Amiklin

HÃNG SẢN XUẤT: Briston – Myers Squi
NHÓM THUỐC: KS kháng beta-lactamase
THÀNH PHẦN: bột pha tiêm 500 mg : hộp 10 lo bột + 10 ống dung môi 4 ml.
cho 1 hộp
Amikacine sulfate tính theo dạng base 500 mg
ống dung môi : Nước cất pha tiêm 4 ml
DƯỢC LƯC
Amikacine là kháng sinh thuộc ho aminoside.
PHỔ KHÁNG KHUẨN
Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên : Staphylococcus nhạy cảm với méticilline, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Pasteurella, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Providencia stuartii, Yersinia, Nocardia, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Providencia rettgeri.
Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên : Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae.
Các vi khuẩn đề kháng : Streptocoque, Entérocoque, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia, flavobacterium sp, Alcaligenes denitrificans, các chủng vi khuẩn k khí, Chlamydia, Mycoplasme, Rickettsie, Nocardia, Staphylocoque kháng méticilline, Acinetobacter baumannii.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Amikacine là kháng sinh đươc sử dụng bằng đường tiêm.
Phân phối :
- Amikacine khuếch tán nhanh sau khi tiêm.
- Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, tiêm bắp 7,5 mg/kg (500 mg ở người lớn) sẽ cho nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 20 mg/ml sau khi tiêm 1 giờ.
Dùng liều 7,5 mg/kg bằng cách truyền liên tục trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh là 38 mg/ml khi kết thúc đơt truyền.
- Ở người tình nguyện khỏe mạnh, truyền liên tục với liều 15 mg/kg trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh khoảng 77 mg/ml khi kết thúc đơt truyền và đạt khoảng 47 mg/ml và 1 mg/ml tương ứng với 1 giờ và 12 giờ sau đó.
- Ở bệnh nhân lớn tuổi có thanh thải créatinine trung bình là 64 ml/phút, truyền liên tục với liều 15 mg/kg trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh là 55 mg/ml khi kết thúc đơt truyền và đạt khoảng 5,4 mg/ml và 1,3 mg/ml tương ứng với 12 giờ và 24 giờ sau đó.
- Nhiều nghiên cứu đươc thực hiện ở liều cao cho thấy không có hiện tương tích lũy ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường khi dùng liều duy nhất mỗi ngày từ 15 đến 20 mg/kg.
- Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình là 2 giờ.
- Thể tích phân phối là 24 lít tương ứng 28% trong lương cơ thể.
- Sau khi tiêm, amikacine khuếch tán nhanh trong cơ thể :
- khoảng 10 đến 20% nồng độ trong huyết thanh qua màng não bình thường, và tăng lên 50% khi màng não bị tổn thương ;
- amikacine cũng đươc tìm thấy trong khoang bụng, trong dịch màng phổi, trong dịch tiết phế quản với nồng độ trị liệu (10 đến 20% nồng độ trong huyết thanh) ;
- sự khuếch tán qua nhau thai thì quan trong. Khoảng 20% nồng độ amikacine trong máu sản phụ đươc tìm thấy trong máu của bào thai và trong nước ối ;
- tỉ lệ kết dính với protéine dưới 10%.
Bài tiết :
- Amikacine chủ yếu đươc đào thải qua thận dưới dạng có hoạt tính. Trên 90% liều dùng đươc tìm thấy trong nước tiểu trong 24 giờ.
Với liều 7,5 mg/kg sẽ thu đươc nồng độ khoảng 800 mg/ml trong nước tiểu trong 6 giờ.
- Bên cạnh sự thanh thải qua nước tiểu, một phần rất nhỏ amikacine cũng đươc đào thải qua mật.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: Nhiễm trùng do vi khuẩn Gram âm đươc xác định là nhạy cảm, nhất là ở các nhiễm trùng thận và đường tiết niệu.
Có thể phối hơp aminoside với một kháng sinh khác trong một số trường hơp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm dựa vào các dữ liệu vi khuẩn hoc, đặc biệt trong các biểu hiện nhiễm trùng ở thận, hệ tiết niệu và sinh dục, nhiễm trùng huyết và viêm nội tâm mạc, viêm màng não (có thể hỗ trơ thêm bằng liệu pháp tại chỗ), nhiễm khuẩn hô hấp, ngoài da (nhiễm trùng da ác tính do Staphylocoque ở mặt), nhiễm khuẩn ở khớp.
CÁCH DÙNG: Không tiêm tĩnh mạch trực tiếp.
Nên tiêm 1 lần/ngày đối với các trường hơp sau :
- bệnh nhân có chức năng thận bình thường, dưới 65 tuổi
- khi thời gian điều trị không quá 10 ngày
- không bị giảm bạch cầu đa nhân trung tính.
- nhiễm khuẩn Gram âm (ngoại trừ Pseudomonas và Serratia).
Trong trường hơp khác, thì tiêm 2 lần/ngày.
Tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch trong vòng 30 đến 60 phút (sau khi hòa tan trong dung dịch đẳng trương NaCl hoặc glucose) :
- Liều thông thường :
Người lớn/Trẻ em/Trẻ còn bú : 15 mg/kg/ngày, chia làm 1 đến 3 lần ở người lớn và trẻ em.
- Nhiễm trùng đường tiểu không có biến chứng :
Người lớn/Trẻ em/Trẻ còn bú : có thể dùng nửa liều.
- Nhiễm trùng nặng :
Người lớn : tối đa 1,5 g/ngày, và tối đa 15 g cho một đơt trị liệu.
Tiêm dưới da : 15 mg/kg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Tiêm trong cột sống : 0,5 mg/kg, tiêm một lần mỗi 48 giờ ; tiêm lặp lại 3 hoặc 4 lần, sau khi đã vô khuẩn hóa dịch não-tủy.
Suy thận : 7,5 mg/kg ở lần tiêm đầu tiên ; tiêm lặp lại sau mỗi thời gian đươc tính như sau :
T’ = 3 T 1/2 (T 1/2 = 0,3 x créatinine huyết tính theo mg/l).
TƯƠNG K
Tránh pha amikacine trong cùng một chai với thuốc khác, nhất là với kháng sinh ho bêta-lactamine.
QUÁ LIỀU
Trường hơp quá liều có thể làm thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc để tăng đào thải Amiklin.
BẢO QUẢN
- Sau khi pha với dung môi thích hơp, dung dịch Amiklin ổn định trong 12 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 10 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh.
- Amiklin ổn định trong 24 giờ khi pha trong các dung dịch NaCl 0,9%, glucose đẳng trương 5%, glucose 10%.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Nhóm aminoside có độc tính trên thận và tai, nên cần phải thận trong khi sử dụng :
- theo dõi chức năng thận và thính giác và kiểm tra thường xuyên nồng độ kháng sinh trong huyết thanh.
- trường hơp bệnh nhân bị suy thận, chỉ dùng aminoside khi thật cần thiết và cần điều chỉnh liều tùy theo mức độ thanh thải créatinine.
- nếu bệnh nhân đã có rối loạn tiền đình và ốc tai, cần theo dõi chức năng thính giác.
- tránh dùng thuốc lặp đi lặp lại và/hoặc kéo dài, đặc biệt ở người lớn tuổi.
- tránh phối hơp aminoside với thuốc lơi tiểu mạnh và nói chung với bất kỳ thuốc nào có độc tính trên thận và tai.
- nếu có can thiệp phẫu thuật, cần báo cho chuyên viên gây mê hồi sức biết việc bệnh nhân đang đươc điều trị bằng thuốc này.
LÚC CÓ THAI
Tính vô hại của amikacine trong thai kỳ chưa đươc xác lập (có thể có độc tính đối với cơ quan ốc tai-tiền đình của thai nhi).
LÚC NUÔI CON BÚ
Amikacine qua đươc sữa mẹ.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chống chỉ định phối hơp :
- Phối hơp với một kháng sinh khác cũng thuộc ho aminoside : có nguy cơ tăng độc tính trên thận và tai.
Không nên phối hơp :
- Polymyxine (dạng tiêm) : cộng thêm độc tính trên thận. Chỉ phối hơp khi có sự giám sát chặt chẽ và kết quả kháng sinh đồ đòi hỏi cần phải phối hơp hai kháng sinh này.
- Độc tố của Clostridium botulinum : aminoside có thể làm tăng tác dụng của độc tố của Clostridium botulinum. Nên sử dụng một kháng sinh khác.
Thận trong khi phối hơp :
- Céfalotine : hiện còn đang tranh luận về khả năng céfalotine làm tăng độc tính trên thận của aminoside. Nên theo dõi chức năng thận.
- Thuốc giãn cơ loại curare : tác dụng curare tăng khi kháng sinh đươc sử dụng bằng đường tiêm và/hoặc phúc mạc ; trước khi, trong khi hoặc sau khi sử dụng tác nhân gây curare. Theo dõi mức độ của tác dụng curare vào cuối giai đoạn gây mê.
- Thuốc lơi tiểu vùng quai (bumétanide và furosémide) : tăng nguy cơ gây độc tính trên thận và tai của aminoside (do thuốc lơi tiểu có thể gây mất nước dẫn đến suy thận chức năng).
Có thể phối hơp nhưng cần theo dõi tình trạng mất nước, chức năng thận và ốc tai-tiền đình và nếu cần, kiểm tra nồng độ aminoside trong huyết tương.
Lưu ý khi phối hơp :
- Amphotéricine B : có nguy cơ tăng độc tính trên thận.
- Ciclosporine : créatinine huyết tăng nhiều so với dùng ciclosporine một mình (do hiệp đồng tác dụng).
TÁC DUNG NGOAI Ý
- Độc tính trên thận : suy thận thứ phát sau khi sử dụng aminoside, trong đa số trường hơp, có liên quan đến việc dùng liều quá cao hoặc thời gian điều trị quá dài, tổn thương thận từ trước, rối loạn huyết động hoặc phối hơp với các hoạt chất đươc coi là gây độc cho thận.
- Độc tính trên tai : tổn thương thứ phát do dùng aminoside dễ xảy ra khi dùng liều hàng ngày quá cao, thời gian điều trị kéo dài, do có suy thận có từ trước, nhất là ở người già, hay do phối hơp với các hoạt chất gây độc trên tai.
- Phản ứng dị ứng nhẹ (phát ban, nổi mày đay), sẽ tự khỏi khi ngưng điều trị.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: – Dị ứng với kháng sinh ho aminoglycoside.
- Nhươc cơ.
- Phối hơp với một kháng sinh khác cũng thuộc ho aminoside : xem Tương tác thuốc.

Leave a Reply