Opetaxime 1g I.M./I.V.

HÃNG SẢN XUẤT: OPV International
NHÓM THUỐC: KS kháng beta-lactamase
THÀNH PHẦN: bột pha tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 1 g : hộp 1 lo + ống dung môi 4 ml.
THÀNH PHẦN
cho 1 lo
Cefotaxime sodium, tương đương với cefotaxime 1 g
TÍNH CHẤT
Cefotaxime là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hơp phổ rộng dùng theo đường tiêm. Hoạt tính diệt khuẩn của cefotaxime sodium là kết quả của sự ức chế tổng hơp màng tế bào. Cefotaxime ổn định cao với sự hiện diện của các beta-lactamase, cả penicillinase và cephalosporinase. Cefotaxime có ái lực cao đối với các protein gắn kết penicillin trên màng tế bào, bao gồm PBP Ib và III. Cefotaxime sodium thường có hoạt tính trên các vi khuẩn sau cả in vitro và trên các nhiễm khuẩn trên lâm sàng :
Vi khuẩn Gram dương : Staphycococcus aureus, bao gồm các dòng sinh và không sinh penicillinase, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus sp., Streptococcus pyogenes (Streptococcus huyết giải beta nhóm A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus nhóm B), Streptococcus pneumoniae.
Vi khuẩn Gram âm : Citrobacter sp., Enterobacter sp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các H. influenzae đề kháng ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sp. (kể cả K. pneumoniae), Neisseria gonorrhea (bao gồm các dòng sinh và không sinh penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia sp., và Acinetobacter sp. Cefotaxime cũng có hoạt tính trên vài dòng Pseudomonas aeruginosa.
Nhiều dòng trong số các vi khuẩn trên đa đề kháng với các kháng sinh khác như penicillin, cephalosporin và aminoglycoside, vẫn nhạy cảm với cefotaxime sodium.
Vi khuẩn k khí : Bacteroides sp., bao gồm một vài dòng B. fragilis, Clostridium sp. (hầu hết các dòng C. difficile đề kháng), Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp., và Fusobacterium sp. (bao gồm F. nucleatum).
Cefotaxime cũng cho thấy hoạt tính in vitro trên các vi khuẩn sau : Salmonella sp. (bao gồm S. typhi), Providencia sp. và Shigella sp.
Sau khi tiêm bắp một liều đơn 1 g cefotaxime, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 20 mg/ml đạt đươc sau 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn 1 g cefotaxime, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 101,7 mg/ml.
Cefotaxime gắn kết protein huyết thanh in vitro với tỷ lệ 13-38%.
Cefotaxime đươc chuyển hóa ở gan với một trong số các chất chuyển hóa của nó có hoạt tính kháng khuẩn. Thời gian bán hủy đào thải của thuốc là khoảng 1 giờ. Không có bằng chứng tích tụ thuốc sau khi tiêm truyền lập lại mỗi 6 giờ trong 14 ngày. Khoảng 60% liều dùng đươc tìm thấy trong nước tiểu vào 6 giờ đầu tiên sau khi bắt đầu tiêm truyền. Khoảng 20-30% liều cefotaxime tiêm tĩnh mạch đươc đào thải qua thận dưới dạng không đổi và 15-25% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Ở trẻ sơ sinh nhẹ cân, thời gian bán hủy trung bình của cefotaxime dài hơn nhưng không quan trong về mặt lâm sàng. Do đó, liều lương chỉ cần tính toán dựa trên tuổi tác.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Cefotaxime đươc chỉ định cho những bệnh nhân nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm nêu trên trong các bệnh lý dưới đây :
Nhiễm khuẩn đường hô hấp
Nhiễm khuẩn tai-mũi-hong
Nhiễm khuẩn da và mô mềm
Nhiễm khuẩn đường niệu-dục
Lậu không biến chứng
Du khuẩn huyết/Nhiễm khuẩn huyết
Nhiễm khuẩn xương và khớp
Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương (như viêm màng não và viêm não thất)
Dự phòng trong phẫu thuật.
CÁCH DÙNG: Opetaxime đươc dùng tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch sau khi pha.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (trên 50 kg) :
Liều cefotaxime thông thường là 1 g mỗi 12 giờ trong các nhiễm khuẩn không biến chứng. Các nhiễm khuẩn nặng thường đáp ứng với liều 1-2 g mỗi 8 giờ. Các nhiễm khuẩn đe đoa đến tính mạng như nhiễm khuẩn huyết có thể cần dùng 2 g mỗi 4 giờ. (Đối với việc dùng các liều cefotaxime cao hơn, tốt hơn nên dùng theo đường tiêm tĩnh mạch.) Liều tối đa hàng ngày không nên vươt quá 12 g. Các liều tiêm bắp cao hơn 1 g nên đươc chia làm nhiều liều và sử dụng nước vô khuẩn pha tiêm chứa 1% lidocaine.
Đối với việc điều trị lậu không biến chứng, liều duy nhất cho người lớn nên là 1 g cefotaxime.
Nếu cefotaxime đươc chỉ định dự phòng trong các phẫu thuật lây nhiễm hay có khả năng lây nhiễm, nên tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch 1 g 30-90 phút trước phẫu thuật.
Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 12 tuổi :
Trẻ sơ sinh :
0-1 tuần tuổi : tiêm tĩnh mạch 50 mg/kg mỗi 12 giờ.
1-4 tuần tuổi : tiêm tĩnh mạch 50 mg/kg mỗi 8 giờ.
(Không nhất thiết phân biệt giữa trẻ sinh non và trẻ sinh đủ tháng).
Trẻ nhỏ và trẻ em dưới 12 tuổi (1 tháng đến 12 tuổi) : Đối với trẻ có thể trong dưới 50 kg, liều khuyến cáo hàng ngày là tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp 50 đến 180 mg/kg chia làm bốn đến sáu lần bằng nhau. Nên dùng liều cao hơn cho các nhiễm khuẩn nặng hơn như viêm màng não.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn nhưng nói chung nên tiếp tục ít nhất 48-72 giờ sau khi bệnh nhân đã hết sốt hay có bằng chứng sạch khuẩn. Các nhiễm khuẩn đề kháng có thể cần vài tuần điều trị. Nên tiếp tục dùng thuốc ít nhất 10 ngày đối với nhiễm Streptococcus pyogenes.
Cách pha thuốc :
Tiêm bắp :
Cefotaxime tiêm bắp đươc pha bằng cách cho 10 ml nước vô khuẩn hay định khuẩn pha tiêm và lo chứa 2 g thuốc. Nên tiêm sâu vào khối cơ lớn như phần tư trên ngoài của cơ mông.
Nếu có chỉ định tiêm bắp 2 g cefotaxime, nên chia làm nhiều lần và tiêm vào các vị trí khác nhau. Tuy nhiên, do sử dụng liều cao có thể gây đau khi tiêm bắp, nên dùng theo đường tiêm tĩnh mạch.
Tiêm tĩnh mạch :
Chú ý : Không nên dùng các dung môi chứa 1% lidocaine để pha tiêm tĩnh mạch.
Đối với tiêm tĩnh mạch trực tiếp, nên cho 4 ml nước vô khuẩn vào lo chứa 1 g cefotaxime. Sau đó có thể tiêm trực tiếp liều thích hơp vào tĩnh mạch trong khoảng thời gian 3 đến 5 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch :
Đối với truyền tĩnh mạch gián đoạn hay liên tục, nên cho 1 g Opetaxime vào 50 ml dịch truyền 0,9% sodium chloride hay 5% dextrose. Dịch pha nên đươc truyền trong 20 phút.
Dung dịch pha Opetaxime như mô tả ở trên duy trì hiệu lực thỏa đáng trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (£22°C), hoặc 10 ngày khi đươc giữ trong tủ lạnh (£5 C), hoặc ít nhất trong 13 ngày khi đươc đông lạnh.
Chú ý : Dung dịch pha có thể pha loãng hơn nữa cho đến 1000 ml với các dung dịch sau :
- Dịch truyền 0,9% sodium chloride
- Dịch truyền 5% dextrose trong nước
- Dịch truyền 10% dextrose trong nước
- Dịch truyền 5% dextrose và 0,9% sodium chloride
- Dịch truyền 5% dextrose và 0,45% sodium chloride
- Dịch truyền 5% dextrose và 0,2% sodium chloride
- Dịch truyền lactate Ringer
- Dịch truyền sodium lactate (M/6).
Dung dịch Opetaxime ổn định tối đa trong khoảng pH 5-7. Không nên pha dung dịch Opetaxime với các dung môi có pH trên 7,5 như dịch truyền sodium bicarbonate.
Dung dịch Opetaxime ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (£22°C) hay 10 ngày trong tủ lạnh (£5°C).
Không nên làm nóng các mẫu đông lạnh. Sau thời gian đã nêu trên, nên loại bỏ các dung dịch hay dịch đông lạnh không sử dụng.
Dung dịch cefotaxime 1 g trong 14 ml nước vô khuẩn pha tiêm có tính đẳng trương.
Không đươc trộn lẫn dung dịch cefotaxime với dung dịch aminoglycoside. Nếu phải dùng Opetaxime và aminoglycoside trên cùng một bệnh nhân, phải tiêm riêng rẻ và không pha trộn vào nhau.
BẢO QUẢN
Nên bảo quản Opetaxime 1 g dưới 30°C và tránh ánh sáng quá mức.
Tránh tầm với của trẻ em.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Nên thận trong khi dùng cefotaxime ở bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với penicillin do khả năng dị ứng chéo giữa penicillin và cephalosporin. Các phản ứng dị ứng thường xảy ra hơn ở những người có tạng dị ứng. Phản ứng dị ứng trầm trong (phản vệ) có thể cần phải điều trị bằng tiêm dưới da adrenaline và các biện pháp cấp cứu khác.
Viêm đại tràng giả mạc đã đươc ghi nhận khi sử dụng cephalosporin và các kháng sinh phổ rộng khác. Do đó, cân nhắc chẩn đoán này rất quan trong ở những bệnh nhân bị tiêu chảy khi sử dụng kháng sinh. Các trường hơp viêm đại tràng nhẹ có thể đáp ứng với việc ngưng thuốc. Nếu viêm đại tràng không bớt sau khi đã ngưng thuốc, nên bắt đầu điều trị bằng một kháng sinh thích hơp có hiệu lực trên C. difficile.
Nên giảm một nửa liều cefotaxime ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 20 ml/phút để tránh sự tích tụ thuốc.
Vài dòng vi khuẩn đã phát triển đề kháng trong quá trình điều trị với cefotaxime. Cần phải theo dõi bệnh nhân cẩn thận trong khi điều trị cefotaxime. Đã có vài trường hơp kết quả xét nghiệm Combs trực tiếp dương tính trong quá trình điều trị với các cephalosporin.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Các nghiên cứu trên thú vật đã cho thấy rằng cefotaxime không có khả năng gây đột biến, sinh quái thai và sinh ung thư. Cho đến nay, chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về sự sử dụng cefotaxime ở phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.
Do cefotaxime phân bố trong sữa, nên dùng thận trong cho phụ nữ đang nuôi con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các nghiên cứu in vitro đã chứng tỏ rằng hoạt tính của cefotaxime và aminoglycoside có thể cộng hơp hoặc đồng vận trên một vài vi khuẩn.
Sự sử dụng đồng thời aminoglycoside và cephalosporin có thể làm gia tăng nguy cơ độc tính trên thận trong quá trình điều trị. Cho đến nay, mặc dù ảnh hưởng này chưa đươc ghi nhận với cefotaxime, nên xem xét đến khả năng gây độc tính trên thận nặng hơn nếu sử dụng đồng thời với một aminoglycoside.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Cefotaxime nói chung đươc dung nạp tốt. Tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là phản ứng tại chỗ sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Các tác dụng ngoại ý khác ít gặp. Các tác dụng ngoại ý là : viêm tại nơi tiêm tĩnh mạch ; đau nhức sau khi tiêm bắp ; phản ứng quá mẫn như nổi ban, ngứa ngáy, sốt, và tăng bạch cầu ái toan. Cũng như các kháng sinh bêta-lactam khác, hiếm khi xảy ra giảm bạch cầu hạt khi dùng cefotaxime kéo dài.
Viêm đại tràng, tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa hiếm khi đươc ghi nhận ở những bệnh nhân dùng cefotaxime với liều khuyến cáo.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Cefotaxime chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng với cephalosporin.

Leave a Reply