Bambec

HÃNG SẢN XUẤT: Astrazeneca Singapor
NHÓM THUỐC: Phòng chửa hen
THÀNH PHẦN: viên nén 10 mg : lo 30 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Bambuterol hydrochloride 10 mg
Tá dươc : lactose monohydrate, tinh bột bắp, polyvidone, mycrocrystalline cellululose, magnesium stearate.
DƯỢC LƯC
Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chon loc trên bêta-2, do đó có tác dụng giãn cơ trơn phế quản, ngăn cản phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề gây ra bởi các chất trung gian hóa hoc nội sinh và làm tăng sự thanh thải của hệ thống lông chuyển nhầy.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Khoảng 20% liều bambuterol uống vào đươc hấp thu. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với thức ăn. Sau khi hấp thu, bambuterol đươc chuyển hóa chậm bằng phản ứng thủy phân (bởi men cholinesterase trong huyết tương) và oxi hóa thành terbutaline có hoạt tính. Khoảng 1/3 liều bambuterol hấp thu đươc chuyển hóa ở thành ruột và ở gan, chủ yếu thành các dạng chuyển hóa trung gian.
Khoảng 10% bambuterol uống vào biến đổi thành terbutaline ở người trưởng thành. Trẻ em có hệ số thanh thải của terbutaline nhỏ hơn nhưng terbutaline sinh ra cũng ít hơn so với người lớn. Do đó trẻ em 6-12 tuổi nên đươc chỉ định liều người lớn, trẻ em nhỏ hơn (2-5 tuổi) phải dùng liều thấp hơn.
Nồng độ tối đa của terbutaline trong huyết tương đạt đươc trong vòng 2-6 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài ít nhất 24 giờ. Đạt trạng thái hằng định sau 4-5 ngày điều trị. Thời gian bán hủy của bambuterol sau khi uống khoảng 13 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính terbutaline khoảng 22 giờ.
Bambuterol và các dạng chuyển hóa của nó kể cả terbutaline đươc bài tiết chủ yếu qua thận.
AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Nhiễm độc bambuterol cấp tính đươc đánh giá trong các nghiên cứu ở chuột nhà và chuột đồng và đươc xếp loại trung bình. Nghiên cứu độc tính của liều lặp lại (1-12 tháng) ở chó cho thấy chứng sung huyết, nhịp tim nhanh và các thương tổn cơ tim, là các biểu hiện đã đươc biết của chất chủ vận trên bêta.
Qua nghiên cứu tác dụng gây ung thư ở chuột trong 24 tháng, tỉ lệ u nang tuyến giáp tăng nhẹ đã đươc ghi nhận ở liều bambuterol gấp 500 lần liều sử dụng hàng ngày ở người. Ở liều gấp 150 lần liều sử dụng trong lâm sàng thì không thấy có tác động này. Cơ chế của sự phát triển u nang tuyến giáp là do sự tăng tiết hormone kích thích tuyến giáp (TSH), gây ra bởi gia tăng thanh thải thyroxine. Các tác động này trước đây đã đươc ghi nhận đối với một số thuốc đang lưu hành trên thị trường.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Hen phế quản. Viêm phế quản mãn tính, khí phế thủng và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt.
CÁCH DÙNG: Bambec đươc sử dụng để điều trị duy trì trong bệnh hen và các bệnh phổi khác có kèm co thắt.
Bambec đươc chỉ định 1 lần/ngày, nên dùng ngay trước khi ngủ. Cần điều chỉnh liều phù hơp từng cá thể.
Người lớn : liều chỉ định khởi đầu 10 mg (1 viên nén 10 mg hay 10 ml dung dịch uống). Có thể tăng liều đến 20 mg (hay 20 ml) sau 1-2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng. Ở những bệnh nhân trước đây đã dung nạp tốt các chất chủ vận bêta-2 dạng uống, liều khởi đầu là 20 mg (20 ml).
Ở những bệnh nhân suy chức năng thận (GFR £ 50 ml/phút) liều khởi đầu là 5 mg (5ml), có thể tăng đến 10 mg sau 1-2 tuần tùy theo hiệu quả lâm sàng.
Người già : dùng liều người lớn.
Trẻ em 2-5 tuổi : Liều thường dùng là 10 mg (1 viên nén 10 mg hay 10 ml dung dịch uống), nhưng do sự khác biệt về dươc động hoc, nên dùng liều 5 mg cho trẻ em ở các nước phương Đông.
Trẻ em 6-12 tuổi : Liều khởi đầu là 10 mg (10 ml). Có thể tăng đến 20 mg (20 ml) sau 1-2 tuần tùy theo hiệu quả lâm sàng.
Do sự khác biệt về dươc động hoc, liều lớn hơn 10 mg (10 ml) không đươc khuyến cáo cho trẻ em ở các nước phương Đông.
QUÁ LIỀU
Chưa có trường hơp quá liều Bambec đươc ghi nhận. Tuy nhiên, sử dụng quá liều sẽ dẫn đến nồng độ terbutaline cao trong máu và do đó xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu tương tự đươc ghi nhận như khi quá liều Bricanyl : nhức đầu, lo lắng, run cơ, vop bẻ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Hạ huyết áp đôi khi xảy ra do quá liều terbutalin. Các dấu hiệu cận lâm sàng : tăng đường huyết, nhiễm acid lactic máu đôi khi xảy ra. Liều cao chất chủ vận bêta-2 có thể gây ra giảm kali huyết do sự tái phân bố kali.
Quá liều Bambec có thể gây ra ức chế đáng kể cholinesterase huyết tương, có thể kéo dài trong vài ngày (xem phần Tương tác thuốc).
Điều trị quá liều :
Thường không cần điều trị. Trường hơp quá liều nặng, cần tiến hành các phương pháp sau :
Rửa dạ dày, than hoạt tính, kiểm tra cân bằng kiềm toan, đường huyết và điện giải. Theo dõi tần số, nhịp tim và huyết áp. Chất giải độc thích hơp khi quá liều Bambec là chất ức chế thụ thể bêta chon loc tim, nhưng các thuốc ức chế thụ thể bêta cần đươc sử dụng thận trong ở những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Nếu sự giảm sức cản ngoại biên qua trung gian bêta-2 góp phần đáng kể để giảm huyết áp, cần phải bồi hoàn thể tích huyết tương.
BẢO QUẢN
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Do terbutaline đươc bài tiết chủ yếu qua thận, liều Bambec khởi đầu cần giảm phân nửa ở những bệnh nhân suy chức năng thận. (GFR £ 50ml/phút)
Ở những bệnh nhân xơ gan, những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nặng do nguyên nhân khác, liều dùng hàng ngày phải đươc điều chỉnh thích hơp cho từng cá thể, cần đánh giá khả năng chuyển hóa bambuterol thành terbutaline ở người bệnh có bị suy giảm hay không. Từ quan điểm thực hành, sử dụng trực tiếp chất chuyển hóa có hoạt tính, terbutaline, thì thích hơp hơn ở những bệnh nhân này.
Cũng như đối với tất cả các chất chủ vận bêta-2, cần sử dụng thận trong ở những bệnh nhân nhiễm độc giáp và bệnh lý tim mạch nặng như bệnh tim do thiếu máu cục bộ, nhịp tim nhanh hoặc suy tim nặng.
Do tác dụng làm tăng đường huyết của các chất chủ vận bêta-2, cần kiểm soát đường huyết tốt hơn nữa khi bắt đầu điều trị những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường.
Giảm kali huyết nặng có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận bêta-2. Cần thận trong đặc biệt trong cơn hen nặng do nguy cơ tăng cao vì giảm oxy máu. Tác động giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị phối hơp (xem phần Tương tác thuốc). Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh trong các trường hơp này.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Mặc dù chưa thấy có tác động gây quái thai đươc ghi nhận ở động vật sau khi sử dụng bambuterol, cần thận trong khi sử dụng thuốc trong 3 tháng đầu thai kỳ. Người ta chưa biết bambuterol hoặc các chất chuyển hóa trung gian có đi qua sữa mẹ hay không. Terbutaline đi qua sữa mẹ nhưng không thấy có ảnh hưởng đến nhũ nhi ở liều điều trị. Hạ đường huyết thoáng qua đươc ghi nhận ở trẻ sinh non khi mẹ đươc điều trị bằng chất chủ vận bêta-2.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Bambuterol kéo dài tác động giãn cơ của suxamethonium (succinylcholine). Tác động này do cholinesterase trong huyết tương, là men bất hoạt suxamethonium, bị ức chế một phần bởi bambuterol. Sự ức chế tùy thuộc liều sử dụng và có thể hồi phục hoàn toàn.
Phản ứng tương tác này cũng cần đươc xem xét đối với các thuốc giãn cơ khác chuyển hóa bởi men cholinesterase trong huyết tương.
Các thuốc ức chế thụ thể bêta (kể cả thuốc nhỏ mắt), đặc biệt là các chất ức chế không chon loc, có thể ức chế một phần hay hoàn toàn tác động của chất kích thích thụ thể bêta.
Giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận bêta-2 và có thể nặng thêm khi điều trị đồng thời với các dẫn xuất của xanthine, steroid và các thuốc lơi tiểu (xem phần Thận trong lúc dùng).
TÁC DUNG NGOAI Ý
Tác dụng ngoại ý đươc ghi nhận như run cơ, nhức đầu, vop bẻ, đánh trống ngực là các biểu hiện đặc trưng của các amine cường giao cảm. Cường độ của các tác dụng phụ tùy thuộc liều sử dụng. Phần lớn các tác dụng phụ này sẽ tự động mất đi trong vòng 1-2 tuần điều trị.
Mề đay và ngoại ban có thể xảy ra.
Rối loạn giấc ngủ và hành vi như kích động, bồn chồn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Mẫn cảm với terbutaline hay bất kỳ các thành phần nào khác của thuốc.

Leave a Reply