Artex

HÃNG SẢN XUẤT: Les Laboratoires
NHÓM THUỐC: Tăng huyết áp
THÀNH PHẦN: viên bao dễ bẻ 5 mg : hộp 30 viên – Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Tertatolol chlorhydrate 5 mg
DƯỢC LƯC
Thuốc chẹn bêta.
Tertatolol đươc đặc trưng bởi hai tính chất dươc lý :
- không có tác động chẹn bêta trên thụ thể bêta-1 chon loc trên tim,
- không có khả năng chủ vận từng phần (hoặc tác động cường giao cảm nội sinh).
Tertatolol ổn định hoặc cải thiện động lực máu ở thận của bệnh nhân cao huyết áp, có hoặc không có suy thận, thể hiện qua việc tăng thanh thải acide para-amino-hippurique (đo lương huyết thanh qua thận) và inuline (lưu lương loc tiểu cầu).
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
Thuốc đươc hấp thu nhanh (thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 1 giờ). Độ khả dụng sinh hoc tuyệt đối là 60% và không bị thay đổi khi ăn uống trong thời gian dùng thuốc. Động hoc của thuốc có liên quan tuyến tính trong các liều từ 1 đến 10 mg.
Phân phối :
95% tertatolol gắn với protéine huyết tương, chủ yếu trên alpha-1 glycoprotéine acide. Thể tích phân phối của thuốc là 0,4 l/kg. Sự phân phối đến mô, qua các khảo sát ở chuột, có ưu thế ở gan và ở thận. Tertatolol qua đươc hàng rào máu não.
Chuyển hóa :
Tertatolol đươc chuyển hóa ở gan. Có ba chất chuyển hóa đã đươc định danh ở người, trong đó có 4-hydroxytertatolol, chất chuyển hóa có hoạt tính chẹn bêta có thể so sánh đươc với hoạt chất ban đầu.
Đào thải :
Các chất chuyển hóa đươc đào thải qua thận, phần tertatolol không bị chuyển hóa chiếm 1% so với liều sử dụng.
Thời gian bán thải huyết tương là 3 giờ (nhưng tác động chẹn bêta duy trì trong vòng 24 giờ). Vì thế, nồng độ đo đươc trong máu sau khi dùng tertatolol lặp lại nhiều lần thì không khác với khi chỉ sử dụng duy nhất một lần.
Nhóm có nguy cơ :
- Người già : ở người già trên 60 tuổi, các thông số dươc động khác với ở thanh niên và người lớn, tuy nhiên không cần thiết phải điều chỉnh liều.
- Suy gan : các khảo sát dươc động hoc cho thấy rằng ở nhóm bệnh nhân này, thời gian bán hủy của thuốc kéo dài hơn và tỷ lệ với mức độ tổn thương ở gan, do đó cần phải điều chỉnh liều sử dụng (xem Liều lương và Cách dùng).
- Suy thận : các thông số dươc động hoc, đặc biệt là sự đào thải, của tertatolol không tương quan với mức độ suy thận thông qua việc khảo sát thanh thải créatinine. Ngoài ra, do thuốc đươc chấp nhận tốt về phương diện lâm sàng ở nhóm bệnh nhân này khi điều trị dài hạn, do đó có thể duy trì liều thông thường trong trường hơp dùng cho bệnh nhân suy thận.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Điều trị cao huyết áp.
CÁCH DÙNG: LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Uống một ngày một viên vào buổi sáng.
Có thể uống thuốc trước, trong khi hoặc sau bữa ăn sáng. Việc dùng thức ăn không làm thay đổi độ khả dụng sinh hoc của thuốc.
Trường hơp cao huyết áp nặng, có thể dùng liều cao hơn.
Có thể phối hơp tertatolol với các điều trị cao huyết áp khác.
Ở bệnh nhân suy gan (tỷ lệ prothrombine < 70%), nên giảm liều còn nửa viên/ngày.
Ở bệnh nhân suy thận, trường hơp thanh thải créatinine ³ 10 ml/phút và ở bất kỳ độ tuổi nào, không cần phải thay đổi liều lương.
QUÁ LIỀU
Trường hơp chậm nhịp tim hoặc huyết áp giảm quá mức, có thể áp dụng một số biện pháp :
- atropine, liều 1 đến 2 mg, đường tĩnh mạch,
- glucagon, liều 1 mg, có thể lặp lại,
- sau đó, nếu cần, tiêm chậm isoprénaline 25mg hoặc dobutamine 2,5 đến 10 mg/kg/phút.
Trường hơp trẻ sơ sinh bị tim mất bù do mẹ đươc điều trị bằng thuốc chẹn bêta :
- glucagon, liều cơ bản 0,3 mg/kg,
- nhập viện vào khoa săn sóc đặc biệt,
- isoprénaline và dobutamine : thường dùng liều cao và điều trị kéo dài cần phải đươc theo dõi ở bệnh viện chuyên khoa (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Không đươc ngưng thuốc đột ngột khi điều trị bằng thuốc chẹn bêta cho bệnh nhân đau thắt ngực : ngưng thuốc đột ngột có thể gây rối loạn nhịp nặng, nhồi máu cơ tim hoặc đột tử.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Ngưng thuốc : không đươc ngưng điều trị đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ. Liều dùng phải đươc giảm từ từ, tốt nhất là trong một đến hai tuần, đồng thời nếu thấy cần, nên bắt đầu một liệu pháp thay thế, để tránh làm trầm trong thêm chứng đau thắt ngực.
Suy tim : ở bệnh nhân suy tim có kiểm soát bằng điều trị và trong trường hơp cần thiết, tertatolol đươc sử dụng với liều rất thấp sau đó tăng dần và phải đươc theo dõi y khoa cẩn thận.
Nhịp tim chậm : nếu tần số giảm dưới 50-55 nhịp đập/phút lúc nghỉ ngơi và nếu bệnh nhân có những triệu chứng liên quan đến bệnh nhịp tim chậm, cần phải giảm liều.
Bloc nhĩ-thất độ một : do tác dụng làm chậm dẫn truyền tại tim, các thuốc chẹn bêta phải đươc sử dụng thật thận trong ở những bệnh nhân bị bloc nhĩ-thất độ một.
U tủy thương thận : dùng thuốc chẹn bêta trong điều trị cao huyết áp do u tủy thương thận cần phải đươc theo dõi sát về huyết áp động mạch.
Người già : ở người già, tuyệt đối tuân thủ các điểm trong mục chống chỉ định. Cần bắt đầu điều trị với liều thấp và theo dõi sát bệnh nhân.
Suy gan : cần điều chỉnh liều (xem Liều lương và Cách dùng).
Bệnh nhân đái tháo đường : báo trước cho bệnh nhân và tăng cường tự theo dõi đường huyết vào thời gian đầu điều trị. Các dấu hiệu báo trước một cơn hạ đường huyết có thể bị che lấp, đặc biệt là nhịp tim nhanh, đánh trống ngực và toát mồ hôi.
Bệnh vẩy nến : bệnh có thể bị trầm trong lên khi bệnh nhân đươc điều trị bằng thuốc chẹn bêta, do đó việc chỉ định dùng thuốc này cần phải đươc cân nhắc.
Phản ứng dị ứng : ở những bệnh nhân có cơ địa có thể bị phản ứng phản vệ nặng, do bất kỳ nguyên nhân gì, đặc biệt đối với các thuốc cản quang có iode hoặc floctafénine (xem Tương tác thuốc) hoặc bệnh nhân đang trong thời gian điều trị bằng các thuốc giải cảm ứng, việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể làm phản ứng nặng thêm và dẫn đến đề kháng với adrénaline đươc sử dụng để điều trị dị ứng ở liều thông thường.
Thuốc gây mê : dùng thuốc chẹn bêta sẽ dẫn đến giảm nhịp nhanh phản xạ và làm tăng nguy cơ gây tụt huyết áp. Nếu duy trì việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta sẽ giảm nguy cơ bị loạn nhịp, thiếu máu cục bộ ở cơ tim và cao huyết áp kịch phát. Cần nên thông báo cho chuyên viên gây mê biết rằng bệnh nhân đang đươc điều trị bằng thuốc chẹn bêta.
- Nếu cần thiết phải ngưng điều trị, việc gián đoạn 48 giờ có thể đươc coi là đủ để cho bệnh nhân nhạy cảm trở lại với catécholamine.
- Trong một vài trường hơp không thể ngưng thuốc chẹn bêta :
- ở những bệnh nhân bị suy mạch vành, nên tiếp tục điều trị cho đến khi phẫu thuật, vì dễ xuất hiện các nguy cơ do ngưng đột ngột thuốc chẹn bêta ;
- trong trường hơp cấp cứu hoặc không thể ngưng thuốc đươc, bệnh nhân phải đươc bảo vệ chống lại sự tăng cường hoạt động của dây thần kinh phế vị (vagale) bằng cách sử dụng atropine trước đó để phòng ngừa và lặp lại tùy theo nhu cầu. Cần dùng thuốc gây mê ít gây suy cơ tim và nếu có mất máu phải đươc bù ngay.
- Nguy cơ bị sốc phản vệ cũng phải đươc lưu ý đến.
Tăng năng tuyến giáp : thuốc chẹn bêta có thể che lấp một số dấu hiệu tim mạch.
Vận động viên thể thao : các vận động viên thể thao cần lưu ý do sử dụng thuốc chẹn bêta có thể cho kết quả dương tính trong xét nghiệm sử dụng chất kích thích.
LÚC CÓ THAI
Khảo sát gây quái thai :
Thuốc không gây quái thai trên động vật. Trên người, cho đến nay chưa ghi nhận đươc trường hơp gây quái thai nào do dùng thuốc và các kết quả nghiên cứu thăm dò có kiểm soát với một vài loại thuốc chẹn bêta không cho thấy có khả năng gây dị dạng ở trẻ sơ sinh.
Khảo sát trên trẻ sơ sinh :
Ở trẻ sơ sinh có mẹ đang đươc điều trị, tác động của thuốc chẹn bêta có thể kéo dài trong nhiều ngày sau khi đứa bé ra đời : sự tồn đong này có thể không gây hậu quả gì trên lâm sàng, tuy nhiên cũng có thể gây trụy tim cần phải đươc nhập viện để săn sóc đặc biệt (xem Quá liều), tránh dùng các dung dịch thay thế huyết tương (có thể gây phù phổi cấp) ; mặt khác cũng ghi nhận một số trường hơp bị chậm nhịp tim, suy hô hấp, hạ đường huyết. Do đó trẻ sơ sinh cần đươc theo dõi đặc biệt (về tần số tim và đường huyết trong 3 đến 5 ngày đầu của bé) trong bệnh viện chuyên khoa.
LÚC NUÔI CON BÚ
Thuốc chẹn bêta đươc bài tiết qua sữa mẹ.
Nguy cơ bị hạ đường huyết và chậm nhịp tim không đươc đánh giá, nhưng do thận trong khuyên không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chống chỉ định phối hơp :
- Floctafénine : trường hơp bị sốc hoặc tụt huyết áp do floctafénine, thuốc chẹn bêta làm giảm các phản ứng bù trừ tim mạch.
- Sultopride : do tăng thêm các tác dụng làm chậm nhịp tim, có thể gây các rối loạn về tự động tính (nhịp tim chậm quá mức).
Khuyên không nên phối hơp :
- Amiodarone : rối loạn co bóp, tính tự động và dẫn truyền (hủy cơ chế bù trừ giao cảm).
Cần thận trong khi phối hơp :
- Thuốc gây mê bay hơi dẫn xuất halogène : thuốc chẹn bêta làm giảm phản ứng bù trừ tim mạch (sự ức chế bêta-adrénergic có thể tăng trong thời gian phẫu thuật có dùng các thuốc kích thích bêta). Về nguyên tắc chung, không đươc ngưng thuốc chẹn bêta, và trong moi trường hơp, tránh ngưng thuốc đột ngột. Thông báo cho chuyên viên gây mê về việc bệnh nhân đang dùng thuốc.
- Thuốc đối kháng calcium (bépridil, diltiazem và vérapamil) : rối loạn tính tự động (chậm nhịp tim quá mức, ngưng xoang), rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất và trụy tim (hiệp đồng các tác động).
- Thuốc chống loạn nhịp (propafénone và nhóm Ia : quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : rối loạn tính co bóp, tính tự động và dẫn truyền (hủy cơ chế bù trừ giao cảm).
Tăng cường theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.
- Baclofène : tăng tác dụng hạ huyết áp.
Theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều của thuốc hạ huyết áp nếu thấy cần thiết.
- Clonidine : trường hơp ngưng đột ngột clonidine, có thể làm huyết áp tăng nghiêm trong với nguy cơ gây xuất huyết não do tác động cường giao cảm.
Phải ngưng clonidine một cách từ từ.
- Insuline, sulfamide hạ đường huyết : tất cả các thuốc chẹn bêta có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đường huyết như đánh trống ngực và nhịp tim nhanh. Báo trước cho bệnh nhân điều này và khuyên bệnh nhân nên tăng cường tự theo dõi đường huyết, nhất là lúc bắt đầu phối hơp.
- Lidocaine (riêng cho propranolol, métoprolol, nadolol) : tăng nồng độ lidocaine trong huyết tương và có thể làm tăng các tác dụng ngoại ý trên thần kinh và tim mạch (do giảm chuyển hóa lidocaine ở gan).
Điều chỉnh liều lidocaine. Theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và nếu có thể, nồng độ của lidocaine trong thời gian và sau khi ngưng điều trị bằng thuốc chẹn bêta.
- Thuốc cản quang có iode : trường hơp bị sốc hoặc tụt huyết áp gây bởi các thuốc cản quang có iode, thuốc chẹn bêta làm giảm các phản ứng bù trừ tim mạch.
Phải ngưng điều trị bằng thuốc chẹn bêta nếu có thể đươc mỗi khi cần phải làm các thăm dò quang tuyến. Nếu không thể ngưng thuốc đươc, bác sĩ cần phải trang bị các phương tiện cấp cứu hồi sức thích hơp.
Một số phối hơp cũng cần nên lưu ý :
- Thuốc kháng viêm không stéroide : giảm tác dụng hạ huyết áp (do các thuốc kháng viêm không stéroide nói chung gây ức chế các prostaglandine gây giãn mạch và nhóm pyrazolé gây giữ muối-nước).
- Thuốc đối kháng calcium (dihydropyridine) : hạ huyết áp, trụy tim ở bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không đươc kiểm soát (nhóm dihydropyridine có tác dụng làm giảm tính co bóp của cơ tim in vitro, tác dụng này ít hay nhiều tùy theo sản phẩm và có thể hiệp đồng với tác dụng giảm co bóp cơ tim của thuốc chẹn bêta). Việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta mặt khác có thể làm giảm các phản ứng giao cảm do phản xạ trong trường hơp tăng huyết động quá mức.
- Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine (ba vòng), thuốc an thần kinh : tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ gây hạ huyết áp thế đứng (hiệp đồng tác dụng).
- Corticoide, tétracosactide : các thuốc này làm giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticoide có tác dụng gây giữ muối-nước).
- Méfloquine : nguy cơ bị chậm nhịp tim (hiệp đồng tác dụng làm chậm nhịp tim).
TÁC DUNG NGOAI Ý
Về phương diện lâm sàng :
Những tác dụng ngoại ý thường đươc ghi nhận : suy nhươc, cảm giác lạnh đầu chi, chậm nhịp tim, có thể nặng hơn tùy vào hoàn cảnh, rối loạn tiêu hóa (đau bao tử, buồn nôn, nôn), bất lực, mất ngủ, có ác mộng.
Rất hiếm gặp hơn : chậm dẫn truyền nhĩ-thất hoặc nặng thêm tình trạng bloc nhĩ-thất đã có, suy tim, tụt huyết áp, co thắt phế quản, hạ đường huyết, hội chứng Raynaud, nặng thêm chứng khập khễnh cách hồi đã có, các biểu hiện ngoài da khác nhau kể cả phát ban dạng vẩy nến.
Về phương diện sinh hoc :
Trong một số trường hơp rất hiếm, có thể xuất hiện kháng thể kháng nhân và chỉ trong trường hơp ngoại lệ có phối hơp với các biểu hiện lâm sàng kiểu hội chứng lupus và các biểu hiện này sẽ khỏi khi ngưng điều trị.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: – Hen suyễn và các bệnh phế quản-phổi mãn tính tắc nghẽn.
- Suy tim không kiểm soát.
- Sốc tim.
- Bloc nhĩ-thất bậc hai và bậc ba không đươc đặt máy tạo nhịp.
- Đau thắt ngực Prinzmetal.
- Bệnh ở xoang tim (kể cả bloc xoang-nhĩ).
- Nhịp tim chậm (< 40-50 lần/phút).
- Hiện tương Raynaud và các rối loạn động mạch ngoại biên.
- U tủy thương thận không đươc điều trị.
- Hạ huyết áp.
- Quá mẫn cảm với tertatolol.
- Suy thận rất nặng (độ thanh thải créatinine dưới 10 ml/phút, do thận trong vì cho đến nay chưa có số liệu ở nhóm bệnh nhân này).
- Tiền sử có phản ứng phản vệ.
- Phối hơp với floctafénine : xem Tương tác thuốc.
- Phối hơp với sultopride : xem Tương tác thuốc.
Chống chỉ định tương đối :
- Phối hơp với amiodarone : xem Tương tác thuốc.

Leave a Reply