Arimidex

HÃNG SẢN XUẤT: Astrazeneca Singapor
NHÓM THUỐC: Ung thư
THÀNH PHẦN: viên bao 1 mg : hộp 28 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Anastrozole 1 mg
DƯỢC LƯC
Arimidex là một thuốc ức chế men acromatase không steroid có tính chon loc cao và tác dụng mạnh. Ở phụ nữ hậu mãn kinh, oestradiol đươc sản xuất sơ khởi từ sự chuyển đổi androstenedione sang oestrone nhờ phức hơp men acromatase ở các mô ngoại vi. Sau đó oestrone chuyển thành oestradiol. Việc giảm lương oestradiol lưu hành trong máu đã đươc chứng minh mang lại tác dụng có lơi cho bệnh nhân ung thư vú. Trong một thử nghiệm có độ nhạy cảm cao trên các bệnh nhân hậu mãn kinh, Arimidex với liều 1 mg mỗi ngày đã làm giảm trên 80% lương oestradiol.
Trong những nghiên cứu lâm sàng có so sánh nhóm chứng, Arimidex với liều 1 mg mỗi ngày đã cho thấy hiệu quả lâm sàng giống như một liệu pháp hormon tiêu chuẩn với megestrol acetate.
Arimidex không gây ra các tác động kiểu progesterone, androgen, hay oestrogen Qua việc đo lường trước và sau test thử ACTH tiêu chuẩn, người ta thấy rằng liều dùng hàng ngày của Arimidex lên tới 10 mg cũng không gây ảnh hưởng nào đến sự bài tiết cortisol hay aldosterone. Do đó không cần phải cung cấp thêm corticoid.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Anastrozole đươc hấp thu nhanh và nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt đươc trong vòng 2 giờ sau khi uống.
Anastrozole đươc thải trừ chậm với thời gian bán hủy là 40 – 50 giờ. Thức ăn có thể làm giảm tốc độ hấp thu chứ không làm giảm mức độ hấp thu của thuốc. Sự thay đổi nhỏ trên tốc độ hấp thu không gây ảnh hưởng nào đáng kể về mặt lâm sàng trên nồng độ thuốc đạt đươc trong huyết tương ở pha ổn định trong suốt liều dùng mỗi ngày một lần của Arimidex. Gần 90 – 95% nồng độ của anastrozole huyết tương ở pha ổn định đạt đươc sau 7 liều điều trị. Không có bằng chứng nào cho thấy các thông số dươc động hoc của anastrozole phụ thuộc vào liều dùng và thời gian sử dụng.
Dươc động hoc của anastrozole cũng không phụ thuộc vào tuổi tác của bệnh nhân hậu mãn kinh.
Dươc động hoc không đươc nghiên cứu trên trẻ em.
Anastrozole chỉ gắn kết 40% với protein huyết tương.
Ở các bệnh nhân nữ hậu mãn kinh, anastrozole đươc chuyển hóa mạnh, 10% liều ban đầu đươc bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 72 giờ sau khi uống. Anastrozole đươc chuyển hóa bằng cách N-dealkyl hóa, hydroxyl hoá, và glucuronidase hóa. Sản phẩm chuyển hoá đươc bài tiết ra nước tiểu. Triazole, sản phẩm chuyển hóa chính trong huyết tương không có hiệu quả ức chế đươc men aromatase.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Nhiễm độc mãn tính :
Những nghiên cứu độc tính đa liều đã đươc thực hiện trên chó và chuột. Trong các nghiên cứu này, anastrozole cho thấy không có những nồng độ thuốc không ảnh hưởng, nhưng những ảnh hưởng này đươc quan sát thấy ở liều thấp (1 mg/kg/ngày) và liều trung bình (chó : 3 mg/kg/ngày, chuột : 5 mg/kg/ngày) hoặc do độc tính dươc lý, hoặc là do đặc tính men của anastrozole và không đi kèm với những thay đổi độc tính hay giảm biệt hóa.
Độc tính lên sự sinh sản :
Ở chuột và thỏ đang mang thai, liều anastrozole uống tương ứng lên tới 1,0 và 0,2 mg/kg/ngày không gây ra quái thai. Những ảnh hưởng có thể quan sát đươc (nhau bám rộng ở chuột, suy thai ở thỏ) đều liên quan đến dươc lý hoc của phức chất.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Điều trị ung thư vú tiến triển ở bệnh nhân hậu mãn kinh đã đươc điều trị nhưng không hiệu quả với tamoxifen hay các thuốc kháng oestrogen khác.
Hiệu quả ở những bệnh nhân có thụ thể estrogen âm tính (ER-) chưa rõ, trừ khi các bệnh nhân này đã có đáp ứng với tamoxifen trước đó.
CÁCH DÙNG: LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Người trưởng thành (kể cả người lớn tuổi) : 1mg, uống mỗi ngày một lần.
Trẻ em : không dùng cho trẻ em.
Suy thận : không cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.
Suy gan : không cần giảm liều ở bệnh nhân viêm gan nhẹ.
QUÁ LIỀU
Không có kinh nghiệm lâm sàng nào về sự vô ý sử dụng thuốc quá liều. Trong các nghiên cứu ở súc vật, anastrozole cho thấy khả năng gây độc tế bào cấp tính thấp. Trong các nghiên cứu lâm sàng thực hiện với những liều khác nhau của Arimidex với liều lên tới 60 mg/1 liều đơn cho nam giới tình nguyện khỏe mạnh và 10 mg mỗi ngày cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển hậu mãn kinh, các liều này đều đươc dung nạp tốt. Không ghi nhận đươc liều đơn Arimidex nào có thể đe doa tính mạng bệnh nhân.
Không có thuốc giải đặc hiệu cho sự quá liều Arimidex và điều trị thường là giải quyết triệu chứng. Đối với các trường hơp quá liều, nên xử trí một cách toàn diện. Nếu bệnh nhân còn tỉnh thì cho gây nôn. Loc thận có thể hữu ích vì Arimidex ít gắn kết với protein huyết tương. Chăm sóc hỗ trơ tổng quát, ghi nhận thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
BẢO QUẢN
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Không nên dùng Arimidex cho trẻ em vì chưa chứng minh đươc tính an toàn và hiệu quả ở nhóm bệnh nhân này.
Những bệnh nhân có nghi ngờ về tình trạng nội tiết phải đươc xét nghiệm sinh hóa để xác định có hay không tình trạng mãn kinh.
Chưa có bằng chứng nào về tính an toàn của Arimidex ở bệnh nhân suy gan trung bình và nặng, hoặc ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút).
Tác dụng lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc :
Arimidex không làm mất khả năng lái xe hay vận hành máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, chứng suy nhươc và ngủ mơ màng đã đươc ghi nhận khi sử dụng Arimidex, và nên lưu ý khi đang lái xe hay vận hành máy móc trong trường hơp xuất hiện những triệu chứng như vậy.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Arimidex chống chỉ định cho phụ nữ mang thai hoặc đang nuôi con bú.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Những nghiên cứu về tương tác thuốc trên lâm sàng với antipyrine và cimetidine chứng tỏ rằng sử dụng chung Arimidex với các thuốc khác không hẳn đã gây ra các tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng qua đánh giá bằng cytocrome P450.
Hồi cứu những dữ kiện về tính an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có bằng chứng về một sự tương tác thuốc đáng kể nào trên lâm sàng ở các bệnh nhân đang điều trị bằng Arimidex mà có dùng chung các thuốc kê toa thông thường khác.
Cho đến nay chưa có thông tin lâm sàng nào về việc sử dụng phối hơp Arimidex với các thuốc chống ung thư khác.
Các liệu pháp có sử dụng oestrogen không nên dùng kèm với Arimidex vì chúng có thể làm mất tác dụng của nhau.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Arimidex đươc dung nạp tốt. Tác dụng ngoại ý thường nhẹ đến vừa phải. Chỉ có một số ít trường hơp bệnh nhân ngưng sử dụng thuốc do các tác dụng ngoại ý.
Tác động dươc lý của Arimidex có thể gây những ảnh hưởng nhất định có thể đoán trước đươc như bừng mặt, khô âm đạo, mỏng tóc. Arimidex có thể gây ra một số rối loạn tiêu hóa (chán ăn, buồn nôn, nôn, và tiêu chảy ), suy nhươc, ngủ mơ màng, nhức đầu, nổi ban.
Chưa có bằng chứng xác lập nào cho thấy anastrozole gây thuyên tắc mạch do huyết khối. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tần suất thuyên tắc mạch do huyết khối có ít hơn ở anastrozole 10 mg nhưng không có khác biệt đáng kể giữa anastrozole 1mg và megestol . Những thay đổi của gan (men gama GT hoạt hóa hay men phosphatase kiềm) đươc ghi nhận ở các bệnh nhân ung thư vú tiến triển mà nhiều người trong số đó đã bị di căn gan và/ hoặc di căn xương. Không có bằng chứng cho thấy là do anastrozole. Trong các nghiên cứu lâm sàng với Arimidex, người ta ghi nhận có sự tăng nhẹ cholesterol toàn phần.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Arimidex chống chỉ định trong các trường hơp sau :
- Bệnh nhân tiền mãn kinh
- Phụ nữ mang thai và đang cho con bú
- Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút)
- Bệnh nhân viêm gan trung bình và nặng
- Bệnh nhân quá mẫn cảm với anastrozole hay các thành phần tá dươc khác (đươc ghi trên hộp thuốc)
Các liệu pháp có sử dụng oestrogen không nên dùng kèm với Arimidex vì chúng có thể làm mất tác dụng của nhau.

Leave a Reply