Amlor 5mg

HÃNG SẢN XUẤT: Pfizer International
NHÓM THUỐC: Tăng huyết áp
THÀNH PHẦN: Amlodipine besylate tính theo amlodipin 5mg
DƯỢC LƯC
Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.
Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipine chưa đươc xác định hoàn toàn nhưng amlodipine làm giảm toàn bộ gánh nặng thiếu máu cục bộ bằng hai tác động dưới đây.
- Amlodipine làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm tổng kháng ngoại biên (hậu tải), tác động trên sức làm việc của tim. Do nhịp tim ổn định, tác động giảm tải này của tim làm giảm tiêu thụ năng lương của cơ tim và giảm nhu cầu oxy.
- Cơ chế tác động của amodipine cũng có thể liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu, trên cả vùng thiếu máu lẫn vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng cung cấp oxygen cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành (hội chứng Prinzmetal và đau thắt ngực không ổn định) và làm giảm nguy cơ gây co mạch vành do hút thuốc lá .
Ở bệnh nhân cao huyết áp, dùng amlodipine mỗi ngày một lần làm giảm huyết áp, cả tư thế nằm ngữa lẫn tư thế đứng, đáng kể trên lâm sàng trong suốt 24 giờ. Do khởi phát tác động chậm, amlodipine không gây hạ huyết áp cấp.
Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng amlodipine một lần mỗi ngày làm tăng tổng thời gian hoạt động, tăng thời gian khởi phát đau thắt ngực, và tăng thời gian để sóng T chênh xuống 1 mm, giảm cả số cơn đau thắt ngực lẫn số lương nitroglycerin phải dùng.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy có khoảng 97,5% amlodipine trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.
Amlodipine không có liên quan với các tác dụng ngoại ý trên chuyển hóa hay thay đổi lipid trong huyết tương và sử dụng thích hơp cho những bệnh nhân hen phế quản, tiểu đường, và thống phong. Các nghiên cứu dươc động hoc với cyclosporin đã chứng minh amlodipine không làm thay đổi đáng kể dươc động hoc cyclosporin.
Các nghiên cứu huyết động hoc dựa trên hoạt động thể lực có kiểm soát ở những bệnh nhân suy tim NYHA Nhóm II-IV đã cho thấy amlodipine không làm xấu đi tình trạng lâm sàng, đươc đánh giá bằng sự chịu đựng tập luyện thể lực, phân suất tống máu thất trái và triệu chứng lâm sàng.
Một nghiên cứu có kiểm soát giả dươc (Praise) đươc thiết kế để đánh giá bệnh nhân suy tim mạn tính NYHA Nhóm III-IV dùng digoxin, thuốc lơi tiểu và thuốc ức chế men chuyển đã cho thấy amlodipine không gây tăng nguy cơ tử vong hay phối hơp tử suất và bệnh suất ở những bệnh nhân suy tim. Trong nghiên cứu này, ở nhóm bệnh nhân không có triệu chứng lâm sàng gơi ý bệnh thiếu máu cơ tim, amlodipine đã cho thấy làm giảm đáng kể có ý nghĩa thống kê về tử suất và phối hơp tử suất và bệnh suất.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
Sau khi uống liều điều trị, amlodipine đươc hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu đạt đươc sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đươc ước lương vào khoảng 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 21 L/kg. Sự hấp thu amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Chuyển hóa sinh hoc/đào thải :
Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là khoảng 35-50 giờ và ổn định với liều một lần mỗi ngày. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt đươc sau 7-8 ngày điều trị liên tục. Amlodipine đươc chuyển hóa rộng rãi ở gan thành các chất chuyển hóa bất hoạt và bài tiết qua nước tiểu 10% chất ban đầu và 60% các chất chuyển hóa.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Amlodipine đươc chỉ định như điều trị khởi đầu trong cao huyết áp và có thể dùng như thuốc duy nhất để kiểm soát huyết áp cho đa số bệnh nhân. Bệnh nhân không đươc kiểm soát đầy đủ với một thuốc hạ huyết áp có thể dùng bổ sung amlodipine, là thuốc đã đươc dùng kết hơp với thuốc lơi tiểu thiazide, thuốc ức chế alpha, thuốc ức chế thụ thể bêta-adrenergic, hay thuốc ức chế men chuyển.
Amlodipine đươc chỉ định như điều trị khởi đầu trong thiếu máu cơ tim, do tắc nghẽn mạch vành cố định (đau thắt ngực ổn định) và/hoặc co thắt mạch/co mạch (đau thắt ngực không ổn định hoặc hội chứng Prinzmetal) của mạch vành. Amlodipine có thể sử dụng khi biểu hiện lâm sàng gơi ý có co thắt mạch/co mạch nhưng không xác định chắc chắn. Amlodipine có thể dùng riêng rẽ, như một đơn liệu pháp, hay kết hơp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở những bệnh nhân đau thắt ngực điều trị thất bại với nitrate và/hoặc các thuốc ức chế bêta dù đã dùng liều đủ.
Amlodipine đươc chỉ định trong điều trị bệnh nhân có kèm suy tim mạn tính nặng (NYHA độ III-IV) và không có triệu chứng thực thể hay cơ năng trên lâm sàng gơi ý có thiếu máu cơ tim cục bộ. Trong nghiên cứu có kiểm soát giả dươc (PRAISE) đánh giá amlodipine trên 1153 bệnh nhân suy tim nặng đươc điều trị với digoxin, thuốc lơi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, amlodipine làm giảm đáng kể bệnh suất và tử suất, cũng như tử suất riêng, trong nhóm bệnh nhân không có triệu chứng thực thể và và cơ năng trên lâm sàng gơi ý có bệnh căn thiếu máu cơ tim cục bộ.
CÁCH DÙNG: Liều khởi đầu thường dùng cho cao huyết áp và đau thắt ngực là 5 mg amlodipine mỗi ngày một lần và có thể tăng cho đến liều tối đa là 10 mg tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Đối với bệnh nhân kèm suy tim mãn tính nặng (NYHA độ III-IV) mà không có triệu chứng thực thể hay cơ năng trên lâm sàng gơi ý có thiếu máu cơ tim cục bộ, liều thông thường là 10 mg mỗi ngày một lần. Nên bắt đầu điều trị với 5 mg mỗi ngày một lần và tăng đến 10 mg mỗi ngày một lần nếu lờn thuốc.
Không cần điều chỉnh liều khi dùng thuốc đồng thời với thuốc lơi tiểu thiazide, thuốc ức chế bêta, và thuốc ức chế men chuyển.
TÁC DỤNG PHỤ: TÁC DUNG NGOAI Ý
Amlodipine đươc dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trên các bệnh nhân cao huyết áp hay đau thắt ngực, tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là nhức đầu, phù nề, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, bừng mặt, đánh trống ngực và chóng mặt. Trong các thử nghiệm lâm sàng này, không quan sát thấy mẫu bất thường xét nghiệm nào có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến amlodipine.
Tác dụng ngoại ý ít gặp hơn quan sát đươc trong quá trình thuốc lưu hành là thay đổi thói quen vệ sinh, đau khớp, dị cảm, khó tiêu, khó thở, tăng sản lơi, chứng to vú ở nam giới, bất lực, tăng số lần đi tiểu, giảm bạch cầu, mệt mỏi, thay đổi tính tình, khô miệng, co thắt cơ, đau cơ, ngứa ngáy, nổi ban, rối loạn thị giác và hiếm khi có ban đỏ đa dạng.
Vàng da và tăng men gan ít khi đươc báo cáo (hầu hết đều giống như chứng ứ mật). Một vài trường hơp nặng phải nhập viện đươc báo cáo là có liên quan đến sự sử dụng amlodipine. Trong nhiều trường hơp, mối liên quan này không rõ ràng.
Cũng như các thuốc ức chế kênh calcium khác, các tác dụng ngoại ý sau đươc báo cáo hiếm khi xuất hiện và không thể phân biệt với tiến trình tự nhiên của bệnh : nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim (bao gồm nhịp nhanh thất và rung nhĩ) và đau ngực.

Sử dụng cho bệnh nhân suy gan :
Cũng như tất cả các thuốc đối kháng calcium, thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài ở những bệnh nhân suy gan và chưa xác định đươc liều khuyến cáo. Do đó, nên dùng thuốc cẩn thận ở những bệnh nhân này.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận :
Amlodipine đươc chuyển hóa rộng rãi thành các chất không có hoạt tính với 10% đươc đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Các thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipine không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipine có thể sử dụng cho những bệnh nhân này với liều thông thường. Amlodipine không thể thẩm phân đươc.
Sử dụng cho người già :
Thời gian đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương của amlodipine ở người già cũng giống người trẻ tuổi. Thanh thải amlodipine có khuynh hướng giảm do đó dẫn đến hệ quả là tăng AUC và thời gian bán thải ở người già. Sự gia tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân suy tim sung huyết cũng phù hơp dự báo ở những bệnh nhân trong nhóm tuổi nghiên cứu. Amlodipine sử dụng với liều giống nhau cho người già và người trẻ cũng đều đươc dung nạp tốt như nhau. Do đó, liều lương thông thường cũng có thể dùng cho người già.
Sử dụng cho trẻ em :
Chưa xác định đươc hiệu quả và tính an toàn của amlodipine ở trẻ em.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Tính an toàn của amlodipine trong thai kỳ hay lúc nuôi con bú ở người chưa đươc xác định. Amlodipine không thể hiện độc tính trong nghiên cứu sinh sản ở thú vật ngoài tác dụng làm chậm chuyển dạ và kéo dài cuộc sanh ở chuột cống với liều lương cao hơn gấp 50 lần liều tối đa đươc khuyến cáo cho người. Do đó, chỉ sử dụng thuốc trong thai kỳ khi không có thuốc thay thế nào khác an toàn hơn và khi bản thân bệnh gây nguy cơ cao hơn cho người mẹ và thai nhi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Amlodipine chống chỉ định ở bệnh nhân có quá mẫn đã biết với dihydropyridine.

Leave a Reply