Nizoral 200mg

Nizoral 200mgHÃNG SẢN XUẤT: Janssen Pharmaceutic
NHÓM THUỐC: Kháng nấm
THÀNH PHẦN: viên nén 200 mg : hộp 10 viên (vỉ nhôm bảo quản tránh độ ẩm).
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Kétoconazole 200 mg
DƯỢC LƯC
Thuốc kháng nấm đường uống đầu tiên có hoạt phổ rộng.
- Dươc lý hoc : Nizoral ức chế việc sinh tổng hơp ergostérol của vi nấm và làm thay đổi cấu tạo các thành phần lipid khác nhau của màng tế bào vi nấm. Cho đến nay chưa ghi nhận sự phát sinh đề kháng thuốc trong khi điều trị bằng Nizoral viên.
- Vi sinh vật hoc : Nizoral viên là một dẫn xuất tổng hơp của dioxolane imidazole có hoạt tính diệt vi nấm hoặc kìm vi nấm đối với các vi nấm ngoài da (dermatophyte), vi nấm men (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), vi nấm lưỡng hình và vi nấm eumycetes. Kém nhạy cảm hơn là các chủng Aspergillus, Sporothrix schenckii, một số vi nấm Dermatiaceae, chủng vi nấm Mucor và các vi nấm phycomycetes, ngoại trừ Entomophthorales.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Có thể đạt đươc nồng độ đỉnh huyết tương trung bình khoảng 3,5 mg/ml trong vòng 1-2 giờ, theo sau liều uống duy nhất 200 mg, uống thuốc giữa bữa ăn. Sự thải trừ thuốc khỏi huyết tương sau đó có hai pha với thời gian bán hủy là 2 giờ trong 10 giờ đầu tiên và 8 giờ sau đó. Sau khi đươc hấp thu từ đường tiêu hóa, kétoconazole đươc chuyển thành một vài chất chuyển hóa không hoạt tính. Đường chuyển hóa chính đã đươc xác nhận là oxy hóa và sự thoái biến các vòng imidazole và pipérazine, khử O-alkyl oxy hóa và hydroxyl hóa nhân thơm.
Khoảng 13% liều đươc thải qua nước tiểu, trong đó 2-4% ở dạng thuốc không thay đổi. Đường thải trừ chính là qua mật vào ống tiêu hóa. Trong ống nghiệm, mức độ kết hơp protein huyết tương khoảng 99%, chủ yếu là với thành phần albumine. Chỉ một tỉ lệ không đáng kể Nizoral viên vào đươc dịch não tủy. Nizoral viên là tác nhân có 2 nhóm chức yếu vì vậy cần acide để hòa tan.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: 1. Nhiễm vi nấm ở da, tóc, móng do các chủng vi nấm ngoài da (dermatophyte) và/hoặc vi nấm men (nấm da cạn, nấm móng, nhiễm vi nấm Candida quanh móng, lang ben, gàu, viêm nang lông do Pityrosporum, nhiễm Candida niêm mạc và da mãn tính), mà các trường hơp nhiễm này không thể điều trị tại chỗ đươc do vị trí hoặc sự lan rộng của thương tổn, hoặc do nhiễm vi nấm sâu ở da, hay không đáp ứng với điều trị tại chỗ.
2. Nhiễm vi nấm men ở đường tiêu hóa.
3. Nhiễm Candida âm đạo tái phát, mãn tính mà không đáp ứng với điều trị tại chỗ.
4. Nhiễm vi nấm nội tạng như do Candida, Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces.
5. Điều trị dự phòng cho các bệnh nhân giảm sút cơ chế đề kháng (do di truyền, do bệnh lý hoặc do thuốc) với nguy cơ gia tăng các nhiễm vi nấm. Kétoconazole không xâm nhập tốt vào hệ thần kinh trung ương vì vậy không nên điều trị viêm màng não do vi nấm bằng kétoconazole đường uống.
CÁCH DÙNG: Người lớn :
w Nhiễm vi nấm ngoài da : 1 viên, ngày 1 lần, khi không thấy đáp ứng hoàn toàn với liều này có thể tăng lên 2 viên, ngày 1 lần, uống thuốc giữa bữa ăn.
w Nhiễm Candida âm đạo : 2 viên, ngày 1 lần, uống thuốc giữa bữa ăn.
Trẻ em : Trẻ em cân nặng 15-30 kg : 100 mg, ngày 1 lần, uống thuốc giữa bữa ăn.
Trẻ em cân nặng trên 30 kg : cùng một liều như người lớn.
Nói chung, liều dùng thuốc nói trên nên đươc tiếp tục không gián đoạn cho đến ít nhất là 1 tuần sau khi tất cả các triệu chứng đã biến mất và cho đến khi nuôi cấy trở nên âm tính.
w Điều trị phòng ngừa ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch :
Người lớn : 2 viên, ngày 1 lần, uống thuốc giữa bữa ăn.
Trẻ em : 4-8 mg/kg, ngày 1 lần, uống thuốc giữa bữa ăn.
w Thời gian điều trị thông thường là :
o Nhiễm Candida âm đạo : 5 ngày liên tiếp.
o Nhiễm các vi nấm ngoài da : khoảng 4 tuần.
o Lang ben : 10 ngày.
o Nhiễm Candida ở miệng hoặc ở da : 2-3 tuần.
o Nhiễm vi nấm ở tóc : 1-2 tháng.
o Nhiễm vi nấm ở móng : 6-12 tháng, thời gian dùng thuốc đươc xác định bằng tốc độ phát triển của móng, đòi hỏi phải đạt đươc sự phát triển ra ngoài một cách đầy đủ của móng bị nhiễm nấm.
o Nhiễm vi nấm Candida nội tạng : 1-2 tháng.
o Nhiễm vi nấm Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides : thời gian điều trị tối ưu là một vài tháng hoặc lâu hơn.
QUÁ LIỀU
Trong trường hơp tai biến quá liều, nên áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trơ, kể cả việc rửa dạ dày bằng bicarbonate natri.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Điều quan trong phải nhắc nhở bệnh nhân điều trị dài ngày bằng Nizoral viên là cảnh giác các triệu chứng của bệnh gan như mệt mỏi bất thường kèm theo sốt, nước tiểu vàng, phân nhạt màu hoặc vàng da. Các yếu tố gia tăng nguy cơ viêm gan là : phụ nữ trên 50 tuổi, có điều trị bằng griséofulvine trước đó, tiền sử bệnh gan, không dung nạp thuốc, hoặc có sử dụng đồng thời các thuốc khác có hại cho gan. Nên thực hiện các thử nghiệm chức năng gan ở những trường hơp điều trị bằng Nizoral viên kéo dài trên 2 tuần (thử nghiệm trước khi điều trị, sau 2 tuần và tiếp tục sau đó mỗi tháng 1 lần). Khi các thử nghiệm này xác nhận có bệnh gan, cần ngưng điều trị bằng Nizoral viên. Tuy nhiên cần lưu ý rằng ở các bệnh nhân nhiễm vi nấm bất chấp có dùng hay không dùng Nizoral viên thỉnh thoảng có xảy ra sự gia tăng nhẹ thoáng qua không biểu hiện triệu chứng các men transaminase, hoặc phosphatase kiềm. Phản ứng không biểu hiện triệu chứng này là vô hại và không đòi hỏi phải ngừng điều trị bằng Nizoral viên.
Sau liệu trình điều trị bằng griséofulvine nên chờ một tháng trước khi bắt đầu sử dụng Nizoral viên. Ở người tình nguyện với liều ban đầu 400 mg Nizoral hoặc cao hơn, cho thấy giảm đáp ứng cortisone đối với kích thích ACTH. Vì vậy cần giám sát chức năng tuyến thương thận ở những bệnh nhân suy tuyến thương thận hoặc chức năng tuyến này cận kề mức suy giảm và ở những bệnh nhân trong một thời gian dài chịu stress (đại phẫu, bệnh nhân cần chăm sóc đặc biệt,…).
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Nizoral viên cảm ứng tật dính ngón trên chuột ở liều 80 mg/kg. Hiện chưa có các nghiên cứu về việc sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai. Vì vậy không nên dùng Nizoral viên trong thai kỳ trừ khi lơi ích của việc dùng thuốc là cao hơn nguy cơ khả dĩ có thể xảy ra cho thai nhi.
Vì Nizoral viên có thể đươc tiết qua sữa mẹ, các bà mẹ đang điều trị bằng thuốc này không nên cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chống chỉ định phối hơp :
- Astémizole, terfénadine : tăng nguy cơ rối loạn nhịp tâm thất, chủ yếu gây xoắn đỉnh ; do kétoconazole gây giảm chuyển hóa thuốc ở gan.
Thận trong khi phối hơp :
- Nizoral viên nên đươc uống giữa bữa ăn để thuốc đươc hấp thu tối đa. Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào việc dạ dày tiết dịch tiêu hóa đầy đủ, do đó cần tránh dùng Nizoral viên đồng thời với các thuốc ức chế tiết dịch dạ dày (các thuốc kháng tiết choline, thuốc kháng acide, thuốc chẹn thụ thể H2). Khi có chỉ định, nên uống các thuốc này 2 giờ sau khi uống Nizoral viên.
- Sử dụng đồng thời kétoconazole với rifampicine sẽ làm giảm nồng độ kétoconazole ở máu. Vì vậy không nên sử dụng đồng thời hai thuốc này.
- Sử dụng đồng thời kétoconazole với cyclosporin A sẽ làm tăng nồng độ cyclosporin A. Nên giám sát nồng độ cyclosporin A ở máu nếu như những thuốc này đươc dùng chung với nhau.
- Giao thoa với các thuốc chống đông máu đã đươc báo cáo nhưng không đươc xác nhận đươc trên người tình nguyện. Cần phải có các đối chứng đều đặn để kết luận.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Nizoral viên đươc dung nạp rất tốt. Trong các trường hơp hiếm, các rối loạn ở đường tiêu hóa, buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, sơ ánh sáng, rối loạn cảm giác, giảm tiểu cầu, ngoại ban hoặc ngứa có thể xảy ra. Các tác dụng phụ khác đươc báo cáo với tần số rất thấp là rụng lông tóc, mày đay và ban. Ở một số ít bệnh nhân các phản ứng dị ứng đã đươc báo cáo. Với liều cao hơn liều điều trị đã đươc khuyến cáo là 200 mg-400 mg/ngày, to vú có hồi phục (ở nam giới), giảm tinh trùng và bất lực đã đươc ghi nhận trong các trường hơp hiếm.
Ở mức liều điều trị là 200 mg/ngày có thể ghi nhận tình trạng giảm testostérone thoáng qua. Mức testostérone sẽ bình thường trở lại trong vòng 24 giờ sau khi uống Nizoral viên. Trong liệu trình điều trị dài ngày ở mức liều này, mức testostérone thường không khác đáng kể khi so sánh với nhóm chứng.
Trong liệu trình điều trị bằng Nizoral viên, viêm gan, hầu hết có lẽ là đặc ứng (idiosyncratic), có thể xảy ra nhưng rất hiếm (nhận thấy ở tỉ lệ 1/12.000 bệnh nhân). Tác dụng phụ này hầu hết xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc dị ứng thuốc và luôn luôn hồi phục khi chấm dứt điều trị đúng lúc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Không dùng Nizoral viên cho những bệnh nhân có bệnh lý gan cấp hay mãn tính, hoặc bệnh nhân quá mẫn với thuốc này.

Leave a Reply