Lopril 25 mg

HÃNG SẢN XUẤT: Briston – Myers Squi
NHÓM THUỐC: Tăng huyết áp
THÀNH PHẦN: viên nén dễ bẻ 25 mg : hộp 30 viên. Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Captopril 25 mg
(Lactose)
DƯỢC LƯC
Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.
Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thương thận.
Kết quả là :
- giảm bài tiết aldostérone,
- tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò kiểm tra ngươc âm tính,
- giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần với tác động chon loc trên cơ và trên thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.
Tác động hạ huyết áp của captopril cũng đươc thể hiện ở những bệnh nhân có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.
Đặc tính của tác động hạ huyết áp :
Captopril có hiệu lực ở moi giai đoạn của cao huyết áp : nhẹ, vừa và nặng ; Captopril đươc ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Tác động hạ huyết áp có đươc sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối đa sau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động tùy thuộc vào liều, thường từ 6 đến 12 giờ.
Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp đươc trở lại bình thường sau 15 ngày điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.
Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện tương huyết áp tăng vot trở lại.
Điều trị cao huyết áp động mạch bằng captopril gây cải thiện sự giãn động mạch cũng như là giảm phì đại tâm thất trái.
Trong trường hơp cần thiết, có thể phối hơp với thuốc lơi tiểu nhóm thiazide sẽ có tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hơp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lơi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ dùng một mình thuốc lơi tiểu.
Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim :
Captopril giảm hoạt động của tim :
- do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa của prostaglandine : giảm tiền gánh ;
- do giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần : giảm hậu gánh.
Các nghiên cứu đươc thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng :
- giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,
- giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần,
- tăng lưu lương tim và cải thiện chỉ số tim,
- tăng lưu lương máu đến cơ.
Các nghiệm pháp gắng sức cũng đươc cải thiện.
Các đặc tính trong điều trị sau nhồi máu cơ tim :
Ở bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim với rối loạn chức năng thất trái (tỉ lệ cơ tim bị nhồi máu dưới 40%), dùng captopril sẽ có tác dụng :
- giảm tử vong nói chung,
- giảm tử vong do nguồn gốc tim mạch,
- giảm tái phát nhồi máu cơ tim,
- giảm tiến triển bệnh sang suy tim,
- giảm khả năng phải nhập viện do suy tim.
Captopril có tác dụng hiệp đồng với các trị liệu nhồi máu cơ tim khác, cải thiện tỉ lệ tử vong và giảm tái phát nhồi máu.
Captopril có tác dụng ở moi độ tuổi, giới tính, vị trí bị nhồi máu, và có thể phối hơp thêm với một trị liệu sau nhồi máu cơ tim khác (tan cục huyết khối, chẹn bêta, aspirine).
Các đặc tính trong điều trị bệnh thận do tiểu đường :
Một số thí nghiệm so sánh với placebo cho thấy rằng dùng captopril cho bệnh nhân tiểu đường lệ thuộc insuline, có protéine niệu, có cao huyết áp hoặc không, có créatinine huyết dưới 25 mg/l sẽ làm giảm 51% nguy cơ tăng gấp đôi créatinine huyết và giảm 51% tỉ lệ tử vong và loc thận nhân tạo – thay thận.
Tác dụng trên thận không chỉ có liên quan đến tác dụng hạ huyết áp, mà còn do một tác dụng bảo vệ thận hoàn toàn độc lập với việc hạ huyết áp động mạch.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Captopril đươc hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt đươc trong giờ đầu tiên).
Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 35% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.
Có 30% gắn với albumine huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải của phần captopril không bị biến đổi khoảng 2 giờ.
Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 dưới dạng không bị biến đổi).
Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ captopril trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải créatinine £ 40 ml/phút ; thời gian bán hủy có thể tăng đến 30 giờ.
Captopril qua đươc nhau thai.
Một lương rất nhỏ captopril đươc bài tiết qua sữa mẹ (xem Lúc có thai).
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: – Huyết áp cao.
- Suy tim sung huyết.
- Trong giai đoạn sau nhồi máu ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thất trái và không có dấu hiệu lâm sàng suy tim. Điều trị lâu dài bằng captopril giúp bệnh nhân cải thiện sự sống còn, giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim cũng như giảm nguy cơ tiến đến suy tim.
- Bệnh thận do tiểu đường phụ thuộc insuline có tăng protéine niệu. Điều trị dài hạn sẽ giảm tổn thương ở thận.
CÁCH DÙNG: Cao huyết áp vô căn :
Bệnh nhân có thể tích máu bình thường :
Liều thông thường : 50 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng hoặc chia hai lần cách nhau 12 giờ.
Liều tối đa : 150 mg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Bệnh nhân điều trị bằng thuốc lơi tiểu : hoặc ngưng thuốc lơi tiểu trước đó 3 ngày và dùng trở lại sau đó nếu cần thiết, hoặc bắt đầu bằng liều 12,5 mg/ngày.
Người già/Suy thận :
Thanh thải créatinine > 41 ml/phút :
- Liều khởi đầu : 25 đến 50 mg/ngày.
- Liều tiếp theo : tối đa 150 mg/ngày.
Thanh thải créatinine từ 21 đến 40 ml/phút :
- Liều khởi đầu : 25 mg/ngày.
- Liều tiếp theo : tối đa 100 mg/ngày.
Thanh thải créatinine từ 11 đến 20 ml/phút :
- Liều khởi đầu : 12,5 mg/ngày.
- Liều tiếp theo : tối đa 75 mg/ngày.
Thanh thải créatinine < 10 ml/phút :
- Liều khởi đầu : 6,25 mg/ngày.
- Liều tiếp theo : tối đa 37,5 mg/ngày.
Cao huyết áp do thận : khởi đầu bằng liều 6,25 mg/ngày.
Suy tim sung huyết :
Liều khởi đầu : khởi đầu bằng liều 6,25 mg/ngày. Sau đó tăng dần liều hàng ngày từng nấc 12,5 mg, sau đó 25 mg.
Liều thông thường : 50 đến 100 mg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Điều trị sau nhồi máu cơ tim : bắt đầu điều trị ngay ở giai đoạn đầu của cơn nhồi máu cấp. Nếu không đủ điều kiện thì điều trị từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 16 sau cơn nhồi máu.
Liều khởi đầu (ở bệnh viện) : 6,25 mg/ngày, sau đó là 12,5 mg x 3 lần/ngày trong vòng 2 ngày, sau đó là 25 mg x 3 lần/ngày.
Liều thông thường (điều trị ở nhà) : 75 đến 150 mg/ngày, chia 2 đến 3 lần.
Nếu có hạ huyết áp, ta nên hạ liều lơi tiểu hoặc các thuốc dãn mạch khác.
Có thể dùng captopril chung với các thuốc tan huyết khối, aspirine, ức chế bêta.
Bệnh thận do tiểu đường : 50 đến 100 mg/ngày, chia làm 2 đến 3 lần.
QUÁ LIỀU
Thường xảy ra nhất khi bị quá liều là tụt huyết áp.
Khi huyết áp tụt nhiều, cần đặt bệnh nhân ở tư thế nằm, đầu ở thấp, và truyền tĩnh mạch dung dịch đẳng trương NaCl hay bằng bất cứ phương tiện nào khác để làm tăng thể tích máu lưu chuyển.
Captopril có thể thẩm tách đươc.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Cơ địa bị suy giảm miễn dịch : nguy cơ bị giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt.
Các thuốc ức chế men chuyển trong đó có captopril đôi khi ngoại lệ có thể gây mất bạch cầu hạt và/hoặc gây suy tủy khi chúng đươc sử dụng :
- ở liều cao (> 150 mg/ngày),
- ở bệnh nhân suy thận phối hơp với các bệnh hệ thống (bệnh collagène như lupus ban đỏ rải rác hoặc bệnh xơ cứng bì), đươc điều trị bằng thuốc làm giảm miễn dịch và/hoặc những thuốc có khả năng gây giảm bạch cầu. Trường hơp phối hơp nhiều loại thuốc, cần theo dõi sát mức độ dung nạp ở máu và ở thận.
Việc chấp hành tốt các chế độ liều lương khuyến cáo có thể ngăn ngừa xảy ra các tai biến trên (không vươt quá liều captopril 150 mg/ngày). Tuy nhiên, nếu sử dụng thuốc ức chế men chuyển trên nhóm bệnh nhân này, cần cân nhắc kỹ giữa hiệu quả điều trị và các nguy cơ.
Phù mạch (phù Quincke) :
Phù mạch ở mặt, đầu chi, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản đôi khi cũng đươc ghi nhận trong một số hiếm trường hơp điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, kể cả captopril. Trong những trường hơp này, phải ngưng ngay captopril và theo dõi bệnh nhân cho đến khi hết hẳn phù. Nếu chỉ bị phù ở mặt và lưỡi, có thể tự khỏi không cần phải điều trị, có thể dùng các thuốc kháng histamine để làm dịu các triệu chứng.
Nếu phù mạch phối hơp với phù thanh quản có thể gây tử vong. Nếu phù sang đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, có thể gây nghẹt thở, cần phải đươc xử lý ngay lập tức bằng cách tiêm dưới da dung dịch adrénaline 1o/oo (0,3 ml đến 0,5 ml) và áp dụng các biện pháp cấp cứu thích hơp.
Không đươc tiếp tục kê toa thuốc ức chế men chuyển ở những bệnh nhân này (xem Chống chỉ định).
Bệnh nhân đã có tiền sử bị phù Quincke không liên quan đến việc dùng thuốc ức chế men chuyển cũng có nguy cơ cao khi dùng loại thuốc này.
Loc máu :
Các phản ứng giống phản vệ (phù lưỡi và môi với khó thở và giảm huyết áp) cũng đươc ghi nhận khi làm thẩm phân có dùng màng có tính thấm cao (polyacrylonitrile) ở những bệnh đươc điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển. Nên tránh phối hơp này.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Ho khan đươc ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển, có đặc tính dai dẳng và khỏi khi ngưng thuốc. Nguyên nhân do thuốc có thể đươc nghĩ đến, tuy nhiên nếu việc điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển là cần thiết, có thể duy trì điều trị.
- Trẻ em : hiệu lực và mức độ dung nạp của captopril ở trẻ em chưa đươc thiết lập bằng các nghiên cứu có kiểm soát. Tuy nhiên, captopril vẫn đươc sử dụng để điều trị bệnh tim mạch ở trẻ em. Nên bắt đầu điều trị ở bệnh viện.
- Trường hơp suy tim, mất muối-nước, v.v. : nguy cơ bị hạ huyết áp và/hoặc suy thận.
Có sự kích thích hệ thống rénine-angiotensine-aldostérone đã đươc ghi nhận, đặc biệt ở bệnh nhân bị mất muối-nước quan trong (ăn kiêng theo chế độ không có muối hoặc điều trị kéo dài bằng thuốc lơi tiểu), ở bệnh nhân có huyết áp động mạch ban đầu thấp, trường hơp bị hẹp động mạch thận, suy tim sung huyết hoặc xơ gan cổ trướng phù báng.
Thuốc ức chế men chuyển có thể phong bế hệ thống này, nhất là trong lần sử dụng đầu tiên và trong hai tuần lễ đầu điều trị, có thể gây ra tụt huyết áp đột ngột và/hoặc, mặc dù rất hiếm và thời hạn thay đổi, tăng créatinine huyết tương gây suy thận chức năng đôi khi cấp tính.
Trong những trường hơp nêu trên, cần bắt đầu điều trị với liều thấp và tăng từ từ.
- Người già : cần đánh giá chức năng thận và kali huyết trước khi bắt đầu điều trị (xem Liều lương và Cách dùng). Liều ban đầu đươc điều chỉnh lại sau đó tùy theo đáp ứng về huyết áp, nhất là trong trường hơp mất muối-nước, nhằm tránh tụt huyết áp có thể xảy ra đột ngột.
- Trường hơp suy thận (thanh thải créatinine dưới 40 ml/phút) : giảm liều. Ở những bệnh nhân này và ở những bệnh nhân bị bệnh cầu thận, nên theo dõi định kỳ kali và créatinine (xem Liều lương và Cách dùng).
- Bệnh nhân bị xơ vữa động mạch : do nguy cơ bị hạ huyết áp có thể xảy ra trên tất cả bệnh nhân, cần phải đặc biệt thận trong ở những bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tuần hoàn não, bằng cách bắt đầu điều trị ở liều thấp.
- Bệnh nhân bị cao huyết áp do thận : nguyên tắc điều trị cao huyết áp do thận là vấn đề tái tưới máu thận (tái tạo mạch máu thận). Tuy nhiên, dùng Lopril có thể có ích cho những bệnh nhân này trong thời gian chờ đơi phẫu thuật điều chỉnh hoặc trường hơp không thể phẫu thuật đươc. Khi điều trị phải dùng liều ban đầu thấp và theo dõi chức năng thận cũng như kali huyết, một vài bệnh nhân có thể bị suy thận chức năng, tuy nhiên sẽ hồi phục lại khi ngưng điều trị.
- Bệnh nhân suy tim nặng (giai đoạn IV) hoặc đái tháo đường lệ thuộc insuline (có khuynh hướng tăng kali huyết) : khi điều trị phải đươc theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng và liều ban đầu phải thấp.
- Bệnh nhân cao huyết áp với suy mạch vành : không ngưng thuốc chẹn bêta ; phối hơp thuốc ức chế men chuyển với thuốc chẹn bêta.
- Ghép thận hoặc thẩm phân máu :
Thiếu máu với giảm hàm lương hémoglobine đã đươc ghi nhận, và giảm nhiều nếu dùng liều ban đầu cao. Tác dụng này dường như không phụ thuộc vào liều lương nhưng có liên quan đến cơ chế tác động của các thuốc ức chế men chuyển.
Việc giảm này ở mức độ trung bình, xảy ra trong thời hạn khoảng 1 đến 6 tháng, sau đó ở mức ổn định. Sẽ khỏi sau khi ngưng điều trị. Việc điều trị có thể đươc áp dụng nhưng cần phải kiểm tra máu thường xuyên.
- Can thiệp phẫu thuật : trường hơp có dùng thuốc gây vô cảm, và thường xảy ra hơn khi sử dụng các loại thuốc gây vô cảm có thể gây hạ huyết áp, thuốc ức chế men chuyển là nguồn gốc của việc hạ huyết áp. Nên ngưng điều trị nếu có thể, và nên ngưng một ngày trước khi phẫu thuật.
LÚC CÓ THAI
Các nghiên cứu trên thú vật cho thấy không có tác dụng gây quái thai, nhưng có độc tính trên phôi thai của nhiều loài.
Ở phụ nữ có thai đươc điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển :
- chưa có nghiên cứu dịch tễ hoc rộng rãi ;
- một vài quan sát riêng rẽ ở phụ nữ có thai trong ba tháng đầu cho thấy rằng nói chung có thể bảo đảm về phương diện không gây quái thai ngoại trừ một vài trường hơp dị dạng vòm so có liên quan đến việc dùng lâu dài thuốc ức chế men chuyển trong thời gian mang thai.
- dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối, và nhất là nếu tiếp tục cho đến khi sinh, dễ có nguy cơ gây tổn thương thận có thể gây giảm chức năng thận của bào thai với đôi khi bị thiểu ối, suy thận ở trẻ sơ sinh, với hạ huyết áp và tăng kali huyết, thậm chí vô niệu (có hồi phục hoặc không).
Từ đó kết luận rằng :
Nguy cơ gây dị dạng, nếu có, rất thấp. Không cần thiết phải phá thai khi tình cờ phát hiện có thai trong khi đang điều trị. Tuy nhiên cần siêu âm để kiểm tra vòm so.
Ngươc lại, nếu phát hiện có thai khi đang điều trị bằng Lopril, cần ngưng ngay thuốc này và trong suốt thai kỳ.
LÚC NUÔI CON BÚ
Một lương nhỏ captopril (khoảng 1% so với nồng độ trong máu của người mẹ) đươc bài tiết qua sữa mẹ. Do đó nên ngưng cho con bú trong thời gian điều trị.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không nên phối hơp :
- Thuốc lơi tiểu tăng kali huyết (spironolactone, triamtérène, một mình hoặc phối hơp…) : tăng kali huyết (có thể gây tử vong), nhất là ở bệnh nhân suy thận (phối hơp tác động làm tăng kali huyết). Không phối hơp thuốc lơi tiểu tăng kali huyết với thuốc ức chế men chuyển, trừ trường hơp bệnh nhân bị hạ kali huyết.
- Lithium : tăng lithium huyết có thể đến ngưỡng gây độc (do giảm bài tiết lithium ở thận). Nếu bắt buộc phải dùng thuốc ức chế men chuyển, cần theo dõi sát lithium huyết và điều chỉnh liều.
Thận trong khi phối hơp :
- Thuốc trị đái tháo đường (insuline, sulfamide hạ đường huyết) :
Tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường đươc điều trị bằng insuline hoặc sulfamide hạ đường huyết. Hiếm khi xảy ra các biểu hiện khó chịu do hạ đường huyết (cải thiện sự dung nạp glucose do đó giảm nhu cầu insuline).
Tăng cường tự theo dõi đường huyết.
- Baclofène : tăng tác dụng hạ huyết áp.
Theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp nếu thấy cần.
- Thuốc lơi tiểu : nguy cơ hạ huyết áp đột ngột và/hoặc suy thận cấp tính khi dùng thuốc ức chế men chuyển trường hơp bệnh nhân trước đó đã bị mất muối-nước.
Trong cao huyết áp động mạch, nếu việc điều trị bằng thuốc lơi tiểu trước đó gây mất muối-nước (đặc biệt ở bệnh nhân đã hoặc đang đươc điều trị bằng thuốc lơi tiểu, hoặc theo chế độ ăn kiêng không có muối, hoặc ở bệnh nhân loc thận nhân tạo), cần phải :
- hoặc ngưng thuốc lơi tiểu trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế men chuyển, và sau đó có thể dùng trở lại thuốc lơi tiểu hạ kali huyết nếu cần thiết,
- hoặc dùng liều ban đầu thấp thuốc ức chế men chuyển và tăng liều từ từ.
Ở bệnh nhân suy tim sung huyết đươc điều trị bằng thuốc lơi tiểu, bắt đầu bằng liều rất thấp thuốc ức chế men chuyển, có thể sau đó giảm liều lơi tiểu hạ kali huyết dùng phối hơp.
Trong moi trường hơp, cần theo dõi chức năng thận (créatinine huyết) trong các tuần lễ đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.
Lưu ý khi phối hơp :
- Thuốc kháng viêm không stéroide (do suy luận từ indométacine) : giảm tác dụng hạ huyết áp (do thuốc kháng viêm không stéroide gây ức chế các prostaglandine có tác dụng giãn mạch và phénylbutazone gây giữ muối-nước).
- Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine (ba vòng), thuốc an thần kinh : tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng (hiệp đồng tác dụng).
- Corticoide, tétracosactide : giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticoide gây giữ muối-nước).
TÁC DUNG NGOAI Ý
Về phương diện lâm sàng :
- Nhức đầu, suy nhươc, cảm giác chóng mặt, rối loạn tính khí và/hoặc rối loạn giấc ngủ, vop bẻ.
- Hạ huyết áp theo tư thế hoặc không (xem Chú ý đề phòng và Thận trong lúc dùng).
- Phát ban ngoài da.
- Đau bao tử, chán ăn, buồn nôn, đau bụng, thay. đổi vị giác.
- Ho khan đươc ghi nhận khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển. Ho có tính chất dai dẳng và sẽ khỏi khi ngưng điều trị. Nguyên nhân do thuốc phải đươc xét đến khi có những triệu chứng trên.
- Ngoại lệ : phù mạch (phù Quincke) : xem Chú ý đề phòng và Thận trong lúc dùng.
Về phương diện sinh hoc :
- Tăng vừa phải urê và créatinine huyết tương, hồi phục khi ngưng điều trị. Việc tăng này thường gặp hơn ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận, cao huyết áp đươc điều trị bằng thuốc lơi tiểu, bệnh nhân suy thận. Trường hơp bị bệnh cầu thận, dùng thuốc ức chế men chuyển có thể gây protéine niệu.
- Tăng kali huyết, thường là thoáng qua.
- Thiếu máu (xem Chú ý đề phòng và Thận trong lúc dùng) đươc ghi nhận khi dùng thuốc ức chế men chuyển trên những cơ địa đặc biệt (như ghép thận, loc máu).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Tuyệt đối :
- Quá mẫn cảm với captopril.
- Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển.
Tương đối :
- Phối hơp với thuốc lơi tiểu tăng kali huyết, muối kali và lithium : xem Tương tác thuốc.
- Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc.
- Tăng kali huyết.

Leave a Reply