Arestal

HÃNG SẢN XUẤT: Janssen Pharmaceutic
NHÓM THUỐC: Cầm tiêu chảy
THÀNH PHẦN: viên nén 1 mg : vỉ 10 viên, hộp 2 vỉ.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Loperamide oxide monohydrate, tính theo loperamide oxide khan 1 mg
Tá dươc : lactose, tinh bột ngô, tinh bột khoai tây chưa gelatin hóa, cellulose vi tinh thể, croscarmellose sodium, polyvidone, Mg stearate, silice khan và polysorbate.
DƯỢC LƯC
Loperamide oxide là chất cầm tiêu chảy có tính chon loc cao tại ruột và đươc chuyển dần thành loperamide trong ruột. Với người bị tiêu chảy, thuốc cải thiện sự hấp thu dịch và chất điện giải, cải thiện sự hấp thu mật, nhờ tác dụng tại chỗ trực tiếp lên niêm mạc ruột non. Vì vậy, loperamide oxide làm giảm số lương phân mỗi ngày và giảm bớt sự mất dịch cũng như chất điện giải ở người bệnh có hậu môn nhân tạo. Thuốc cũng chống lại sự tăng nhu động ruột non tác động lên lớp cơ vòng và cơ doc của thành ruột. Ở người bệnh có chuyển vận quá nhanh qua ruột, sự lặp lại liều loperamide oxide làm chậm sự chuyển vận của các chất trong lòng ruột từ ruột non đến ruột già. Loperamide không gây nghiện hoặc phụ thuộc thuốc như khi dùng nhóm opium.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Loperamide đươc chuyển hóa dần thành loperamide oxide, chủ yếu do phản ứng khử k khí bởi vi khuẩn chí và tế bào biểu mô ruột. Khi uống, dưới 20% loperamide oxide đươc hấp thu. Nồng độ của loperamide oxide trong huyết tương đạt đươc tối đa trong vòng từ 0,5-1 giờ, rồi giảm dần với thời gian bán hủy là 1 giờ.
Phần lớn loperamide oxide đi qua đoạn cuối của ruột non và đến ruột già, nơi mà tiền chất đươc chuyển dần thành loperamide. Vì vậy, sự hấp thu dạng loperamide này chậm và hẹp hơn cùng một liều loperamide uống. Nồng độ đỉnh của loperamide đạt đươc sau khi uống loperamide oxide 5-8 giờ. Thời gian bán hủy cuối cùng của loperamide khoảng 20 giờ. Khả dụng sinh hoc tương đối của loperamide sau khi dùng loperamide oxide bằng một nửa sau khi dùng trực tiếp loperamide.
Ở người, sự hoạt hóa loperamide oxide tại ruột là hoàn hảo. Ở người bệnh mở thông hồi tràng có khả năng làm giảm loperamide oxide. Loperamide mà đươc tạo ra sau phản ứng khử loperamide oxide nhờ các chất chứa trong lòng ruột sẽ đươc bài tiết một phần theo phân. Động hoc của loperamide là tuyến tính trong khoảng liều từ 1-16 mg. Sự gắn vào protein huyết tương của loperamide oxide là 77,4% và loperamide là 95,5%. Loperamide oxide và loperamide phần lớn đươc thải trừ sau khi chuyển hóa. Phản ứng oxy hóa loại gốc methyl ở Nitơ của loperamide là quan trong nhất. Cả loperamide oxide và loperamide (dạng chuyển hóa có hoạt tính) đều không bài tiết qua nước tiểu. Vì thế không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân có bệnh lý thận. Mặc dù không có dữ liệu về dươc động hoc trên người bệnh suy gan. việc đánh giá để giảm liều trên những bệnh nhân này khi dùng loperamide oxide không cần phải luôn luôn đặt ra. Loperamide oxide có tính chất cầm tiêu chảy tác dụng tại chỗ trong ruột. Mặt khác, lương loperamide đến gan sau khi uống 1 mg loperamide oxide chỉ bằng 1/4 so với sau khi dùng liều điều trị 2 mg loperamide.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Dùng để kiểm soát và giảm nhẹ các triệu chứng tiêu chảy.
Cũng dùng để giảm thể tích phân ở người có hậu môn nhân tạo và cải thiện sự kiềm chế ở hậu môn – trực tràng.
CÁCH DÙNG: Dùng cho người lớn, người cao tuổi và trẻ em trên 12 tuổi.
Tiêu chảy cấp :
Liều khởi đầu là 2 mg (2 viên), tiếp theo là 1 mg (1 viên) sau mỗi lần đại tiện đi phân lỏng. Khi phân đã trở lại bình thường hoặc đặc thì không nên dùng nữa. Không uống quá 8 mg (8 viên)/24 giờ.
Tiêu chảy mạn :
Liều khởi đầu là 2 mg (2 viên), tiếp theo là 1 mg (1 viên) sau mỗi lần tiêu chảy, cho đến khi hết tiêu chảy. Chỉ đươc dùng 8 mg/24 giờ trong trường hơp đặc biệt. Do đó, liều dùng trong 24 giờ nên giảm cho đến khi đạt mức yêu cầu của từng bệnh nhân. Nghiên cứu lâm sàng trên người bệnh mở thông hồi tràng và bệnh nhân tiêu chảy do xạ trị cho thấy liều có hiệu quả là mỗi lần uống 3-4 mg, ngày 2 lần. Ở người bệnh Crohn, liều trung bình để kiểm soát tiêu chảy là 3 mg/24 giờ. Khi liều tối ưu trong 24 giờ đươc xác định thì liều này sau đó có thể đươc uống chia làm 1 hoặc 2 lần trong 24 giờ. Liều trung bình duy trì trên lâm sàng là 3-4 mg/24 giờ ở người bệnh với các thể tiêu chảy mạn.
Trong tiêu chảy mạn, nếu lâm sàng không cải thiện ít nhất sau 1 tuần, thì tiếp tục dùng Arestal có thể không cải thiện các triệu chứng bệnh.
QUÁ LIỀU
Triệu chứng :
Trên cơ sở các dữ liệu về dươc lý hoc và độc tính, quá liều Arestal có thể nghi ngờ khi có liên quan đến 1 hoặc nhiều triệu chứng sau : táo bón, tắc ruột và tác động trên thần kinh trung ương (sững sờ, bất thường phối hơp động tác, ngủ gà, tăng trương lực cơ, co đồng tử, ức chế hô hấp). Tuy nhiên, do hấp thu chậm, khả dụng sinh hoc toàn thân thấp của loperamide sau khi uống Arestal nên tác dụng quá liều xảy ra không thường xuyên và nguy cơ tác động trên thần kinh trung ương rất thấp. Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trơ. Với người bệnh không nôn đươc thì rửa dạ dày phải làm trước khi cho uống than hoạt. Than hoạt dùng trong 3 giờ sau khi uống Arestal làm giảm bớt sự chuyển hóa thành loperamide và làm giảm hấp thu.
Điều trị :
Nếu quá liều xảy ra, có thể dùng naloxone làm chất chống độc. Vì thời hạn tác dụng của loperamide dài hơn naloxone (1 đến 3 giờ), có thể cần nhắc lại thêm liều dùng naloxone. Vì thế, người bệnh phải đươc theo dõi kỹ ít nhất 48 giờ, để phòng khả năng ức chế thần kinh trung ương. Cả sự bài niệu lẫn thẩm thấu loc máu đều không mang lại hiệu quả mong muốn.
BẢO QUẢN
Giữ nơi khô ráo, ở nhiệt độ 15-30 độ C.
Để ngoài tầm tay trẻ em.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Mất nước và điện giải có thể xảy ra ở người bệnh tiêu chảy. Dùng Arestal không có nghĩa là có thể thay thế liệu pháp bù nước và điện giải vì cần cho người bệnh.
Vì việc điều trị tiêu chảy bằng Arestal là chữa trị triệu chứng, nên cần điều trị căn nguyên khi có thể đươc.
Với tiêu chảy cấp, nếu lâm sàng không cải thiện đươc trong vòng 72 giờ, thì nên ngưng dùng Arestal và khuyên người bệnh nên theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.
Thận trong khi dùng cho trẻ dưới 12 tuổi.
Còn thiếu kinh nghiệm khi dùng thuốc này ở người bị suy gan.
Ảnh hưởng lên khả năng vận hành máy móc và lái xe :
Arestal không ảnh hưởng chức năng tâm thần vận động và không gây trở ngại đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai :
Độ an toàn của Arestal cho người mang thai chưa đươc xác lập. Mặc dù nghiên cứu trên súc vật thí nghiệm cho thấy không có độc tính trên khả năng sinh sản ở liều không gây độc cho súc vật mang thai, lơi ích của điều trị vẫn phải đươc cân nhắc với nguy cơ tiềm tàng trước khi dùng cho người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Lúc nuôi con bú :
Arestal rất ít tiết qua sữa mẹ. Số lương mà trẻ bú vào sau một liều uống của bà mẹ ít hơn 2000 lần so với liều dùng loperamide 0,2 mg/kg/ngày cho trẻ. Vì vậy, người mẹ không cần phải ngừng cho con bú khi dùng Arestal.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không có tương tác thuốc đươc ghi nhận, tuy nhiên những thuốc có đặc tính dươc lý hoc tương đương có thể hiệp đồng với tác dụng của Arestal. Ngươc lại những thuốc thúc đẩy sự chuyển vận ở dạ dày-ruột có thể làm giảm hiệu quả của Arestal. Tương tác với rươu, barbiturat hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Các tác dụng ngoại ý đươc ghi nhận qua nghiên cứu lâm sàng Arestal tương đương với tác dụng liên quan tới hội chứng tiêu chảy hoặc theo sau hội chứng này (ví dụ : nhức đầu, táo bón, nôn, khô miệng, đau bụng) thường nhẹ và tự khỏi. Trong các nghiên cứu có đối chứng tỉ lệ tai biến không vươt quá các theo dõi ở người bệnh dùng giả dươc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Arestal chống chỉ định ở người bệnh có tăng mẫn cảm với một hoặc nhiều thành phần của Arestal hoặc với loperamide. Không nên dùng cho người bệnh bị ức chế nhu động ruột hoặc chậm chuyển vận trong ruột hoặc táo bón, như tránh dùng ở người bệnh đang viêm loét đại tràng hoặc viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh. Nên ngưng dùng khi táo bón, căng tức bụng, tắc ruột hoặc khi có những tác dụng ngoại ý khác.
Arestal không nên dùng như liệu pháp đầu tay trong bệnh l cấp kèm theo sốt và có máu trong phân.

Leave a Reply