Cerebrolysin 5ml

HÃNG SẢN XUẤT: Ebewe – Arzneimittel
NHÓM THUỐC: Thần kinh
THÀNH PHẦN: dung dịch tiêm : hộp 5 ống tiêm 5 ml
THÀNH PHẦN
cho 1 ml
Tinh chất peptide từ não lơn 215,2 mg
ứng với :
Acide amine 85%
Peptide có trong lương phân tử thấp 15%
DƯỢC LƯC
Đặc điểm :
Cerebrolysin là hơp chất chứa các peptide và acide amine, đươc sản xuất từ protéine tinh khiết ở não lơn bằng công nghệ sinh hoc, dựa trên phương pháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Khoảng 15% trong lương khô của thuốc là các peptide có trong lương phân tử thấp không quá 10 KD và 85% còn lại là acide amine.
Dung dịch dùng để tiêm hoặc truyền, không chứa protéine, lipide hoặc các hơp chất có tính kháng nguyên.
1 ml Cerebrolysin chứa 215,2 mg tinh chất peptide từ não lơn.
Dươc lực :
Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh hoc cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau và có thể đươc giải thích cô đong như sau :
- Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của các tế bào thần kinh, do đó ngăn chận đươc hiện tương nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máu não.
- Điều chỉnh sự dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện đươc hành vi và khả năng hoc tập.
- Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh giống như NGF (nerve growth factor – vì thế riêng ở khía cạnh đặc biệt này Cerebrolysin còn đươc goi là nerve growth factor like). Hiệu quả này bao gồm : tăng biệt hóa tế bào thần kinh, đảm bảo chức năng thần kinh và bảo vệ tế bào não tránh khỏi tổn thương do thiếu máu và nhiễm độc gây ra.
Cơ chế tác dụng, tính năng, hiệu quả của Cerebrolysin đươc chứng minh qua một loạt các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, trên động vật và trên các thử nghiệm lâm sàng tiêu biểu là những thí nghiệm như sau :
Nuôi cấy tế bào thần kinh trong môi trường Cerebrolysin đã chứng minh đươc rằng Cerebrolysin có đặc tính giống NGF ở chỗ đảm bảo cho tế bào thần kinh sống bởi vì trước đó việc nuôi cấy tế bào thần kinh chỉ thực hiện trong môi trường có NGF. Sau đó đặc tính trên của Cerebrolysin cũng đươc chứng minh qua thử nghiệm tách rời vùng Fimbria-fornix ở não chuột, gây ra hiện tương chết tế bào ở hồi hải mã do thiếu NGF. Trên thí nghiệm này, việc thêm Cerebrolysin vào làm ngăn ngừa sự thoái hóa và teo tế bào thần kinh cholinergique bị hư hại, đã tăng số tế bào sống sót từ 30-50%. Các thí nghiệm trên đã chứng tỏ đặc tính duy trì sự sống tế bào thần kinh của Cerebrolysin.
Điều đặc biệt quan trong là NGF tự nhiên không thể ứng dụng điều trị vì trong lương phân tử quá lớn, không vươt qua hàng rào máu não đươc nên không thể tiêm truyền ngoại biên. Còn Cerebrolysin do trong lương phân tử nhỏ nên có thể tiêm truyền ngoại biên mà vẫn cho tác dụng giống như tiêm thẳng vào não thất do dễ dàng vươt qua hàng rào máu não.
Rất nhiều thử nghiệm khác nhau trên động vật mô phỏng bệnh tật của người đã đươc nghiên cứu trong đó đặc biệt quan trong là thí nghiệm mô phỏng thiếu oxy ở tế bào thần kinh (mô phỏng đột qũ thiếu máu) với việc đưa vào môi trường nuôi cấy tế bào thần kinh chất cyanure đã tạo ra hiện tương thiếu oxy ở tế bào thần kinh dẫn đến chết tế bào. Đưa Cerebrolysin trước hay sau khi xử lý chất độc vào môi trường trên có tác dụng cứu sống tế bào thần kinh (hơn 60%) do tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh của Cerebrolysin. In vivo các khảo sát sau khi gây nghẽn động mạch cảnh hai bên cho thấy điều trị bằng Cerebrolysin làm giảm 50% tỷ lệ tử vong do ngăn ngừa sự phù nề do ngộ độc trong thân não và phần nền của não trước.
Các gốc tự do là sản phẩm cuối cùng của các tổn thương thiếu máu cục bộ hay tổn thương do ngộ độc. Chúng làm hại các tế bào thần kinh và dẫn đến sự chết hoại của tế bào. Tác dụng điều biến chuyển hóa quan trong nhất của Cerebrolysin là giảm gốc tự do, tăng hiệu quả sử dụng oxy trong tế bào thần kinh, chính vì thế có tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh.
Nghiên cứu ở mức độ sâu hơn, người ta nhận thấy rằng Cerebrolysin biến đổi dẫn truyền qua synapse thần kinh trên vùng CA1, ở mô não chuột tại hồi hải mã. Phân tích chi tiết đã chứng minh rằng sự ức chế là ức chế tiền synapse và có thể giảm bớt với liều thấp 8-cyclopentylthéophylline là một chất ức chế đặc hiệu của thụ thể A1 của adénosine. Do không tìm thấy bất kỳ một lương adénosine nào trong Cerebrolysin, tác dụng trên thụ thể adénosine A1 là gián tiếp, có lẽ là do sự phóng thích chất chủ vận nội sinh.
Bên cạnh đó đã chứng minh đươc rằng Cerebrolysin tác động trên hàng rào máu não ở mức độ tăng vận chuyển tích cực glucose qua hàng rào máu não do tăng tổng hơp ARN thông tin, đặc hiệu cho tổng hơp một chất mang là GLUT1 glucotransporter.
Thử nghiệm lâm sàng :
Ba thử nghiệm lâm sàng quan trong minh hoa cho tác dụng của Cerebrolysin và các chỉ định của nó như sau :
- Thử nghiệm lâm sàng của giáo sư Ruther (1984) trên bệnh nhân Alzheimer với phương pháp mù đôi và placebo có kiểm soát đã chứng minh tác dụng của Cerebrolysin khi tiêm tĩnh mạch 30 ml Cerebrolysin với 70 ml dung dịch muối sinh lý 5 ngày mỗi tuần, trong 4 tuần lễ đã cải thiện tình trạng lâm sàng, triệu chứng của 61,7% bệnh nhân (đánh giá dựa trên tiêu chuẩn CGI : Clinical Global Impression, tiêu chuẩn SCAG : Sandoz clinical Assesment of Geriatric của Hoa Kỳ).
- Thử nghiệm trên đột qũ nghẽn mạch của giáo sư Koppi (1996) đã đưa ra khái niệm điều trị bổ sung (“add-on therapy”) bằng Cerebrolysin bên cạnh điều trị căn bản “Standard therapy” hay điều trị thường qui. Quan trong nhất là Cerebrolysin nhằm vào các tế bào vùng xung quanh tổn thương trong đột qũ goi là vùng “tranh tối tranh sáng”. Các tế bào này mặc dù chưa chết nhưng đã giảm chuyển hóa đến mức tối thiểu vì vậy gần như mất chức năng. Mục tiêu của việc điều trị đột qũ là không để cho các tế bào này chết và bình thường hóa hoạt động của nó. Vì vậy, nhiều tác giả còn goi vùng này là “vùng điều trị”. Cerebrolysin với các tính năng dinh dưỡng thần kinh của nó có thể cứu vãn các tế bào vùng này vì vậy đươc coi là một thuốc quan trong bên cạnh điều trị căn bản để phục hồi chức năng thần kinh.
- Đối với các chấn thương so não, thử nghiệm quan trong nhất là thử nghiệm của giáo sư Duma (1990). Cerebrolysin tác dụng rất rõ trên bệnh nhân chấn thương so não dựa trên các chỉ tiêu giảm thời gian dùng máy thở, giảm thời gian nằm viện và quan trong và khách quan nhất là chỉ tiêu tăng áp lực bơm máu lên não. Điều đó có nghĩa là hơp chất này có thể làm giảm hiện tương phù não sau chấn thương. Ngoài ra, Cerebrolysin còn có tác dụng bảo vệ các tế bào thần kinh sau chấn thương so não.
Độc tính :
Cerebrolysin dung nạp tốt, có tính an toàn cao. Ở người, với liều điều trị thuốc không gây ra bất kỳ triệu chứng nhiễm độc nào. Những số liệu về độc tính như sau :
Độc tính cấp : Sau một liều Cerebrolysin tiêm tĩnh mạch duy nhất, các giá trị LD50 quan sát đươc (với thời gian thí nghiệm là 14 ngày) như sau : ở chuột cống : chuột đực là 68 ml/kg thể trong, chuột cái là 74 ml/kg thể trong ; ở chó là 52,2 ml/kg thể trong ở cả hai phái tính.
Độc tính mạn (nhiều liều sau 6 tháng) : Ở chuột đươc cho dùng với liều lên đến 12,5 ml/kg thể trong mỗi ngày, tiêm trong vòng 26 tuần chỉ thấy có biến đổi nhẹ về công thức máu ; ở chó, liều cao nhất là 9 ml/kg thể trong hàng ngày trong vòng 28 ngày (khoảng lớn hơn 5 lần liều điều trị ở người) và 4,5 ml/kg thể trong hàng ngày trong vòng 26 tuần (khoảng lớn hơn lần liều điều trị ở người) không thấy có phản ứng nào chứng tỏ động vật không dung nạp Cerebrolysin.
Người ta cũng đã chứng minh rằng sản phẩm phân giải của protéine não lơn là Cerebrolysin qua hơn 30 năm đươc sử dụng không cho thấy có sự lây nhiễm nào do nguồn gốc từ động vật mà từ đó thuốc đươc tinh chế. Điều này đặc biệt có ý nghĩa trong giai đoạn hiện nay khi đang có bệnh bò điên có thể ảnh hưởng cho con người. Năm 1994, Bộ Y Tế Liên Bang Đức đã khẳng định tính an toàn vô hại của Cerebrolysin trong đó có đề cập đến bệnh bò điên và sự an toàn chung đối với các sản phẩm có nguồn gốc từ động vật.
Độc tính trên chức năng sinh sản : Khi tiêm Cerebrolysin vào động vật (thỏ, chuột) đang có thai ở liều rất cao vẫn không thấy có biến đổi gì trong thai kỳ. Không thấy có độc tính với bào thai hoặc gây quái thai hoặc ảnh hưởng tới sự phát triển của thai nhi ; không thấy có ảnh hưởng gì đến thế hệ sau (F1 và F2). Không thấy thuốc làm vô sinh hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh sản trên thú vật thử nghiệm.
Đột biến gen, nhạy cảm và khả năng gây ung thư : Cerebrolysin không cho thấy có khả năng gây đột biến gen, tác động gây nhạy cảm cũng như gây ung thư in vitro cũng như in vivo.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Các peptide của Cerebrolysin vươt qua hàng rào máu não. 8 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch, hoạt tính dinh dưỡng thần kinh có thể đươc phát hiện trong huyết thanh người chứng tỏ thuốc có hiệu quả kéo dài ngay cả khi dùng một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Sa sút trí tuệ :
- Bệnh Alzheimer ;
- Bệnh sa sút trí tuệ do mạch não.
Đột qũ : dùng trong pha cấp và phục hồi chức năng của đột qũ nghẽn mạch và chảy máu.
Cerebrolysin là một thuốc hữu hiệu dùng trong điều trị bổ sung (“add-on therapy”) bên cạnh điều trị thường qui, với mục tiêu ngăn ngừa vùng mô não bị hư hại một phần xung quanh nơi đột qũ khỏi tiến dần đến tình trạng hoại tử và làm bình thường hóa trở lại chuyển hóa tế bào thần kinh đã bị ảnh hưởng do tình trạng bệnh.
Chấn thương so não : dùng trong pha cấp và thời kỳ phục hồi chức năng, đặc biệt sau chấn động, đụng dập não hoặc phẫu thuật thần kinh.
CÁCH DÙNG: LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Liều dùng mỗi ngày cho người lớn :
Bệnh sa sút trí tuệ :
- Bệnh Alzheimer : 5-10 ml.
- Sa sút trí tuệ do bệnh mạch não : 5-10 ml.
Đột qũ :
- Đột qũ trong cơn cấp : 30 ml.
- Phục hồi chức năng sau đột qũ : 10 ml.
Chấn thương não :
- Chấn thương so não trong cấp cứu : 30 ml.
- Phục hồi chức năng sau chấn thương não : 10 ml.
Sau phẫu thuật thần kinh : 10 ml.
Liều cho trẻ em : 0,1-0,2 ml/kg thể trong/24 giờ.
Thời gian điều trị : 4 tuần cho một liệu trình (28 ngày), có thể nhắc lại 6 tháng sau khi ngừng thuốc và phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Độ dài của thời gian điều trị và liều lương tùy thuộc vào tuổi của người bệnh và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Trong trường hơp nặng, không nên ngưng thuốc đột ngột mà nên tiếp tục điều trị bằng cách tiêm thuốc mỗi ngày một lần và 2 ngày một lần, trong thời gian 4 tuần.
Khi cần tiêm truyền, pha Cerebrolysin trong 100 ml dung dịch muối hoặc đường đẳng trương truyền trong vòng 20-60 phút.
Chú ý : Không pha thuốc với dung dịch acide amine. Không dùng kèm theo các thuốc IMAO.
BẢO QUẢN
Bảo quản nơi an toàn, xa tầm tay trẻ em.
Để thuốc nơi khô ráo, ở nhiệt độ dưới 25° C, tránh ánh sáng.
TÁC DỤNG PHỤ: TƯƠNG TÁC THUỐC
Dùng Cerebrolysin cùng với các thuốc chống trầm cảm hoặc IMAO có thể gây tăng tích lũy thuốc. Trong trường hơp dùng các thuốc này đồng thời, nên giảm liều.
Không pha truyền Cerebrolysin cùng các dung dịch chứa acide amine.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Mặc dù các số liệu trên động vật không cho thấy bằng chứng về tính gây quái thai, chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở phụ nữ có thai. Do đó, trừ phi lơi ích trị liệu cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra, không nên dùng Cerebrolysin lúc có thai cũng như trong thời gian cho con bú.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Nói chung Cerebrolysin dung nạp tốt. Nếu tiêm quá nhanh có thể gây ra cảm giác nóng. Trong một số hiếm các trường hơp, phản ứng nhạy cảm có thể đươc biểu hiện qua chứng ớn lạnh, nhức đầu hay tăng nhẹ thận nhiệt. Cho đến nay không có trường hơp nào có triệu chứng không mong muốn kéo dài hoặc đe doa đến tính mạng người bệnh.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: – Quá mẫn cảm với những thành phần của thuốc.
- Tình trạng động kinh hoặc động kinh cơn lớn, hoặc người động kinh do tần xuất động kinh tăng lên.
- Suy thận nặng.

Leave a Reply