Corpril

CorprilHÃNG SẢN XUẤT: Ranbaxy Laboratories
NHÓM THUỐC: Tăng huyết áp
THÀNH PHẦN: viên nang 1,25 mg vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ – Bảng B
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Ramipril 1,25 mg
MÔ TẢ
Corpril có thành phần chính là ramipril, có công thức hóa hoc là : (2S, 3aS, 6aS)-1{N-[(S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl] L-alanyl} perhydro cyclopenta [b] pyrrole-2-carboxylic acid. Công thức phân tử là C23H32N2O5 và khối lương phân tử là 416,5.
DƯỢC LƯC
Cơ chế tác dụng :
Hạ huyết áp :
Cơ chế của tác dụng hạ cao huyết áp của Ramipril chưa đươc biết nhưng đươc cho là có liên quan với sự ức chế cạnh tranh hoạt động của men chuyển angiotensin I, kết quả là làm giảm tốc độ chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, là chất gây co mạch mạnh. Angiotensin II giảm gây ra gia tăng thứ phát hoạt tính renin huyết tương và trực tiếp làm giảm phóng thích aldosterone. Ức chế men chuyển có thể kém hiệu quả trong việc điều chỉnh huyết áp đối với những trường hơp cao huyết áp có hoạt tính renin huyết tương bình thường hoặc cao. Thuốc ức chế men chuyển cũng làm giảm sức cản ngoại biên.
Suy tim ứ huyết :
Ramipril làm giảm sức cản ngoại biên (hậu gánh), áp lực mao mạch phổi (tiền gánh) và sức cản mạch phổi ở những bệnh nhân suy tim. Nhờ đó cung lương tim đươc tăng lên và cải thiện đươc gắng sức.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Ramipril là tiền chất của ramiprilat, một chất chuyển hóa có hoạt tính. Ramipril đươc hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hóa, tỉ lệ đươc hấp thu là 50 – 60%. Thức ăn không làm giảm lương thuốc đươc hấp thu, tuy nhiên làm chậm bớt tốc độ hấp thu. Trong trường hơp uống khi đói, nồng độ đỉnh của tiền chất đạt đươc trong vòng 1 giờ. Nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính Ramiprilat đạt đươc sau khoảng 2 giờ. Ramipril gắn kết với protein huyết tương khoảng 73%. Ramipril đươc phân bố rộng rãi ở các mô trong cơ thể. Thuốc chủ yếu đươc thủy phân ở gan và một phần ở ruột non. Thời gian bán hủy của ramipril là khoảng 5 giờ. Khoảng 60% ramipril đươc thải qua thận và 40% thải qua phân.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: – Corpril đươc chỉ định dùng đơn độc hay phối hơp với thuốc lơi tiểu nhóm thiazide để điều trị cao huyết áp.
- Corpril đươc chỉ định dùng phối hơp với thuốc lơi tiểu và digitalis để điều trị suy tim ứ huyết không đáp ứng với những biện pháp khác.
- Corpril đươc chỉ định để phòng ngừa bệnh tiến triển ở bệnh nhân suy tim sau nhồi máu cơ tim.
CÁCH DÙNG: Corpril đươc dùng đường uống.
Khởi đầu : 2,5 mg ngày một lần, điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng.
Duy trì : 2,5 mg đến 20 mg ngày một lần hoặc chia làm 2 liều bằng nhau.
Liều khởi đầu 1,25 mg phải đươc dùng ở những bệnh nhân bị mất muối và nước, bệnh nhân đang tiếp tục dùng lơi tiểu hoặc bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 40 ml/phút/1,73 m2. Những bệnh nhân này phải đươc theo dõi sát ít nhất 2 giờ sau liều đầu tiên để phát hiện tụt huyết áp quá mức. Có thể tăng liều từ từ cho đến khi kiểm soát đươc huyết áp hoặc cho đến liều tối đa 5 mg mỗi ngày.
QUÁ LIỀU
Khi quá liều có thể bị tụt huyết áp kéo dài. Điều trị quá liều bao gồm truyền dịch để nâng huyết áp.
BẢO QUẢN
Bảo quản ở 25°C , tránh ẩm.
Tránh xa tầm tay trẻ em.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Lưu ý chung :
Nguy cơ suy thận có thể tăng lên ở những bệnh nhân mất muối và nước, ví dụ như những bệnh nhân đang dùng thuốc lơi tiểu, đang bị tiêu chảy hay nôn ói. Thuốc phải đươc dùng rất thận trong ở những bệnh nhân này và có thể bù nước trước khi bắt đầu điều trị với ramipril.
Suy giảm chức năng gan có thể làm giảm chuyển hóa ramipril thành chất có hoạt tính ; hậu quả là nồng độ ramipril trong máu có thể tăng cao.
Ho thường xảy ra trong tuần đầu tiên điều trị bằng ramipril và kéo dài suốt thời gian điều trị và biến mất trong vòng vài ngày sau ngưng thuốc. Ho gây ra do thuốc ức chế men chuyển cần đươc xét đến như là chẩn đoán phân biệt nguyên nhân ho.
Suy thận có thể làm giảm thải thuốc ức chế men chuyển có hoạt tính, do đó làm tăng cao nồng độ trong huyết tương. Vì vậy bệnh nhân suy thận có thể cần giảm liều hoặc dãn liều ramipril và tăng liều ít hơn.
Cảnh giác :
Ở bệnh nhân cao huyết áp bị hẹp động mạch thận một hoặc hai bên, tăng BUN và creatinine máu có thể xảy ra. Ở những bệnh nhân này cần theo dõi chức năng thận trong suốt vài tuần đầu điều trị. Có thể cần giảm liều ramipril.
Cần cân nhắc lơi hại khi dùng ramipril cho bệnh nhân bị suy tuần hoàn não hoặc suy mạch vành. Thiếu máu cục bộ có thể nặng lên do hạ huyết áp.
Ramipril phải đươc dùng cẩn thận ở bệnh nhân tiểu đường vì có nguy cơ tăng Kali máu.
Bệnh nhân có tiền căn bị phù mạch không liên quan đến thuốc ức chế men chuyển có thể tăng nguy cơ bị phù mạch khi dùng ramipril.
Bệnh nhân bị bệnh tự miễn nặng, đặc biệt là lupus ban đỏ hệ thống hay xơ cứng bì có nguy cơ bị giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt cao hơn khi dùng ramipril.
Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra khi dùng liều đầu hoặc ở những liều sau mỗi khi tăng liều ở bệnh nhân bị mất muối và nước và bệnh nhân dùng ramipril để điều trị suy tim ứ huyết. Nếu xảy ra, có thể phải giảm liều hoặc ngưng ramipril.
Nên thận trong khi bắt đầu sử dụng ramipril để điều trị suy tim ứ huyết ở bệnh nhân đang dùng digitalis và/hoặc thuốc lơi tiểu.
Tính sinh ung thư :
Những nghiên cứu ở chuột cống với liều đến 500 mg/kg/ngày trong 24 tháng và ở chuột nhắt với liều 1000 mg/kg/ngày trong 18 tháng không cho thấy có bằng chứng nào về tính sinh ung thư. Phì đại bộ máy kề cầu thận đươc ghi nhận ở chuột nhắt, chuột cống, chó, và khỉ khi dùng liều cao hơn nhiều so với liều điều trị ở người.
Tính sinh đột biến :
Không có bằng chứng nào về tính sinh đột biến đươc ghi nhận từ các thử nghiệm bao gồm thử nghiệm Ames trên vi trùng, thử nghiệm vi nhân trên chuột, thử nghiệm tổng hơp DNA ở dòng tế bào người, và thử nghiệm đột biến gene ở dòng tế bào buồng trứng chuột túi má (hamster) Trung Hoa.
Sử dụng trong nhi khoa :
Những nghiên cứu thích hơp về sự liên quan giữa tuổi và tác dụng của thuốc ức chế men chuyển chưa đươc thực hiện ở những bệnh nhi. Tuy nhiên, ở trẻ sơ sinh và nhũ nhi, có nguy cơ bị thiểu niệu và bất thường về thần kinh, có thể do giảm tưới máu thận và não là hậu quả của tình trạng hạ huyết áp kéo dài do thuốc ức chế men chuyển ; cần cho liều khởi đầu thấp hơn và theo dõi sát.
Sử dụng trong lão khoa :
Thuốc ức chế men chuyển đươc cho rằng hiệu quả nhất trong việc giảm huyết áp ở những bệnh nhân có hoạt tính renin huyết tương bình thường hoặc cao. Bởi vậy hoạt tính renin huyết tương có vẻ giảm khi lớn tuổi, người già có thể ít nhạy với tác dụng hạ áp của thuốc ức chế men chuyển hơn. Tuy nhiên, nồng độ thuốc ức chế men chuyển cao do giảm chức năng thận ở người lớn tuổi có thể bù trừ cho tình trạng renin thấp. Một vài người lớn tuổi có thể nhạy với tác dụng hạ áp của thuốc ức chế men chuyển hơn nên cần thận trong khi sử dụng.
LÚC CÓ THAI
Ở người, thuốc ức chế men chuyển có thể gây bệnh tật và tử vong cho bào thai và trẻ sơ sinh khi sử dụng ở phụ nữ có thai. Thuốc ức chế men chuyển phải đươc ngưng ngay khi phát hiện có thai.
Thuốc ức chế men chuyển qua đươc nhau. Bào thai tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ có thể gây hạ huyết áp, suy thận, vô niệu, giảm sản hộp so, và ngay cả tử vong sơ sinh. Thiểu ối cũng đã đươc ghi nhận, có lẽ do giảm chức năng thận bào thai.
Nghiên cứu ở chuột cống, chuột nhắt, khỉ và thỏ với liều đến gấp 2500 lần (ở chuột cống và chuột nhắt) liều tối đa khuyến cáo ở người cho thấy có làm tăng tần suất dãn nở bể thận ở bào thai chuột cống và suy dinh dưỡng bào thai ở chuột nhắt.
LÚC NUÔI CON BÚ
Dùng ramipril với liều 10 mg thì không tìm thấy ramipril và các chuyển hóa chất của nó trong sữa mẹ. Tuy nhiên, vì dùng nhiều lần có thể tạo ra nồng độ thấp trong sữa nên ramipril không đươc dùng ở người mẹ đang cho con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Tương tác với các thuốc khác :
Rươu, thuốc lơi tiểu hay các thuốc gây hạ áp : Dùng cùng lúc với thuốc ức chế men chuyển có thể cộng thêm tác dụng hạ áp. Các thuốc hạ áp gây tăng tiết renin hoặc ảnh hưởng hoạt động giao cảm là những thuốc có tác dụng cộng thêm nhiều nhất ; có thể cần chỉnh liều khi dùng cùng lúc hoặc khi ngưng một loại thuốc.
Tụt huyết áp nặng và đột ngột có thể xảy ra trong vòng 1 đến 5 giờ sau liều ức chế men chuyển đầu tiên, đặc biệt ở bệnh nhân bị mất muối và nước do dùng lơi tiểu. Ngưng lơi tiểu hoặc ăn mặn 2 đến 3 ngày trước khi bắt đầu dùng ramipril, hoặc dùng liều khởi đầu thấp giúp giảm thiểu tác dụng phụ này ; tác dụng ngoại ý này thường không tái diễn ở những liều sau, mặc dù nên thận trong mỗi khi tăng liều ; có thể dùng lại thuốc lơi tiểu nếu cần.
Thuốc kháng viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin : Dùng cùng lúc những thuốc này có thể giảm tác dụng hạ áp của thuốc ức chế men chuyển ; indomethacin, và có lẽ các thuốc kháng viêm không steroid khác có thể chống lại tác dụng hạ áp do ức chế tổng hơp prostaglandin ở thận và/hoặc gây ứ nước và muối ; cần theo dõi sát bệnh nhân để đảm bảo đạt đươc tác dụng mong muốn.
Máu từ ngân hàng máu, cyclosporine, thuốc lơi tiểu giữ kali, thuốc có chứa kali, muối kali, các chất có chứa nồng độ kali cao hoặc chất thay thế muối : Sử dụng cùng lúc với thuốc ức chế men chuyển có thể làm tăng kali máu vì sự giảm sản xuất aldosterone gây ra do thuốc ức chế men chuyển có thể dẫn đến tăng kali máu ; nên đo nồng độ kali máu thường xuyên nếu việc dùng cùng lúc những thuốc này là cần thiết ; việc dùng cùng lúc các thuốc này không đươc khuyến cáo ở bệnh nhân suy tim ứ huyết.
Estrogen : Tình trạng giữ nước gây ra do estrogen có thể làm tăng huyết áp ; cần theo dõi sát bệnh nhân để đảm bảo đạt tác dụng mong muốn.
Thuốc ức chế tủy xương : Dùng cùng lúc với thuốc ức chế men chuyển có thể làm tăng nguy cơ bị giảm bạch cầu và/hoặc mất bạch cầu hạt có thể gây tử vong.
Thuốc kích thích giao cảm : Dùng cùng lúc những thuốc này có thể giảm tác dụng hạ áp của thuốc ức chế men chuyển ; bệnh nhân phải đươc theo dõi sát để đảm bảo đạt tác dụng mong muốn.
Biến đổi các giá trị xét nghiệm :
Phosphotase kiềm, transaminase máu và bilirubin máu : Tăng nồng độ đã đươc ghi nhận.
Kháng thể kháng nhân : ANA dương tính đã đươc ghi nhận.
BUN và creatinine máu : Có thể tăng nồng độ thoáng qua.
Haemoglobin hay hematocrit : Có thể giảm chút ít.
Kali huyết thanh : Có thể tăng nhẹ do làm giảm aldosterone và giảm độ loc cần thận.
Natri huyết thanh : Có thể giảm nhẹ, đặc biệt khi bắt đầu điều trị.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Tác dụng trên tim mạch : Tụt huyết áp kèm với chóng mặt, nhức đầu nhẹ, ngất sau liều đầu tiên ở bệnh nhân mất muối và nước.
Tác dụng tiêu hóa : Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, rối loạn vị giác, đau bụng và chướng bụng.
Phản ứng dị ứng : Phản ứng dị ứng kèm nổi mẩn, có ngứa, sốt hoặc không.
Phù mạch : Phù mạch ở chi, mặt, môi, niêm mạc, lưỡi, nắp thanh môn và/hoặc thanh quãn đặc biệt sau liều đầu tiên.
Ho : Ho thường xảy ra trong vòng tuần đầu điều trị, kéo dài suốt thời gian điều trị và hết sau ngưng thuốc trong vòng vài ngày.
Huyết hoc : Giảm bạch cầu .

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Corpril chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với ramipril hay thuốc ức chế men chuyển khác.

Leave a Reply