Concor 5

HÃNG SẢN XUẤT: Groupe Lipha Sante
NHÓM THUỐC: Tăng huyết áp
THÀNH PHẦN: viên bao dễ bẻ 5 mg : hộp 30 viên – Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Bisoprolol fumarate 5 mg
DƯỢC LƯC
Ức chế bêta 1-adrénergique.
Bisoprolol chống lại chuyên biệt với tác động của catecholamine tại các thụ thể adrénergique bêta 1. Nó không có tác dụng giao cảm nội sinh, và cũng không có tác dụng ổn định màng hay ức chế tim trực tiếp.
Đặc tính “chon loc” trên cơ tim của bisoprolol không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucide và không có ảnh hưởng đến tác dụng giãn phế quản như các thuốc giống bêta. Bisoprolol ức chế những cơn cao huyết áp đột ngột do gắng sức và kích xúc.
Tác dụng của bisoprolol uống một viên mỗi ngày kéo dài 24 giờ.
Những khảo cứu thực hiện với Bisoprolol cho thấy một hiệu nghiệm như nhau ở moi lứa tuổi, kể cả những người lớn tuổi đã có cao huyết áp.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sự hấp thu ở ống tiêu hóa : độ sinh khả dụng của bisoprolol rất cao (88%) và không bị ảnh hưởng do sự khác biệt giữa nhóm người hay cá thể vì bisoprolol có một độ hấp thu ở đường ruột cao (trên 90%) và vì hiện tương loc qua gan đầu tiên yếu (14%). Hấp thu của thuốc không bị thay đổi do thức ăn. Nồng độ trong huyết tương tối đa đạt đươc sau 2, 6 giờ sau khi uống.
Phân bố : Thể tích của sự phân bố là 216 lít. Liên kết với protéine huyết tương yếu (30%) giúp cho thuận lơi sự phân bố bisoprolol ở mô.
Chuyển hóa : bisoprolol đươc chuyển hóa khoảng 40% ở gan và chuyển thành những chất chuyển hóa bất hoạt.
Thời gian bán hủy huyết tương và độ thanh thải : thời gian bán hủy huyết tương của bisoprolol khoảng 11 giờ và cho phép có tác dụng chống tăng huyết áp dùng 1 liều mỗi ngày. Độ thanh thải của gan và thận gần như tương đương với nhau.
Sự bài tiết : khoảng 50% của liều dùng đươc bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi. Những chất chuyển hóa tạo thành ở gan cũng đươc bài tiết chủ yếu ở nước tiểu.
Sau khi dùng đường uống, động hoc của bisoprolol biến thiên theo đường thẳng trong giới hạn liều lương 5 đến 40 mg.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: – Cao huyết áp.
- Phòng những cơn đau thắt ngực.
CÁCH DÙNG: Cao huyết áp động mạch :
Liều lương thường dùng là 1 viên 5 mg mỗi ngày vào buổi sáng.
Tuy nhiên trong trường hơp nặng, liều cần thiết có thể là 10 mg.
Ngoài ra, một tác dụng cộng hưởng có thể đạt đươc khi kết hơp với các thuốc lơi tiểu.
Liều lương trong trường hơp suy thận :
Trường hơp suy thận nhẹ hay vừa (độ thanh thải créatinine cao hơn 20 ml/phút) : không cần thiết phải điều chỉnh liều lương.
Trường hơp suy thận nặng (độ thanh thải créatinine thấp hơn 20 ml/phút), thời gian bán hủy đào thải chỉ hơi kéo dài : trong những trường hơp như vậy, cần khuyến cáo không nên vươt quá liều thường ngày là 5 mg Bisoprolol và đương nhhiên chia liều ra làm 2.
Trường hơp suy gan : không cần thiết phải thay đổi liều lương.
Thức ăn không ảnh hưởng đến độ khả dụng sinh hoc của Bisoprolol.
Phòng ngừa những cơn đau thắt ngực : liều lương dùng là 1 viên 5 mg. Mỗi ngày uống 1 lần duy nhất, có thể dùng 2 viên mỗi ngày nếu cần thiết.
QUÁ LIỀU
Trong trường hơp tim đập chậm hay là hạ huyết áp quá mức, người ta có thể dùng :
- atropine 1 mg đến 2 mg tiêm tĩnh mạch.
- tiếp theo, nếu cần thiết, dùng isoprenaline hay orciprénaline.
Trong trường hơp tim mất bù ở sơ sinh có mẹ đươc điều trị bằng thuốc ức chế bêta :
- glucagon với liều lương 0,3 mg/kg (liều lương dùng cho trẻ sơ sinh có mẹ bị bệnh tiểu đường).
- nhập viện ở khoa săn sóc đặc biệt.
- isoprénaline : liều lương thông thường cao và thời gian điều trị kéo dài đòi hỏi sự theo dõi của chuyên khoa.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Chú ý đề phòng :
Trong điều trị cơn đau thắt ngực không nên ngưng thuốc đột ngột, vì ngưng thuốc đột ngột có thể đưa đến những rối loạn nhịp trầm trong, nhồi máu cơ tim, chết thình lình.
Các vận động viên cần lưu ý rằng biệt dươc này chứa hoạt chất có thể đưa đến phản ứng dương tính ở những test đươc thức hiện khi kiểm tra chống doping.
Thận trong lúc dùng :
Những trường hơp ngưng thuốc ức chế bêta, nên giảm dần liều lương, đặc biệt trong điều trị cơn đau thắt ngực và cao huyết áp vì có thể có dấu hiệu cường giao cảm.
Theo dõi sự xuất hiện dấu hiệu suy tim nhất là trường hơp có tiền căn loại này, trong trường hơp tim lớn và trong giai đoạn đầu của việc điều trị và đặc biệt ở những người lớn tuổi.
Dùng thận trong trong bệnh phế quản tắc nghẽn, khi đã có tiền căn kích thích phế quản. Nên thử nghiệm chức năng hô hấp trước khi sử dụng thuốc : với những thuốc chon loc tim bêta nguy cơ ít hơn. Trong trường hơp cơn xảy ra dưới tác dụng của Bisoprolol, ta có thể dùng thuốc dãn phế quản giống bêta mà tác dụng không bị ức chế.
Dùng thận trong trong bloc nhĩ thất độ 1.
Trường hơp suy thận nặng (độ thanh thải dưới 20 ml/phút) cần phải theo dõi chặt chẽ. Ngươc lại, suy thận nhẹ hay trung bình không cần thiết phải thay đổi liều, cũng như số lần sử dụng (xem Liều lương và Cách dùng).
Sử dụng thận trong trong trường hơp có hiện tương Raynaud.
Việc sử dụng thuốc ức chế bêta trong điều trị cao huyết áp do u tuyến thương thận đòi hỏi những thận trong đặc biệt.
Sơ sinh :
Ở trẻ sơ sinh mà mẹ đang điều trị, tác dụng của thuốc ức chế bêta kéo dài nhiều ngày sau khi sinh : thường lương thuốc đong lại không gây hậu quả lâm sàng, nhưng có thể gây suy tim do các phản ứng tim mạch còn bù kém, cần phải nhập viện săn sóc tập trung (xem Quá liều) đề phòng ngừa tim ứ huyết (nguy cơ phù phổi cấp). Ngoài ra chậm nhịp tim, suy hô hấp, hạ đường huyết cũng đươc báo cáo. Do đó cần theo dõi nghiêm ngặt trẻ sơ sinh (tần số tim, đường huyết) trong 3 đến 5 ngày đầu cuộc sống tại một chuyên khoa.
Gây mê tổng quát :
Trường hơp phẫu thuật, bác sĩ cần báo cho chuyên viên gây mê hồi sức biết là có sử dụng Bisoprolol. Ngưng dùng thuốc ức chế bêta 48 giờ trước một cuộc gây mê đươc coi là đủ cho sự tái xuất hiện sự nhạy cảm bình thường đối với catecholamin. Ở bệnh nhân suy mạch vành nặng, cần thiết tiếp tục điều trị đến khi phẫu thuật, do nguy cơ liên quan đến ngưng đột ngột thuốc ức chế bêta.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai : Những kết quả nghiên cứu thực hiện ở thú vật không cho thấy tác dụng gây quái thai. Trong lúc không có dữ kiện ở người, những kết quả thực hiện này không cho phép tiên đoán không có một tác dụng gây dị dạng ở người.
Lúc nuôi con bú : Thuốc ức chế bêta đươc bài tiết ở sữa. Nguy cơ xuất hiện hạ đường huyết và chậm nhịp tim chưa đươc đánh giá. Vì vậy nên cẩn thận khuyến cáo nên tránh cho con bú trong lúc điều trị.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chống chỉ định phối hơp :
- Floctafénine : trường hơp sốc hay hạ huyết áp do floctafénine, giảm phản ứng còn bù tim mạch bởi thuốc ức chế bêta.
Không nên phối hơp :
- Amiodarone : rối loạn hệ co thắt, hệ tự động hay hệ dẫn truyền (giảm cơ chế giao cảm bù trừ).
Thận trong khi phối hơp :
- Ức chế calci (bépridil, diltiazem, zérapamil, dihydropyridine) : có nguy cơ rối loạn hệ tự động, hệ dẫn nút, nhĩ thất. Ngoài ra, khả năng suy tim (do tác dụng cộng hưởng).
Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ đặc biệt ở người lớn tuổi và lần đầu điều trị.
- Chống loạn nhịp tim nhóm Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) và nhóm Ic (propafénone) : nguy cơ rối loạn hệ co thắt, hệ tự động, hệ dẫn truyền (mất cơ chế giao cảm bù trừ).
Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.
- Thuốc gây mê bay hơi halogen : phản ứng tim mạch còn bù bị giảm. Ức chế bêta có thể mất trong thời gian phẫu thuật bởi thuốc kích thích bêta. Khuyên không nên ngưng điều trị ức chế bêta. Thông báo cho chuyên viên gây mê về trị liệu này.
- Clonidine : đươc mô tả cho propranolol và nadolol. Khi ngưng đột ngột điều trị clonidine, áp suất động mạch tăng nghiêm trong với nguy cơ xuất huyết não do tác dụng giao cảm.
- Baclofène : tác dụng hạ áp đươc gia tăng.
- Insuline và sulfamide hạ đường huyết : tất cả các chất ức chế bêta điều cho thấy làm che khuất một số triệu chứng hạ đường huyết : hồi hộp, tim đập nhanh. Báo cho bệnh nhân biết và tăng cường kiểm soát máu ở giai đoạn đầu điều trị.
- Thuốc băng dạ dày ruột (aluminium hydroxyde) : có thể làm giảm hấp thu thuốc ức chế bêta ở đường tiêu hóa, dùng chất chống acide cách xa thuốc ức chế bêta (ví dụ 2 giờ).
- Lidocaine : mô tả cho propranolol, métoprolol, nadolol gia tăng nồng độ huyết tương của lidocaine có thể gia tăng những tác dụng ngoại ý về thần kinh và tim mạch (giảm sự chuyển hóa ở gan của lidocaine).
- Những chất cản quang gốc iode : trong trường hơp sốc hay hạ áp do các chất cản quang gốc iode, những chất ức chế bêta làm thuyên giảm những phản ứng bù trừ về tim mạch. Nếu có thể thì ngưng điều trị ức chế bêta trước khi khảo sát quang tuyến. Nếu sự tiếp tục điều trị là cần thiết, phải có sẵn các phương tiện hồi sức thích đáng.
Lưu ý khi phối hơp :
- Indométacine (và suy ra những thuốc kháng viêm không phải stéroide) : có nguy cơ giảm tác dụng hạ áp.
- Thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm ho imipramine (loại ba vòng) : tác dụng hạ áp và nguy cơ gia tăng hạ huyết áp thế đứng.
- Corticoide, tétracosactide (đường tổng quát) : giảm tác dụng hạ áp.
- Dihydropyridine (amlodipine, lacidipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine, félodipine, isradipine) : nguy cơ hạ áp huyết, trụy tim mạch ở những bệnh nhân suy tim tiềm tàng hay không kiểm soát đươc.
- Méfloquine : nguy cơ chậm nhịp tim.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Thông thường là nhẹ :
- Rối loạn tiêu hóa, đau dạ dày, buồn nôn, mửa, tiêu chảy.
- Suy nhươc ở giai đoạn đầu điều trị.
- Mất ngủ, ác mộng.
- Hội chứng Raynaud và dị cảm đầu chi.
Nhưng mà có thể có :
- Bloc nhĩ-thất, chậm nhịp tim trầm trong, tụt huyết áp.
- Suy tim.
- Cơn suyễn.
- Hạ đường huyết.
- Trong lúc dùng thuốc ức chế bêta người ta nhận thấy đã có những triệu chứng ở da có nhiều dạng, nhất là dạng da nến.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Tuyệt đối :
- Bloc nhĩ thất độ cao, không dùng máy.
- Nhịp tim chậm quan trong, dưới 45-50 lần/phút.
- Suy tim ứ huyết không kiểm soát.
- Kết hơp với floctafénine (xem Tương tác thuốc).
Tương đối :
- Kết hơp với amiodarone (xem Tương tác thuốc).
- Suyễn.

Leave a Reply