Leave a Reply