E.E.S.

HÃNG SẢN XUẤT: Abbott
NHÓM THUỐC: Kháng sinh.
THÀNH PHẦN: cốm pha nhũ tương uống 200 mg/5 ml : chai 100 ml.
THÀNH PHẦN
cho 5 ml nhũ tương E.E.S. pha từ cốm
Erythromycine ethylsuccinate 200 mg
MÔ TẢ
Erythromycin đươc sản xuất từ một chủng của Streptomycef erythraeus và thuộc nhóm kháng sinh macrolide. Erythromycin ethylsuccinate là erythromycin 2-(ethylsuccinate) công thức phân tử C43H75O16 và trong lương phân tử 862,06.
Dạng cốm có khuynh hướng tái kết hơp lại trong nước. Khi tái hơp lại chúng trở thành nhũ tương có mùi thơm hoa anh đào.
Thuốc cốm chủ yếu là dùng cho trẻ em nhưng cũng có thể dùng cho người lớn.
Những thành phần không hoạt tính :
Acid citric, FD C Red no.3, magnesium aluminium silicat, carboxy-methylcellulose, sodium citrat, đường mía và hương liệu nhân tạo.
DƯỢC LƯC
Tác dụng vi sinh hoc :
Những thử nghiệm sinh hóa chứng minh rằng erythromycin ức chế sự tổng hơp protêin của tác nhân gây bệnh mà không ảnh hưởng trực tiếp đến sự tổng hơp acid nhân. Người ta đã chứng minh đươc sự đối kháng của erythromycin và clindamycin.
Lưu ý : có nhiều chủng Haemophilus influenzae đề kháng với erythromycin đơn độc nhưng lại nhạy cảm với khi sử dụng phối hơp với sulfonamid. Tụ cầu đề kháng erythromycin có thể xuất hiện trong quá trình điều trị với erythromycin. Nên nuôi cấy và thực hiện những thử nghiệm về tính nhạy cảm của vi khuẩn.
Những thử nghiệm về tính nhạy cảm trên đĩa :
Những phương pháp định lương mà đòi hỏi phải đo đường kính vùng vô khuẩn sẽ cho những đánh giá chính xác nhất về tính nhạy cảm của kháng sinh. Một phương thức đươc đề nghị là dùng đĩa erythromycin để thử nghiệm tính nhạy cảm ; những điều giải thích về đường kính vô khuẩn của thử nghiệm đĩa này có tương quan với những giá trị nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin. Với phương thức này, một báo cáo “nhạy cảm” của phòng xét nghiệm chỉ ra rằng vi sinh vật gây nhiễm chắc chắn đáp ứng với điều trị. Một báo cáo “đề kháng” chỉ ra rằng vi sinh vật gây nhiễm chắc chắn không đáp ứng với điều trị. Một báo cáo “nhạy cảm trung gian” gơi ý rằng vi sinh vật gây nhiễm sẽ nhạy cảm nếu dùng liều cao hơn.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Erythromycin kết hơp với những cấu trúc tiểu đơn vị ribosom50S của vi khuẩn nhạy cảm và ức chế sự tổng hơp protein.
Nhũ tương erythromycin ethylsuccinate dạng uống đươc hấp thu dễ dàng và chắc chắn. Nồng độ erythromycin trong huyết thanh đạt đươc vào lúc đói và không đói có thể như nhau.
Erythromycin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết những dịch cơ thể. Trong trường hơp bình thường chỉ đạt đươc nồng độ thấp trong dịch não tủy, nhưng trường hơp viêm màng não thì con đường thuốc qua hàng rào máu não gia tăng. Với chức năng gan bình thường, erythromycin tập trung ở gan và đươc bài tiết qua mật. Khi có rối loạn chức năng gan, sự bài tiết của erythromycin từ gan vào mật chưa đươc biết rõ. Ít hơn 5% erythromycin đươc thải ra trong nước tiểu dưới dạng còn hoạt tính. Erythromycin đi qua hàng rào nhau thai nhưng nồng độ trong huyết tương thai nhi thường là thấp, và đươc tiết ra trong sữa mẹ.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Streptococcus pyogens (liên cầu khuẩn beta tan huyết nhóm A) : nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới, nhiễm trùng da và mô mềm từ nhẹ đến trung bình.
Benzathine penicillin G dạng tiêm đã đươc Hiệp hội Tim mạch Hoa kỳ xem là thuốc chon trong điều trị và phòng ngừa viêm hong do liên cầu khuẩn và trong phòng ngừa dài hạn thấp khớp cấp.
Khi dạng uống đươc ưa chon để điều trị những tình trạng trên thì penicillin G,V hay erythromycin là những thuốc đươc chon.
Khi dạng thuốc uống đươc cho, phải nhấn mạnh tầm quan trong việc điều trị tuân thủ nghiêm ngặt của bệnh nhân theo đúng chế độ điều trị. Nên thực hiện một đơt điều trị tối thiểu 10 ngày.
Liên cầu khuẩn tan huyết a (nhóm viridans) : mặc dù những thử nghiệm có nhóm chứng về hiệu quả lâm sàng không đươc thực hiện, nhưng Hiệp hội Tim mạch Hoa kỳ và Hiệp hội Nha khoa Hoa kỳ đã đề nghị sử dụng Erythromycin dạng uống trong phác đồ phòng ngừa viêm nội tâm mạc do vi khuẩn cho những bệnh nhân tăng mẫn cảm với penicillin có bệnh tim bẩm sinh hay bệnh van tim hậu thấp hay bệnh van tim mắc phải khác khi ho trãi qua những thủ thuật nha những thủ thuật ở đường hô hấp trên. Erythromycin không thích hơp trước những phẫu thuật đường niệu dục hay đường tiêu hóa.
Lưu ý : Khi lựa chon kháng sinh để phòng ngừa viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, bác sĩ hay nha sĩ nên đoc toàn bộ thông báo chung của Hiệp hội Tim mạch Hoa kỳ Nha khoa Hoa kỳ.
Tụ cầu vàng : Những nhiễm trùng cấp tính ở da và mô mềm từ nhẹ đến trung bình. Những vi khuẩn kháng thuốc có thể xuất hiện trong quá trình điều trị.
Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae) : nhiễm trùng đường hô hấp trên (ví dụ viêm tai giữa, viêm hong) và nhiễm trùng đường hô hấp dưới (ví dụ viêm phổi từ nhẹ đến trung bình).
Mycoplasma pneumoniae (tác nhân Eaton, PPLO) : đối với nhiễm trùng hô hấp do vi khuẩn này.
Haemophilus influenzae : Nhiễm trùng đường hô hấp trên từ nhẹ đến trung bình khi dùng đồng thời với sulfonamid liều đầy đủ (xem những thông tin kê toa thích hơp của sulfonamid). Việc sử dụng đồng thời với sulfonamide là cần thiết vì không phải tất cả những chủng Haemophillus influenzae đều nhạy cảm với erythromycin ở nồng độ kháng sinh đạt đươc với liều điều trị thông thường.
Chlamydia trachomatis : điều trị viêm niệu đạo ở nam giới trưởng thành do Chlamydia trachomatis.
Ureaplasma urealyticum : điều trị viêm niệu đạo ở nam giới trưởng thành do Ureaplasma urealyticum.
Treponema pallidum : Erythromycin là một chon lựa thay thế điều trị giang mai giai đoạn đầu cho những bệnh nhân dị ứng với penicillin nên thực hiện những xét nghiệm dịch não tủy trước khi điều trị giang mai giai đoạn đầu, và như là một phần của việc theo dõi sau khi điều trị.
Corynebacterium diphteriae : là một thuốc bổ sung chống lại độc tố, phòng ngừa bệnh hình thành ở những người mang mầm bệnh và diệt trừ vi khuẩn ở những người này.
Corynebacterium minustissimum : điều trị hồng ban do vi khuẩn này gây ra.
Entamoeba histolytica : chỉ điều trị amib trong ruột. điều trị nhiễm amib ngoài ruột cần dùng thuốc khác.
Listeria monocytogenous : những nhiễm trùng do vi khuẩn này.
Bordetella pertussis : Erythromycin có tác dụng diệt trừ vi sinh vật ở vùng mũi hầu của những người bị nhiễm khuẩn, phục hồi lại tình trạng không bị nhiễm trùng. Một số các nghiên cứu lâm sàng gơi ý rằng erythromycin có thể hữu ích trong phòng ngừa bệnh ho gà ở những người có nguy cơ tiếp xúc.
Bệnh Legionnaires : Mặc dù những nghiên cứu có nhóm chứng về hiệu quả lâm sàng không đươc tiến hành. Nhưng trên thực nghiệm và số liệu lâm sàng sơ bộ hạn chế gơi ý rằng erythromycin có thể có hiệu quả trong điều trị bệnh Legionnaires.
CÁCH DÙNG: Dạng nhũ tương và viên bao phim erythromycin ethylsuccinate có thể dùng mà không cần quan tâm đến bữa ăn.
Trẻ em : tuổi, cân nặng độ nặng của nhiễm trùng là những yếu tố quan trong để xác định liều thích hơp. Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình : liều thường dùng ở trẻ em là 30-50 mg/kg/ngày, đươc chia thành những liều bằng nhau mỗi 6 giờ. Nhiễm trùng nặng, có thể tăng liều này lên gấp đôi. Nếu muốn dùng 2 lần trong ngày thì nửa tổng liều trong ngày đươc cho mỗi 12 giờ. Cũng có thể chia làm 3 lần/ngày bằng cách dùng 1/3 tổng liều trong ngày. Bảng phụ lục dưới đây đươc đề nghị trong những trường hơp nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình
Cân nặng Tổng liều hàng ngày
dưới 10 lbs 30-50 mg/kg/ngày
15-25 mg/kg/ngày
10-15 lbs 200 mg
16-25 lbs 400 mg
26-50 lbs 800 mg
51-100 lbs 1.200 mg
trên 100 lbs 1.600 mg
Người lớn : liều thường dùng là 400 mg/6 giờ. Có thể tăng liều tới 4 g/ngày tùy theo độ nặng của bệnh. Nếu muốn dùng 2 lần trong ngày thì nửa tổng liều trong ngày đươc cho mỗi 12 giờ. Cũng có thể chia làm 3 lần/ngày bằng cách dùng 1/3 tổng liều trong ngày.
Nhằm tính toán liều lương ở người lớn, dùng tỉ số của 400 mg erythromycin hoạt tính dạng ethylsuccinate với 250 mg erythromycin hoạt tính dạng stearate, kiềm hay estolate.
Trong điều trị những nhiễm khuẩn do liền cầu khuẩn, nên sử dụng erythromycin ethylsuccinate ở liều điều trị ít nhất 10 ngày. Phòng ngừa liên tục chống lại sự tái nhiễm liên cầu trùng ở những người có tiền sử bệnh tim hậu thấp, liều thường dùng là 400 mg cho 2 lần/ngày.
Phòng ngừa tình trạng viêm nội tâm mạc do vi khuẩn ở những bệnh nhân bệnh tim bẩm sinh, hay bệnh van tim hậu thấp, hay bệnh van tim mắc phải, khi trãi qua các phẫu thuật về răng hay ở đường hô hấp trên, sử dụng 1,6 g (20 mg/kg ở trẻ em) uống 1 giờ 30 phút – 2 giờ trước thủ thuật và sau đó 800 mg (10 mg/kg ở trẻ em) uống tiếp 8 liều mỗi 6 giờ.
Trị viêm niệu đạo do C. trachomatis hay U. urealyticum 800 mg x 3 lần/ngày trong 7 ngày.
Trị giang mai giai đoạn đầu : người lớn : 48-64 g chia ra đúng trong thời gian 10-15 ngày.
Nhiễm amib ruột : người lớn 400 mg x 4 lần/ngày trong 10-14 ngày; trẻ em 30-50 mg/kg/ngày chia ra dùng trong 10-15 ngày.
Ho gà : mặc dù chưa xác minh đươc liều lương và thời gian tối ưu, liều erythromycin sử dụng trong những nghiên cứu lâm sàng đã đươc báo cáo từ 40-50 mg/kg/ngày, chia ra dùng trong thời gian 5-14 ngày.
Trị bệnh Legionnaires : mặc dù chưa xác minh đươc liều tối ưu, liều erythromycin sử dụng trong những nghiên cứu lâm sàng đã đươc báo cáo là những liều đề nghị ở phần trên (1,6-4 g/ngày chia ra nhiều lần).
QUÁ LIỀU
Trong trường trường hơp dùng quá liều nên ngừng erythromycin. Tình trạng quá liều nên đươc xử lý bằng cách đào thải ngay lập tức thuốc chưa hấp thu và tất cả những phương thức thích hơp khác.
Loc máu hay thẩm phân phúc mạc không loại bỏ đươc erythromycin.
BẢO QUẢN
Giữ thuốc viên và cốm (trước khi pha trộn ) dưới 86oF (30oC).
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Một số báo cáo về rối loạn chức năng gan có hay không có vàng da, xảy ra khi bệnh nhân sử dụng những sản phẩm Erythromycin đường uống.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Erythromycin đươc bài tiết chủ yếu qua gan. Nên thận trong khi sử dụng Erythromycin cho những bệnh nhân có suy chức năng gan (xem phần Dươc động hoc và Chú ý đề phòng).
Việc sử dụng erythromycin dài hạn hay lập đi lập lại có thể dẫn đến tình trạng tăng phát triển những nấm hay vi khuẩn không nhạy cảm. Nếu bội nhiễm da xảy ra, nên ngưng erythromycin và tiến hành điều trị bằng thuốc thích hơp.
Khi đươc chỉ định, việc rạch roc hay dẫn lưu hay những phương thức phẫu thuật khác nên đươc tiến hành đồng thời với liệu pháp kháng sinh.
Những thử nghiệm về xét nghiệm : Erythromycin gây trở ngại việc xác định những catecholamin trong nước tiểu bằng phương pháp huỳnh quang.
Sử dụng trong nhi khoa : xem phần Chỉ định, Liều lương và Cách dùng.
AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Khả năng sinh ung thư, đột biến và suy giảm khả năng thụ tinh : những nghiên cứu đường uống dài hạn (hai năm) đươc thực hiện trên chuột với erythromycin dạng base không cung cấp bằng chứng về khả năng gây ung thư. Những nghiên cứu về khả năng gây đột biến chưa đươc thực hiện. Không có tác dụng rõ ràng lên khả năng thụ tinh của chuột đực hay chuột cái khi chúng đươc nuôi dưỡng với erythromycin nồng độ lên đến 0,25%.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai :
Không có bằng chứng nào về khả năng sinh quái thai hay bất kỳ tác dụng có hại nào khác lên sự sinh sản ở những chuột cái đươc nuôi với chất nén erythromycin (lên đến 0,25%) trước và trong giai đoạn đoạn giao phối, trong lúc có thai và trong suốt thời gian cai sữa qua hai lứa đẻ liên tiếp. Tuy nhiên không có nghiên cứu nào đầy đủ và đươc kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai. Bởi vì những nghiên cứu về khả năng sinh sản của súc vật không luôn luôn dự đoán trước đươc đáp ứng ở người, thuốc này chỉ nên sử dụng trong thai kỳ khi thật sự cần thiết. Ở người, erythromycin đươc ghi nhận là đi qua hàng rào nhau thai, nhưng nồng độ trong huyết thanh bào thai nói chung là rất thấp.
Trong lúc chuyển dạ và sổ thai, tác dụng của erythromycin trong lúc chuyển dạ và sổ thai chưa đươc biết.
Lúc nuôi con bú :
Erythromycin đươc bài tiết qua sữa mẹ, do đó nên thận trong kkhi dùng erythromycin trên phụ nữ cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Việc sử dụng erythromycin ở những bệnh nhân đang dùng theophylline liều cao có thể làm tăng nồng độ theophylline trong huyết thanh và độc tính theophylline tiềm tàng. Trong trường hơp ngộ độc theophylline và/hay nồng độ theophylline trong huyết thanh cao, nên giảm liều theophylline khi điều trị đồng thời với erythromycin.
Việc sử dụng đồng thời erythromycin và digoxin đã đươc ghi nhận là làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh.
Cũng có những báo cáo về hiệu quả kháng đông tăng khi những thuốc kháng đông đươc dùng đồng thời với erythromycin.
Việc sử dụng đồng thời erythromycin và ergotamine hay dihydroergotamine làm tăng độc tính ergot cấp ở một số bệnh nhân, biểu hiện bởi tình trạng co thắt mạch và rối loạn cảm giác.
Erythromycin đươc ghi nhận là làm giảm độ thanh thải của triazolam và do đó có thể làm gia tăng tác dụng dươc lý của triazolam.
Việc sử dụng erythromycin ở một số bệnh nhân có dùng đồng thời các thuốc đươc chuyển hóa bởi hệ thống cytochrom P450 có thể làm tăng nồng độ những thuốc carbamazepine, cyclosporine, hexobarbital, phenytoin trong huyết thanh. Nên theo dõi chặt chẽ nồng độ của những thuốc đươc chuyển hóa bởi hệ thống cytochrom P450 nếu sử dụng phối hơp với erythromycin.
Erythromycin làm thay đổi chuyển hoá của terfenadine một cách đáng kể khi sử dụng đồng thời ; vì vậy phải theo dõi cẩn thận khi sử dụng đồng thời erythromycin và terfenadine.
Nên theo dõi những bệnh nhân sử dụng đồng thời lovastatin và erythromycin ; một số trường hơp ly giải cơ vân đã đươc ghi nhận ở bệnh nhân suy yếu trầm trong.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Tác dụng phụ thường gặp nhất của erythromycin đường uống là ở đường tiêu hóa và có liên quan đến liều lương. Những tác dụng phụ này bao gồm buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy và chán ăn. Những triệu chứng của rối loạn chức năng gan và/hay những kết quả thử nghiệm chức năng gan bất thường có thể xảy ra (xem phần Chú ý đề phòng). Viêm đại tràng giả mạc hiếm gặp ở những bệnh nhân điều trị erythromycin.
Cũng có những báo cáo riêng biệt về những tác dụng phụ thoáng qua trên hệ thần kinh trung ương gồm lú lẫn, ảo giác, co giật và chóng mặt. Tuy nhiên, chưa xác minh đươc mối tương quan nhân quả.
Thỉnh thoảng những báo cáo trường hơp về rối loạn nhịp tim như nhịp nhanh thất đã đươc ghi nhận ở những bệnh nhân trị liệu với erythromycin. Có những báo cáo riêng biệt về triệu chứng viêm mạch khác như đau ngực, chóng mặt, hồi hộp, đánh trống ngực, tuy nhiên chưa xác minh đươc mối tương quan nhân quả.
Những phản ứng dị ứng thay đổi từ nổi mề đay, phát ban da nhẹ cho đến tình trạng phản vệ có thể xảy ra.
Có những báo cáo riêng biệt về mất khả năng nghe có hồi phục, chủ yếu xảy ra ở những bệnh nhân có suy chức năng thận và những bệnh nhân dùng erythromycin liều cao.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Erythromycin chống chỉ định dùng cho bệnh nhân có tiền sử tăng mẫn cảm với kháng sinh này.

Leave a Reply