Enhancin 625

HÃNG SẢN XUẤT: Ranbaxy Laboratories
NHÓM THUỐC: KS kháng beta-lactamase
THÀNH PHẦN: viên nén 500 mg/125 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên Enhancin 625
Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 500 mg
Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg
MÔ TẢ
Enhancin là một hơp chất kháng khuẩn dùng đường uống bao gồm một kháng sinh bán tổng hơp là amoxicillin và một chất ức chế b-lactamase là clavulanate potassium, sự phối hơp này có tác dụng mở rộng phổ kháng khuẩn đến các vi khuẩn sinh b-lactamase.
Amoxicillin có công thức hóa hoc là (6R)-6a-D- (4 hydroxyphenyl)-glycylamino penicillanic acid trihydrate. Công thức phân tử là C16H19N3O5S. 3H2O. Khối lương phân tử là 419,5.
Clavulanate potassium có công thức hóa hoc là Potassium (Z)-(2R,5R)-3-(hydroxy-ethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo (3,2,0) heptane-2-carboxylate. Công thức phân tử là C8H8NO5K và khối lương phân tử là 237,3.
DƯỢC LƯC
Cơ chế tác dụng :
Amoxicillin tác dụng bằng cách ức chế sinh tổng hơp mucopeptid thành tế bào vi khuẩn. Đây là thuốc kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm trong giai đoạn nhân đôi chủ động. Tuy nhiên nó dễ bị phá hủy bởi b-lactamase và do đó phổ kháng khuẩn không bao gồm những vi khuẩn sinh b-lactamase. Clavulanic acid là một b-lactam có cấu trúc gần với penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại b-lactamase thường gặp ở những vi khuẩn đề kháng với những kháng sinh thuộc nhóm b-lactam.
Công thức kết hơp amoxicillin với clavulinic acid bảo vệ amoxicillin khỏi sự thoái biến bởi các men b-lactamase và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin đối với nhiều vi khuẩn thường kháng với amoxicillin và các kháng sinh thuộc nhóm b-lactam khác.
Phổ kháng khuẩn :
Những vi khuẩn gây bệnh sau nhạy cảm với phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium :
Vi khuẩn Gram dương :
Staphylococcus aureus (sinh và không sinh b-lactamase), S. epidermidis (sinh và không sinh b-lactamase), S. saprophyticus, S. pneumoniae, Enterococcus faecalis và S. viridans. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc có hiệu quả đối với Clostridia, Peptococcus, Peptostreptococcus.
Vi khuẩn Gram âm :
N. gonorrhoea, H. influenzae (sinh và không sinh b-lactamase), Moraxella catarrhalis (sinh và không sinh b-lactamase), E.coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc tác dụng kháng Bacteroides bao gồm B. fragilis.
Sự đề kháng :
Các vi khuẩn Gram âm sinh b-lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể loại 1 (ví dụ như : Citrobacter, Enterobacter cloacae, Serratia spp. và Pseudomonas aeruginosa) thường đề kháng với phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium vì clavulanate potassium không ức chế b-lactamase loại 1.
Tính sinh ung thư :
Những nghiên cứu lâu dài trên súc vật về tính sinh ung thư của hơp chất amoxicillin và clavulanate potassium chưa đươc thực hiện.
Tính sinh đột biến gen :
Chưa thực hiện nghiên cứu dài hạn trên súc vật để đánh giá khả năng sinh đột biến gen của phối hơp amoxicillin với clavulanate potassium.
Thai kỳ/Sinh sản :
Sự thụ thai : Ở chuột cống và chuột nhắt cho dùng phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium với liều gấp 10 lần liều thường dùng ở người cho thấy không có ảnh hưởng lên sự thụ thai.
Thai kỳ : Ở chuột cống và chuột nhắt có mang cho dùng phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium với liều gấp 10 lần liều thường dùng ở người cho thấy không có một tác dụng ngoại ý nào.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Cả amoxicillin và clavulanate potassium đều đươc hấp thu tốt sau khi uống và bền với acid dạ dày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc và phối hơp này có thể đươc dùng trước hoặc sau khi ăn. Khi dùng đường uống, khả dụng sinh hoc của amoxicillin và clavulanate potassium lần lươt khoảng 90% và 75%. Clavulanic acid có thời gian bán hủy thải trừ (1 giờ) gần tương đương với thời gian bán hủy thải trừ của amoxicillin (1,3 giờ).
Amoxicillin và clavulanic acid đươc phân bố rộng rãi ở hầu hết các mô và dịch trong cơ thể bao gồm dịch phúc mạc, dịch nốt bỏng, nước tiểu, dịch màng phổi, dịch tai giữa, niêm mạc ruột, xương, túi mật, phổi, mô sinh sản nữ và mật. Lương thuốc thâm nhập vào dịch não tủy qua màng não không viêm và vào chất tiết phế quản có mủ thường thấp. Amoxicillin và clavulanic acid qua màng nhau thai dễ dàng và đươc bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp.
Amoxicillin gắn với protein huyết thanh khoảng 17-20%, trong khi 20-30% clavulanic acid gắn kết với protein huyết thanh. Khoảng 10% liều amoxicillin và dưới 50% liều clavulanate đươc chuyển hóa.
Amoxicillin và clavulanic acid đươc đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận (loc qua cầu thận và tiết ở ống thận). Khoảng 50-78% amoxicillin và 25-40% clavulanic acid đươc bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 giờ đầu sau khi uống thuốc.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Enhancin đươc chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn sau do các vi khuẩn nhạy cảm :
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phổi, viêm phế quản).
- Viêm tai giữa cấp.
- Viêm xoang.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
CÁCH DÙNG: Liều thông thường dành cho người lớn :
Đối với những trường hơp nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp, liều uống thường dùng là 500 mg amoxicillin và 125 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ, dùng trong 7-10 ngày.
Các nhiễm khuẩn khác : 250 mg amoxicillin và 62,5 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.
Liều dùng cho trẻ em :
Đối với trẻ dưới 40 kg :
6,7 mg amoxicillin và 1,7 mg acid clavulanic/kg thể trong uống cách mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.
Trong trường hơp nhiễm khuẩn nặng : 13,3 mg amoxicillin và 3,3 mg acid clavulanic/kg thể trong uống mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.
Enhancin dạng hỗn dịch đươc cung cấp dưới dạng bột khô. Thuốc cần đươc pha chế theo hướng dẫn ghi trên nhãn chai. Lắc đều trước khi dùng.
QUÁ LIỀU
Trong trường hơp quá liều, có thể loại bỏ amoxicillin và acid clavulanic bằng cách thẩm phân máu.
BẢO QUẢN
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25oC, tránh ẩm.
Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Phản ứng quá mẫn (phản vệ) nghiêm trong đôi khi gây tử vong đã đươc báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng penicillin. Dù phản ứng phản vệ thường xảy ra sau khi dùng đường tiêm hơn, nó cũng xảy ra ở những bệnh nhân dùng penicillin uống. Những phản ứng này dễ xảy ra hơn ở những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với penicillin và/hoặc bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với nhiều dị nguyên ; cần hỏi kỹ bệnh nhân về tiền sử nhạy cảm với penicillins, cephalosporins và các dị nguyên khác. Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, cần ngưng ngay phối hơp amoxicillin với clavulanate potassium và tiến hành các biện pháp điều trị thích hơp. Trong trường hơp xảy ra sốc phản vệ, cần áp dụng ngay biện pháp cấp cứu bằng epinephrine, cho thở oxygen, tiêm tĩnh mạch các steroid, mở thông đường thở, kể cả đặt nội khí quản. Viêm đại tràng màng giả thường đươc báo cáo xảy ra đối với hầu hết các loại kháng sinh, kể cả phối hơp Amoxicillin – Clavulanate potassium và triệu chứng bệnh diễn biến có thể từ nhẹ đến nguy hiểm tính mạng. Do vậy, cần thận trong khi chẩn đoán đối với những bệnh nhân tiêu chảy sau khi đã dùng các kháng sinh.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Tổng quát :
Vì phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium có khả năng gây độc tính thấp như kháng sinh thuộc nhóm penicillin, việc đánh giá thường xuyên chức năng của các hệ cơ quan bao gồm chức năng thận, gan và chức năng của hệ tạo máu là cần thiết trong suốt thời gian điều trị lâu dài.
Một tỉ lệ cao những bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn khi dùng ampicillin đã có triệu chứng xuất hiện phát ban da. Do đó, những kháng sinh nhóm ampicillin không nên dùng cho những bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn.
Nên lưu ý đến khả năng bội nhiễm nấm hay vi khuẩn có thể xảy ra trong thời gian dùng thuốc.
Nếu xảy ra tình trạng bội nhiễm (thường là Pseudomonas hay nấm Candida), phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hơp.
Sử dụng trong nhi khoa :
Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã đươc sử dụng ở bệnh nhi và cho đến nay không thấy một tác dụng phụ đặc biệt nào đối với trẻ em. Tuy nhiên, ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ chức năng thận phát triển chưa hoàn chỉnh có thể làm chậm sự bài xuất các penicillin thải qua thận.
Sử dụng trong lão khoa :
Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã đươc sử dụng ở bệnh nhân lớn tuổi và cho đến nay không thấy một tác dụng ngoại ý đặc biệt nào đối với người lớn tuổi. Tuy nhiên, ở bệnh nhân lớn tuổi thường có tình trạng suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi nên cần phải điều chỉnh liều khi dùng penicillin.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Probenecid : Uống probenecid ngay trước hay cùng lúc với amoxicillin và clavulanic acid sẽ làm chậm tốc độ bài tiết amoxicillin ở ống thận khiến nồng độ amoxicillin trong máu tăng cao và kéo dài. Tuy nhiên việc dùng cùng lúc probenecid với phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium không ảnh hưởng đến diện tích bên dưới đường cong biểu diễn tương quan giữa thời gian và nồng độ thuốc trong máu (AUC), thời gian bán hủy hay nồng độ đỉnh của clavulinic acid trong máu.
- Allopurinol : Tỉ lệ phát ban da tăng lên đã đươc báo cáo ở bệnh nhân tăng acid uric máu đươc cho dùng allopurinol cùng lúc với amoxicillin hoặc ampicillin. Vì vậy, các bác sĩ lâm sàng đề nghị nếu có thể thì nên tránh dùng cùng lúc những thuốc này.
Thay đổi giá trị cận lâm sàng :
- Xét nghiệm glucose niệu : Nồng độ penicillin trong nước tiểu cao có thể gây nên kết quả xét nghiệm dương tính giả hoặc các kết quả xét nghiệm tăng sai lệch khi áp dụng xét nghiệm theo phương pháp khử đồng (Benedict’s, Clinitest, hoặc Fehling’s). Xét nghiệm tìm glucose bằng kỹ thuật men (Clinistix hoặc Testape) thì không bị ảnh hưởng.
- Xét nghiệm antiglobulin trực tiếp (Coombs) : Kết quả dương tính giả có thể xảy ra trong thời gian điều trị với bất kỳ loại penicillin nào.
- Xét nghiệm chức năng gan : Gia tăng vừa phải SGOT, SGPT, phosphatase kiềm và bilirubin huyết thanh đươc ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Trên đường tiêu hóa :
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó chịu, chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, lưỡi đen hoặc có tưa và viêm tiểu kết tràng.
Viêm đại tràng màng giả :
Triệu chứng viêm đại tràng màng giả do dùng kháng sinh có thể xảy ra trong khi và cả sau khi đã ngưng dùng phối hơp amoxicillin và clavulanate potassium.
Phản ứng quá mẫn :
3% bệnh nhân bị nỗi mẩn trên da và mề đay khi dùng phối hơp amoxicillin-clavulanate potassium. Các tác dụng ngoại ý khác là phù mạch, phản ứng huyết thanh và viêm da bong vảy hiếm khi xảy ra.
Trên hệ tạo máu :
Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt có thể xảy ra khi dùng các kháng sinh nhóm penicillin.
Trên hệ thần kinh trung ương :
Có thể xảy ra tăng hoạt động có hồi phục, kích động, lo âu, mất ngủ và chóng mặt hiếm khi xảy ra.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Tiền sử dị ứng với kháng sinh thuộc nhóm bêta-lactam.

Leave a Reply