Hyperium

HÃNG SẢN XUẤT: Les Laboratoires
NHÓM THUỐC: Tăng huyết áp
THÀNH PHẦN: viên nén 1 mg : hộp 30 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Rilmenidine 1 mg
DƯỢC LƯC
Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chon loc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2-adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2.
Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật, rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở các thuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ức chế thần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tác động trị tăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã đươc xác nhận ở người. Rilmenidine có tác động trị tăng huyết áp phụ thuộc vào liều trên huyết áp động mạch thì tâm thu và thì tâm trương ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, các nghiên cứu có đối chứng với giả dươc cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc đươc duy trì qua đêm và khi có gắng sức. Các kết quả này đã đươc xác nhận qua các nghiên cứu dài hạn đều cho kết quả điều trị tốt.
Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với giả dươc cho thấy rằng thuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số trường hơp ngẫu nhiên như buồn ngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất tương tự như nhóm giả dươc.
Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 đươc dùng ở liều cho tác dụng hạ áp tương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảy ra thấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine.
Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh hưởng đến các chức năng của tim, không gây giữ muối – nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa :
- thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc với giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lương tim. Các chỉ số về tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ;
- thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi tư thế, đặc biệt là ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ;
- thuốc không làm thay đổi lưu lương máu ở thận, quá trình loc ở cầu thận và các chức năng của thận ;
- thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đường lệ thuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóa lipid.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
- nhanh : sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5 ng/ml ;
- hoàn toàn : sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tác dụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu tiên ;
- đều : sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rất thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thu không thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo.
Phân phối :
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%.
Thể tích phân phối là 5 l/kg.
Chuyển hóa :
Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa đươc tìm chỉ ở dạng vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.
Đào thải :
Rilmenidine đươc đào thải chủ yếu qua thận : 65% liều dùng đươc bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần.
Thời gian bán hủy là 8 giờ : thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì một cách đáng kể trong 24 giờ sau lần dùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp đươc điều trị với liều 1 mg mỗi ngày.
Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt đươc ngay từ ngày thứ 3 ; nghiên cứu về nồng độ trong huyết tương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc.
Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định.
- Ở người già : các nghiên cứu dươc động hoc ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ.
- Ở người bị suy gan : thời gian bán hủy là 11 giờ.
- Ở người bị suy thận : do thuốc chủ yếu đươc đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Tăng huyết áp.
CÁCH DÙNG: Liều khuyến cáo là 1 viên mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng.
Trường hơp chưa đạt kết quả điều trị như mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn.
Thuốc có thể dùng đươc cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp.
Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều.
Phải dùng thuốc liên tục.
QUÁ LIỀU
Không có trường hơp quá liều nào đươc báo cáo. Các triệu chứng dự kiến có thể là bị hạ huyết áp và rối loạn sự tập trung. Việc trị liệu ngoài biện pháp rửa dạ dày có thể dùng các thuốc giống giao cảm. Thuốc ít đươc thẩm phân.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.
Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột qũ, nhồi máu cơ tim) khi dùng thuốc phải đươc kiểm tra y khoa đều đặn.
Không nên uống rươu trong thời gian điều trị.
Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều.
Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em.
Lái xe và điều khiển máy móc : Các nghiên cứu so sánh với giả dươc không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hơp vươt quá liều này hay có phối hơp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo trước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Như đối với các thuốc mới đươc lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi.
Thuốc đươc bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không nên phối hơp :
- IMAO.
- Thuốc chống trầm cảm 3 vòng : phải thật thận trong khi phối hơp, tác động trị tăng huyết áp của rilmenidine có thể bị đối kháng một phần.
Có thể phối hơp :
- Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hơp : thuốc trị tiểu đường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lơi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế calci, ức chế men chuyển.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Ở liều 1 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, các tác dụng ngoại ý xảy ra với tần suất tương tự như ở nhóm dùng giả dươc.
Ở liều 2 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, so sánh với clonidine liều 0,15-0,3 mg/ngày hay alphamethyldopa liều 500-1000 mg/ngày, các tác dụng ngoại ý đươc ghi nhận xảy ra với tần suất ít hơn đáng kể so với của clonidine và alphamethyldopa.
Các tác dụng ngoại ý hiếm khi xảy ra, lành tính và chỉ thoáng qua khi dùng ở liều điều trị, bao gồm : suy nhươc, đánh trống ngực, mất ngủ, buồn ngủ, mệt khi gắng sức, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, nổi ban ; ngoại lệ : lạnh đầu chi, hạ huyết áp tư thế, rối loạn dục năng, lo âu, hội chứng trầm cảm, ngứa, phù, chuột rút, nôn, mửa, bốc hỏa.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: – Tình trạng trầm cảm nặng.
- Suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), do thận trong vì hiện nay chưa có nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.

Leave a Reply