Solian 50mg

Solian 50mgHÃNG SẢN XUẤT: Sanofi Synthelabo Vi
NHÓM THUỐC: Tâm thần
THÀNH PHẦN: viên nén dễ bẻ 50 mg : hộp 30 viên – Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Amisulpride 50 mg
DƯỢC LƯC
Thuốc chống rối loạn tâm thần.
Amisulpride là thuốc chống rối loạn tâm thần, thuộc nhóm benzamides.
Amisulpride có ái lực chon loc và chiếm ưu thế trên các thụ thể dopaminergic D2 và D3 của hệ thống liềm đen. Amisulpride không có ái lực trên các thụ thể serotoninergic và các thụ thể thần kinh khác như thụ thể histamine, thụ thể cholinergic và thụ thể adrenergic.
Ở liều cao, các nghiên cứu đươc thực hiện trên động vật cho thấy tác động phong bế các nơron dopaminergic ở hệ thống liềm đen của amisulpride chiếm ưu thế hơn so với tác động phong bế trên các nơron dopaminergic ở thể vân. Nhờ có ái lực chuyên biệt này, amisulpride có hiệu lực chống rối loạn tâm thần chiếm ưu thế hơn so với tác động ngoại tháp.
Ở liều thấp, amisulpride phong bế chon loc các thụ thể tiền sinap dopaminergic D2 và D3. Điều này giải thích tác động của thuốc trên các dạng không có triệu chứng.
Trong một nghiên cứu mù đôi có kiểm soát trên 191 bệnh nhân bị tâm thần phân liệt cấp tính, so sánh với haloperidol. Nhóm dùng amisulpride đươc cải thiện các triệu chứng âm tính thứ phát cao hơn đáng kể so với nhóm chứng.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Ở người, amisulpride có hai đỉnh hấp thu : một đạt đươc sớm, khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc, và một đạt đươc sau khi dùng thuốc từ 3 đến 4 giờ. Các nồng độ trong huyết tương tương ứng là 39 ± 3 và 54 ± 4 ng/ml sau khi dùng liều 50 mg.
Thể tích phân phối là 5,8 l/kg. Tỉ lệ gắn kết với protein thấp (16%) do đó không cần quan tâm đến những tương tác thuốc có thể xảy ra do cạnh tranh gắn kết với protein. Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%.
Amisulpride đươc chuyển hóa kém : có 2 chất chuyển hóa không có hoạt tính đươc tìm thấy và chiếm 4% lương đào thải toàn phần.
Thời gian bán thải khoảng 12 giờ sau khi dùng dạng uống và khoảng 8 giờ sau khi dùng dạng tiêm.
Amisulpride đươc đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 50% liều dùng bằng đường IV đươc đào thải qua nước tiểu, chủ yếu trong 24 giờ đầu (chiếm 90% tổng bài tiết qua nước tiểu).
Thanh thải ở thận vào khoảng 330 ml/phút.
Chế độ ăn giàu chất đường sẽ làm giảm đáng kể AUC, Tmax và Cmax của amisulpride, trong khi chế độ ăn giàu chất béo không làm thay đổi các thông số này. Tuy nhiên ảnh hưởng của chế độ ăn lên hiệu quả điều trị của amisulpride có hay không, hiện chưa đươc kết luận.
Suy gan :
Amisulpride đươc chuyển hóa kém, do đó không cần thiết phải giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
Suy thận :
Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận, trong khi thanh thải toàn phần giảm từ 2,5 đến 3 lần.
AUC (diện tích dưới đường cong) tăng gấp đôi ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ và gần như gấp 10 lần ở bệnh nhân bị suy thận vừa.
Tuy nhiên, kinh nghiệm đến nay còn hạn chế và không có số liệu khi dùng các liều trên 50 mg.
Amisulpride đươc thẩm tách yếu.
Người già :
Các số liệu dươc động hoc hiện có khi dùng cho người trên 65 tuổi cho thấy tăng từ 10 đến 30% Cmax, T 1/2 và AUC sau khi dùng liều duy nhất 50 mg. Không có số liệu khi lặp lại nhiều lần cùng liều.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Điều trị các bệnh tâm thần, đặc biệt là các rối loạn tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, có biểu hiện triệu chứng (như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ vv) và/hoặc không có triệu chứng (như không biểu lộ cảm xúc, thích sống cô lập vv), kể cả trong trường hơp không có triệu chứng chiếm ưu thế.
CÁCH DÙNG: Một cách tổng quát, nếu liều £ 400 mg thì dùng một lần duy nhất, nếu trên 400 mg thì chia làm 2 lần.
Giai đoạn không có triệu chứng chiếm ưu thế :
Liều khuyến cáo từ 50 đến 300 mg/ngày. Chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Liều tối ưu nằm trong khoảng 100 mg/ngày.
Giai đoạn hỗn hơp giữa không có triệu chứng và có triệu chứng :
Khởi đầu điều trị, nên dùng liều để kiểm soát các triệu chứng, thường từ 400 đến 800 mg/ngày. Sau đó chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân để đạt đươc liều tối thiểu có hiệu quả.
Giai đoạn có các cơn rối loạn tâm thần cấp tính :
Khởi đầu điều trị :
- Có thể bắt đầu bằng dạng tiêm bắp trong vài ngày với liều tối đa là 400 mg/ngày, sau đó chuyển sang dạng uống.
- Liều khuyến cáo đối với dạng uống từ 400 đến 800 mg/ngày, liều tối đa không đươc vươt quá 1200 mg/ngày.
Tiếp theo :
- Liều đươc duy trì hoặc đươc điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Trong moi trường hơp, cần phải tìm liều tối thiểu có hiệu quả cho từng bệnh nhân.
Suy thận : do thuốc đươc đào thải qua thận, liều dùng cho bệnh nhân suy thận phải đươc giảm phân nửa ở bệnh nhân có thanh thải creatinine từ 30 đến 60 ml/phút và giảm còn 1/3 ở bệnh nhân có thanh thải creatinine từ 10 đến 30 ml/phút.
Do thiếu dữ liệu ở bệnh nhân suy thận nặng có thanh thải cearinine dưới 10 ml/phút, chống chỉ định amisulpride cho những bệnh nhân này.
Suy gan : amisulpride chuyển hóa kém, do đó không cần thiết phải giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
QUÁ LIỀU
Cho đến nay, các dữ liệu về quá liều cấp tính với Solian còn rất hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng đươc ghi nhận thường là tác động dươc lý đươc tăng cường, biểu hiện trên lâm sàng thường là ngủ li bì, hôn mê, hạ huyết áp và hội chứng ngoại tháp.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu của amisulpride. Trong trường hơp ngộ độc cấp tính, cần tìm hiểu xem có phối hơp với thuốc nào khác hay không và tiến hành các biện pháp cấp cứu thích hơp :
- Theo dõi các chức năng sống.
- Theo dõi điện tâm đồ (đoạn QT) cho đến khi bệnh nhân hồi phục.
- Trường hơp xảy ra hội chứng ngoại tháp nặngh, dùng thuốc kháng cholinergic.
- Amisulpride đươc thẩm phân kém.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Chú ý đề phòng :
- Hội chứng ác tính : như đối với các thuốc an thần kinh khác, almisulpride có thể gây ra hội chứng ác tính (tăng thân nhiệt, cứng cơ, rối loạn thần kinh thực vật, mất nhận thức, tăng CPK). Trường hơp thấy thân nhiệt tăng, nhất là khi dùng liều hàng ngày cao, phải ngưng thuốc ngay.
- Kéo dài đoạn QT :
Tùy thuộc vào liều dùng, amisulpride có thể kéo dài đoạn QT dễ dẫn đến các rối loạn nhịp thấp kiểu gây xoắn đỉnh. Tác động này đươc tăng cường nếu bệnh nhân bị chậm nhịp tim, hạ kali huyết, QT dài bẩm sinh hay do phối hơp với các thuốc kéo dài đoạn QT.
Trong trường hơp hoàn cảnh lâm sàng cho phép, trước khi kê toa nên chắc chắn rằng không có những tác nhân có thể dẫn đến loạn nhịp :
- nhịp tim chậm dưới 55 nhịp/phút.
- hạ kali huyết.
- đoạn QT dài bẩm sinh.
- đang điều trị bằng các thuốc có thể gây chậm nhịp tim đáng kể (dưới 55 nhịp/phút), có thể làm hạ kali huyết, làm chậm dẫn truyền trong tim, kéo dài đoạn QT.
Nên làm điện não đồ trước khi điều trị dài hạn với thuốc an thần kinh.
Thận trong lúc dùng :
- Do thuốc đươc bài tiết qua thận, nên giảm liều ở bệnh nhân bị suy thận (xem phần Liều lương và Cách dùng). Không có số liệu ở bệnh nhân bị suy thận nặng (xem phần Chống chỉ định).
- Các thuốc an thần kinh đươc biết là có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh, do đó cần thận trong và tăng cường theo dõi khi điều trị bằng Solian cho những bệnh nhân có tiền sử bị động kinh.
- Thận trong khi dùng cho người cao tuổi do thường nhạy cảm cao với thuốc (an thần và hạ huyết áp).
- Chỉ kê toa thuốc an thần kinh cho bệnh nhân bị liệt rung (parkinson) khi thật sự cần thiết.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chống chỉ định phối hơp :
- Levodopa : do có đối kháng tương tranh giữa levodopa và các thuốc an thần kinh.
Trường hơp xảy ra hội chứng ngoại tháp gây bởi thuốc an thần kinh, không đươc dùng levodopa để điều trị, mà nên dùng một thuốc kháng cholinergic.
Ở những bệnh nhân bị liệt rung đươc điều trị với levodopa, trường hơp cần phải dùng thuốc an thần kinh, không nên tiếp tục dùng levodopa do có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm thần và cũng không thể hiện đươc tác động do các thụ thể đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh.
Không nên phối hơp :
- Alcool : rươu làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. Việc giảm sự tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc. Tránh uống rươu và các thức uống hay thuốc có chứa rươu trong thời gian điều trị.
Lưu ý khi phối hơp :
- Thuốc trị cao huyết áp : do hiệp đồng tác dụng trên việc hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp tư thế.
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc giảm đau và chống ho ho morphine, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, nhóm barbiturate, thuốc giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng ho, thuốc ngủ, méthadone, thalidomide) : tăng ức chế thần kinh trung ương. Việc giảm tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Thường gặp :
- Tăng prolactine máu, hồi phục khi ngưng thuốc, có thể gây một số biểu hiện lâm sàng : tăng tiết sữa, vú to ở nam giới, căng vú, bất lực, lãnh cảm.
- Tăng cân.
- Triệu chứng ngoại tháp (rung, tăng trương lực, tăng tiết nước bot, bồn chồn ngồi không yên, rối loạn vận động) có thể xảy ra. Các triệu chứng ngoại tháp thường nhẹ khi dùng liều duy trì và khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, không cần phải ngưng Solian.
Tần số xảy ra các triệu chứng ngoại tháp tùy thuộc vào liều dùng, rất thấp khi dùng liều từ 50 đến 300 mg/ngày.
Trong các công trình nghiên cứu, những bệnh nhân đươc điều trị bằng amisulpride ít bị tác dụng ngoại tháp hơn so với các bệnh nhân đươc điều trị bằng haloperidol.
Đôi khi xảy ra :
- Buồn ngủ.
- Rối loạn tiêu hóa như táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.
Rất hiếm khi xảy ra :
- Loạn trương lực cơ cấp tính (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm…) có thể xảy ra. Các rối loạn này sẽ khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, không cần phải ngưng Solian.
- Rối loạn vận động muộn đặc trưng bằng các vận động không tự chủ ở lưỡi và/hoặc mặt đã đươc ghi nhận, nhất là sau khi dùng thuốc kéo dài.
Các thuốc chống liệt rung kháng cholinergic không có hiệu quả và có thể làm các triệu chứng nặng thêm.
- Một số trường hơp bị hạ huyết áp và chậm nhịp tim.
- Một số trường hơp kéo dài đoạn QT và rất hiếm khi gây xoắn đỉnh (xem phần Chú ý đề phòng và Thận trong lúc dùng).
- Một số trường hơp bị dị ứng.
- Một số trường hơp xảy ra cơn co giật.
- Một số trường hơp xảy ra hội chứng ác tính (xem phần Chú ý đề phòng và Thận trong lúc dùng).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: – Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
- Một số trường hơp cao huyết áp nặng đã đươc ghi nhận ở người bị u tế bào ưa crôm dùng thuốc kháng dopaminergic, trong đó có một số thuốc thuộc nhóm benzamides. Do đó không đươc kê toa cho bệnh nhân đã biết chắc chắn hoặc nghi ngờ bị u tủy thương thận.
- Trẻ em (dưới 15 tuổi), do thiếu số liệu lâm sàng về việc dùng thuốc cho trẻ dưới độ tuổi này.
- Bướu lệ thuộc prolactine đã đươc xác nhận hoặc nghi ngờ, chẳng hạn adenoma tuyến yên và ung thư vú.
- Suy thận nặng (thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút).
- Levodopa (xem phần Tương tác thuốc).
- Phụ nữ có thai (xem phần Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

Leave a Reply