Spardac 200mg

Spardac 200mgHÃNG SẢN XUẤT: Cadila Healthcare
NHÓM THUỐC: KS kháng beta-lactamase
THÀNH PHẦN: viên nén 200 mg : vỉ 6 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Sparfloxacin 200 mg
TÍNH CHẤT
Sparfloxacin là một thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm difluoroquinolone có hoạt tính in vitro và in vivo với thời gian bán hủy kéo dài trong huyết thanh. Sparfloxacin là một fluoroquinolone mới, đươc hấp thu tốt qua đường tiêu hóa với phổ kháng khuẩn rộng, bao gồm hoạt tính đươc gia tăng trên vi khuẩn Gram dương, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. và Mycoplasma spp.
Sparfloxacin có công thức phân tử C19H22F2N4O3 và có trong lương phân tử là 392,4
Cơ chế hoạt động của sparfloxacin là ức chế DNA gyrase của vi khuẩn.
PHỔ KHÁNG KHUẨN
Bảng 1 : Hoạt tính kháng khuẩn in vitro của sparfloxacin trên vi khuẩn Gram dương
Vi khuẩn MIC90 (mg/l) Khoảng có hoạt tính (mg/l)
S. pneumoniae 0,5 0,25-0,5
S. pneumoniae Pen S, I hay R 0,5 > 0,004-2,0
S. pneumoniae Pen R . 0,1-0,2
Staphylococcus aureus Menth S 0,06 0,16-0,06
> 0,06 > 0,06-0,12
S. aureus Menth R 0,06 0,016-0,06
Staphylococcus coagulase (-) Menth S 0,01 > 0,06-0,12
Staphylococcus coagulase (-) Menth R 6,3 > 0,06-8,0
Enterococcus spp. Amp S 2,0 0,12-4,0
Enterococcus spp. Amp R 2,0 0,25-4,0
E. faecalis 1,0 0,12-0,5
Bảng 2 : Hoạt tính kháng khuẩn in vitro của sparfloxacin trên vi khuẩn Gram âm
Vi khuẩn MIC90 (mg/l) Khoảng có hoạt tính (mg/l)
E. coli 0,03 > 0,016-2,0
K. pneumoniae 1,01 0,008-4,0
E. cloacae 0,06 0,008-0,25
Acinetobacter spp 0,5 0,008
A. baumanii 0,5 0,002-1,0
Acinetobacter Iwoffi 0,05 > 0,03-0,12
H. influenzae 0,007 0,001-0,15
M. catarrhalis b-lactamase (+) 0,125 > 0,06-0,25
P. aeruginosa 2,0 0,25-2,0
Bảng 3 : Hoạt tính kháng khuẩn in vitro của sparfloxacin trên vi khuẩn không đặc hiệu
Vi khuẩn MIC90 (mg/l) Khoảng có hoạt tính (mg/l)
C. Pneumoniae 0,25 0,06-0,25
C. Trachomatis 0,05 0,025-0,05
Legionella spp. 0,06 > 0,008-0,12
M. Pneumoniae 0,063 0,031-0,063
Bảng 4 : Hoạt tính in vitro của sparfloxacin trên Mycobacterium tuberculosis
Vi khuẩn MIC (mg/l)
M. tuberculosis 0,1-0,2
Bảng 5 : Hoạt tính ức chế của sparfloxacin trên các Mycobacterium khác
Vi khuẩn MIC90 (mg/l) Khoảng có hoạt tính (mg/l)
M. fortuitum 0,25 0,064-2
M. kansasii 1 0,25-2
M. chelonae > 64 0,5-64
M. avium 16 1-16
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sparfloxacin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1,2-1,5 mg/l khoảng 3-6 giờ sau khi uống một liều đơn 400 mg ;
Thời gian bán hủy T 1/2 có giá trị từ 16-22 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) cho thấy có sự gia tăng phụ thuộc vào liều lương nhưng lại giảm nhẹ mức độ hấp thu với những liều vươt quá liều đươc chỉ định dùng trên lâm sàng. Thanh thải ở thận không quá 10% độ thanh thải biểu kiến trong huyết tương. Sự thải trừ thuốc qua nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên thủy chiếm khoảng 9-10% và dưới dạng chất chuyển hóa liên hơp glucuronide khoảng 27-38%. Sự bài tiết qua mật của thuốc và chất chuyển hóa glucuronide của nó chiếm tương ứng khoảng 1,5 và 11% liều dùng. Khi dùng các liều lặp lại (200 mg mỗi ngày sau khi dùng liều tải 400 mg ở ngày đầu tiên), nồng độ ổn định trong huyết tương đạt đươc sau liều thứ hai. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,4 mg/lít và nồng độ tối thiểu là 0,5 mg/lít. Thời gian bán hủy T 1/2 khoảng 20 giờ. Các nghiên cứu trên bệnh nhân cho thấy dươc động của sparfloxacin không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác tuy nhiên tình trạng suy thận nặng làm giảm đáng kể sự thải trừ của thuốc ban đầu và chất chuyển hóa glucuronide của nó (T 1/2 tăng gấp hai lần ở bệnh nhân suy thận). Do đó, cần phải điều chỉnh liều trong trường hơp này. Ở bệnh nhân xơ gan nhưng không bị ứ mật, dươc động của sparfloxacin không thay đổi đáng kể cho dù sự thải trừ glucuronide qua nước tiểu tăng gấp hai lần so với ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Không cần thay đổi liều ở những bệnh nhân này. Sự hiện diện của thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu và dươc động của sparfloxacin. Sparfloxacin gắn kết yếu với protein huyết tương (37%) và phân bổ rất tốt đến các mô và thấm tốt vào dịch ngoại bào. Nồng độ thuốc tại hầu hết các mô là tương đương hoặc cao hơn so với nồng độ trong huyết tương. Sparfloxacin xuyên thấm một ít vào dịch não tủy. Sparfloxacin hầu như không ảnh hưởng đến dươc lực của theophylline. Các thuốc kháng acid có chứa aluminium hydroxide làm giảm sinh khả dụng theo đường uống của sparfloxacin từ 25-35%. Probenecid không gây ảnh hưởng đến dươc động của sparfloxacin. Tính chất dươc động của sparfloxacin cho phép dùng phác đồ chỉ một lần mỗi ngày trong việc điều trị các nhiễm khuẩn khác nhau.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Sparfloxacin đươc chỉ định trong các trường hơp sau :
- Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.
- Đơt cấp của viêm phế quản mạn.
- Các nhiễm khuẩn khác ở đường hô hấp dưới do vi khuẩn nhạy cảm.
- Viêm xoang cấp.
- Viêm niệu đạo do lậu cầu hay không do lậu cầu.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu có hay không có biến chứng.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Nhiễm khuẩn tai mũi hong.
CÁCH DÙNG: Liều từ 200-400 mg (ngày đầu tiên), sau đó uống 100-200 mg mỗi ngày một lần, trong 7-10 ngày tùy theo mức độ nhiễm khuẩn.
Viêm xoang cấp : 400 mg vào ngày đầu tiên, sau đó uống 200 mg/ngày trong 4 ngày.
TÁC DỤNG PHỤ: TÁC DUNG NGOAI Ý
- Toàn thân : đau bụng, dị ứng, nhức đầu, mệt mỏi, khó ở, nhạy cảm với ánh sáng.
- Hệ tim mạch : tim nhanh, cơn sốc ngưng tim, sốc hạ áp, nghẽn mạch, suy tim.
- Hệ tiêu hóa : tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, ói mửa, khó tiêu, viêm loét thực quản.
- Hệ vận động : đau khớp, đau cơ.
- Hệ thần kinh : mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, lú lẫn, kích động, lo âu, mê sảng, co giật, dị cảm, mất điều hòa, run.
- Hệ hô hấp : hen phế quản.
- Da và phần phụ : nổi ban, ngứa, phù mạch.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Nhạy cảm với nhóm quinolone, trẻ em, vị thành niên, phụ nữ có thai, phụ nữ nuôi con bú.

Leave a Reply