Emadine

HÃNG SẢN XUẤT: Alcon Pharmaceutical
NHÓM THUỐC: Mắt
THÀNH PHẦN: dung dịch nhỏ mắt 0,05% : lo 5 ml, 10 ml và 15 ml.
THÀNH PHẦN
cho 1 ml
Emedastine difumarate, tính theo emedastine 0,5 mg
Chất bảo quản : benzalkonium chloride.
Tá dươc : tromethamine, sodium chloride, hydropropyl methylcellulose, hydrochloric acid / sodium hydroxide (hiệu chỉnh pH) và nước cất. Thuốc có pH khoảng 7,4 và áp suất thẩm thấu khoảng 300 mOsm/kg.
MÔ TẢ
Emadine (dung dịch nhỏ mắt emedastine difumarate) 0,05% là một dung dịch nhỏ mắt vô trùng chứa emedastine là một chất đối kháng thụ thể H1 có chon loc tương đối đễ sử dụng tại chỗ trên mắt.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Emedastine là một chất đối kháng thụ thể histamin H1 tương đối chon loc. Các khảo sát in vitro về ái lực của emedastine đối với thụ thể histamin (H1 : Ki = 1,3 nM, H2 : Ki = 49,067 nM, H3 : Ki = 12,430 nM) cho thấy tính chon loc tương đối với thụ thể histamin H1. Những nghiên cứu in vivo cho thấy có sự ức chế phụ thuộc nồng độ trên tính thấm của mạch máu kết mạc khởi phát do histamin sau khi nhỏ thuốc vào mắt. Emedastine dường như không có tác dụng trên các thụ thể adrenergic, dopaminergic và serotonin.
Ở người, sau khi nhỏ mắt emedastine đươc hấp thu rất ít. Trong một nghiên cứu trên 10 người tình nguyện khỏe mạnh đươc nhỏ mắt 2 lần/ngày trên cả 2 mắt trong 15 ngày với dung dịch nhỏ mắt emedastine 0,05%, nồng độ của thuốc trong huyết tương thì thấp hơn giá trị giới hạn định lương (< 0,3 ng/ml). Những thử nghiệm định lương emedastine cho kết quả từ 0,30 đến 0,49 ng/ml. Thời gian bán hủy của emedastine đường uống trong huyết tương là 3-4 giờ. Khoảng 44% thuốc uống đươc tìm thấy trong nước tiểu sau 24 giờ với chỉ 3,6% là hoạt chất thuốc nguyên vẹn. Hai chất chuyển hóa chính, 5- và 6-hydroemedastine đươc thải ra trong nước tiểu dưới cả hai dạng tự do và liên hơp. Những dẫn xuất 5'-oxoanalog của 5- và 6-hydroemedastine và N-oxide cũng đươc tạo ra dưới dạng những chất chuyển hóa phụ.
Trong một nghiên cứu về môi trường, những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng đươc điều trị với Emadine trong 6 tuần. Kết quả cho thấy Emadine làm giảm những triệu chứng và dấu hiệu của viêm kết mạc dị ứng.
Trên những thử nghiệm kích thích kết mạc bằng dị nguyên, bệnh nhân đươc kích thích với dị nguyên trước và 4 giờ sau khi dùng thuốc, Emadine cho thấy có hiệu quả hơn giả dươc trong việc ngăn ngừa chứng ngứa nhãn cầu do viêm kết mạc dị ứng.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Emadine (dung dịch nhỏ mắt emedastine difumarate) 0,05% đươc chỉ định để làm giảm tạm thời những dấu hiệu và triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng.
CÁCH DÙNG: Liều lương đươc đề nghị là 1 giot trên mắt bị bệnh, 2 lần mỗi ngày, và nếu cần thiết, có thể lên đến tối đa 4 lần mỗi ngày.
QUÁ LIỀU
Ngủ gà và mệt mỏi đã đươc báo cáo sau khi dùng thuốc theo đường uống. Uống nguyên thành phần cả lo 15 ml Drop-Tainer tương đương với 7,5 mg. Trong trường hơp quá liều, chỉ điều trị triệu chứng và nâng đỡ.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Emadine chỉ đươc dùng để nhỏ mắt, không đươc chích hay uống.
Thông tin cho bệnh nhân :
Để ngừa nhiễm bẩn đầu nhỏ thuốc và dung dịch, cẩn thận không để đầu nhỏ thuốc chạm vào mi mắt hay những vùng chung quanh. Đóng chặt lo thuốc khi không sử dụng. Không sử dụng khi dung dịch đã đổi màu.
Bệnh nhân nên đươc khuyến cáo không nên mang kính sát tròng khi bị đỏ mắt. Không đươc sử dụng Emadine để điều trị sự kích thích mắt do mang kính sát tròng. Chất bảo quản có trong Emadine là benzalkonium chloride có thể đươc hấp thu bởi kính sát tròng mềm. Những bệnh nhân đang mang kính sát tròng mềm và không bị đỏ mắt phải đươc khuyến cáo chỉ nên đeo lại kính sát tròng ít nhất mười phút sau nhỏ Emadine.
Khả năng sinh ung thư, khả năng gây đột biến, suy giảm khả năng sinh sản :
Emedastine difumarate cho thấy không có tác dụng sinh ung thư trong những nghiên cứu dài hạn trên chuột nhắt và chuột cống với liều lương tương ứng trong khẩu phần ăn cao hơn 80.000 lần và 26.000 lần so với liều tối đa nhỏ trên mắt người lớn nặng 50 kg là 0,002 mg/kg/ngày. Những liều lương cao hơn chưa đươc thử nghiệm. Emedastine difumarate cũng đươc xác định là không có tác dụng gây đột biến trong thử nghiệm in vivo gây đột biến đảo ngươc trên vi trùng (Ames), trong thử nghiệm in vitro Ames cải tiến, trong thử nghiệm in vitro tổng hơp sữa chữa ADN trên động vật hữu nhũ, trong thử nghiệm in vivo trao đổi phân bào giữa hai chuỗi ADN (sister chromatid exchange) trên động vật hữu nhũ, và trong thử nghiệm nhân tế bào mầm in vivo ở chuột nhắt. Không có bằng chứng là thuốc làm giảm khả năng sinh sản trên chuột với liều cao gấp 15.000 lần liều nhỏ mắt tối đa trên người.
Sử dụng trong nhi khoa :
Tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi dưới 3 tuổi chưa đươc xác định.
LÚC CÓ THAI
Người ta đã khảo sát tác dụng sinh quái thai và nghiên cứu chu sinh và sau sinh trên chuột và thỏ với emedastine difumarate. Với liều cao gấp 15.000 lần liều nhỏ mắt tối đa trên người, emedastine difumarate không sinh quái thai trên chuột và thỏ và không ảnh hưởng trên thời gian chu sinh và sau sinh trên chuột. Tuy nhiên, với liều cao gấp 70.000 lần liều nhỏ mắt tối đa trên người, emedastine difumarate làm tăng tần suất những dị dạng về xương, nội tạng và bên ngoài của chuột. Tuy nhiên, vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng kỹ càng trên phụ nữ có thai. Vì những thử nghiệm trên động vật không phải luôn tiên đoán đươc những đáp ứng trên người, chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ khi thật cần thiết.
LÚC NUÔI CON BÚ
Emedastine xuất hiện trong sữa mẹ ở chuột sau khi uống. Người ta không biết khi dùng đường nhỏ mắt, thuốc có đươc hấp thu đủ để phát hiện đươc trong sữa mẹ hay không. Dù sao đi nữa, cũng nên thận trong khi sử dụng Emadine (dung dịch nhỏ mắt emedastine difumarate) 0,05% trên phụ nữ cho con bú.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Trong những nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với Emadine trong 42 ngày, tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là nhức đầu 11%. Các tác dụng ngoại ý sau đươc ghi nhận với tần suất dưới 5% : có giấc mơ bất thường, suy nhươc, ăn kém ngon, nhìn mờ, cảm giác rát hay ngứa, thâm nhiễm giác mạc, nhuộm màu giác mạc, viêm da, khó chịu, khô mắt, cảm giác có dị vật trong mắt, sung huyết, viêm giác mạc, ngứa, viêm mũi, viêm xoang và chảy nước mắt. Nhiều tác dụng ngoại ý này tương tự như trong bệnh nguyên phát đươc khảo sát.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Emadine bị chống chỉ định trên những người có tiền căn nhạy cảm với emedastine difumarate hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Leave a Reply