Aldactone

HÃNG SẢN XUẤT: Monsanto – Searle
NHÓM THUỐC: Lơi tiểu
THÀNH PHẦN: viên nén dễ bẻ 50 mg : hộp 20 viên.
Spironolactone 50 mg
DƯỢC LƯC
Thuốc lơi tiểu giữ kali.
Spironolactone là thuốc lơi tiểu giữ kali, đối kháng với aldostérone.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Spironolactone đươc hấp thu ở dạ dày – ruột. Nó nhanh chóng đươc chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa chính là :
- canrénone (hay aldadiène),
- dẫn xuất b OH-thiométhyl,
và nhiều chất chuyển hóa khác không đươc định danh.
Spironolactone đươc đào thải qua nước tiểu (trung bình 31% trong 5 ngày) và qua phân (trung bình 22% trong 5 ngày).
Các chất chuyển hóa chính đươc tìm thấy trong nước tiểu gồm :
- canrénone (hay aldadiène),
- ester glucuronide của canrénone,
- 6 b OH-sulfoxide,
- dẫn xuất 6 b OH-thiométhyl,
- 15 a OH-canrénone.
Tác dụng antiminéralocorticoide tối đa của spironolactone đạt đươc sau 24 giờ, tác dụng lơi tiểu kéo dài trong 24-48 giờ.
Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó có thể qua đươc hàng rào nhau thai và hiện diện trong sữa mẹ.
AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Spironolactone đươc chuyển hóa một phần trong cơ thể thành canrénone hay aldadiène và nhiều chất chuyển hóa khác, trong đó các chất có hoạt tính bao gồm spironolactone không bị biến đổi, 7 a-thiospironolactone và 7 a-thiométhylspironolactone.
Các thử nghiệm về đột biến cho nhiều kết quả khác nhau. Một vài nghiên cứu khả năng sinh ung thư đươc thực hiện với cancérone cho thấy có gây bất thường do đó không thể loại trừ nguy cơ này có thể xảy ra cho người. Các nghiên cứu đươc thực hiện đối với spironolactone cho kết quả âm tính.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: – Điều trị tăng aldostérone huyết nguyên phát.
- Tăng aldostérone huyết phản ứng với một điều trị bằng thuốc lơi tiểu hữu hiệu.
- Cao huyết áp vô căn.
- Tình trạng phù nề có thể kết hơp với tăng aldostérone huyết thứ phát :
- phù và báng bụng trong suy tim,
- xơ gan cổ trướng,
- hội chứng thận mỡ,
- phù tự phát có chu kỳ.
- Điều trị hỗ trơ bệnh nhươc cơ : trong chỉ định này, spironolactone có tác dụng giữ kali, và giảm nhu cầu đào thải kali.
CÁCH DÙNG: Điều trị tăng aldostérone huyết : Liều thông thường là 300 mg/ngày, sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Cao huyết áp vô căn : Liều thông thường là 50-100 mg/ngày. Trong những trường hơp nặng, có thể tăng liều đến 150 mg/ngày. Trong moi trường hơp, sau đó cần phải chỉnh liều tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Phù và báng bụng trong suy tim : Spironolactone có thể đươc dùng một mình hoặc phối hơp với một thuốc lơi tiểu khác. Liều thông thường hàng ngày là 50-100 mg, dùng liên tục. Trong những trường hơp nặng, có thể tăng liều đến 150 mg/ngày, liều duy trì từ 50 đến 150 mg/ngày.
Xơ gan cổ trướng :
- Điều trị tấn công : 200-300 mg/ngày.
- Điều trị duy trì : 50-150 mg/ngày.
Trong cả hai trường hơp, liều cần phải đươc điều chỉnh tùy theo đáp ứng đối với thuốc lơi tiểu và bilan chất điện giải của bệnh nhân.
Hội chứng thận mỡ : Liều trung bình là 50-150 mg/ngày.
Ở trẻ em : trung bình 2 mg/kg/24 giờ.
phù tự phát có chu kỳ : 150-300 mg/ngày trong giai đoạn cấp tính, sau đó dùng liều duy trì là 50-100 mg/ngày.
Nhươc cơ : trung bình 50-300 mg/ngày.
QUÁ LIỀU
Triệu chứng : ngủ gật, buồn nôn và nôn, tiêu chảy.
Các trường hơp hạ natri huyết hay tăng kali huyết hiếm gặp.
Điều trị :
- Rửa dạ dày.
- Điều chỉnh nồng độ các chất điện giải.
BẢO QUẢN
Tránh nóng và ẩm.
TÁC DỤNG PHỤ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Cần theo dõi ion đồ của máu (đặc biệt là kali huyết), bilan thận và gan ở bệnh nhân bị bệnh nặng hoặc trường hơp điều trị đồng thời với một thuốc lơi tiểu mạnh.
- Trường hơp bệnh nhân bị tiểu đường, việc tăng đường huyết có thể tạo thuận lơi cho tăng kali huyết.
- Cần thông báo cho vận động viên biết rằng thuốc có chứa một hoạt chất có thể cho kết quả dương tính khi làm xét nghiệm kiểm tra doping.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai :
Các nghiên cứu thực hiện trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai cũa thuốc. Tuy nhiên, ở liều cao, ghi nhận có trường hơp thay đổi giới tính ở bào thai giống đực khi spironolactone đươc dùng vào cuối thai kỳ.
Ở người, nguy cơ này không đươc báo cáo.
Tóm lại, không nên dùng spironolactone trong thời gian mang thai.
Lúc nuôi con bú :
Không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc do spironolactone và các chất chuyển hóa của nó đươc bài tiết qua sữa mẹ.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chống chỉ định phối hơp (ngoại trừ trường hơp bị hạ kali huyết) :
- Các thuốc lơi tiểu tăng kali huyết khác : tăng kali huyết có thể dẫn đến tử vong, nhất là trong trường hơp bệnh nhân bị suy thận (do hiệp đồng tác dụng tăng kali huyết).
- Muối kali : tăng kali huyết có thể dẫn đến tử vong, nhất là trong trường hơp bệnh nhân bị suy thận (do hiệp đồng tác dụng tăng kali huyết).
Không nên phối hơp :
- Tacrolimus : tăng kali huyết có thể dẫn đến tử vong, nhất là trong trường hơp bệnh nhân bị suy thận (do hiệp đồng tác dụng tăng kali huyết).
- Lithium : tăng lithium huyết với các dấu hiệu quá liều, giống như trong một chế độ ăn kiêng muối (do làm giảm sự bài tiết lithium qua nước tiểu).
Tuy nhiên, nếu cần phải dùng thuốc lơi tiểu vẫn có thể sử dụng, tuy nhiên nên theo dõi sát nồng độ lithium trong máu và chỉnh liều.
- Captopril (và các thuốc ức chế men chuyển khác) : tăng kali huyết (có thể dẫn đến tử vong) nhất là trong trường hơp bệnh nhân bị suy thận (do hiệp đồng tác dụng tăng kali huyết). Không đươc phối hơp thuốc lơi tiểu tăng kali huyết với thuốc ức chế men chuyển ngoại trừ trường hơp bệnh nhân bị hạ kali huyết.
Thận trong khi phối hơp :
- AINS (đường toàn thân), salicylate liều cao : gây suy thận nặng ở bệnh nhân bị mất nước (do các AINS làm giảm quá trình loc ở tiểu cầu do ức chế các prostaglandine gây co mạch).
Bù nước cho bệnh nhân, theo dõi chức năng thận trong giai đoạn đầu điều trị.
- Baclofène : tăng tác dụng hạ huyết áp. Theo dõi huyết áp động mạch và chỉnh liều thuốc lơi tiểu nếu cần.
- Metformine : gây nhiễm acide lactique trong máu do metformine khởi phát chứng suy thận chức năng có liên quan đến thuốc lơi tiểu và nhất là các thuốc lơi tiểu vùng quai Henlé.
Không dùng metformine khi créatinine máu vươt quá 135 mmol/l ở nam và 110 mmol/l ở nữ.
- Thuốc cản quang có iode : trường hơp mất nước do dùng thuốc lơi tiểu, dùng thuốc cản quan có iode sẽ làm tăng nguy cơ gây suy thận cấp, nhất là khi dùng liều cao.
Bù nước cho bệnh nhân trước khi dùng thuốc cản quang có iode.
- Thuốc lơi tiểu hạ kali huyết (thuốc lơi tiểu vùng quai Henlé, nhóm thiazides và các thuốc cùng ho) : là một phối hơp hơp lý và có ích ở một số bệnh nhân, tuy nhiên không loại trừ khả năng xảy ra chứng hạ kali huyết hay tăng kali huyết, nhất là ở bệnh nhân bị suy thận và tiểu đường.
Theo dõi kali huyết và điện tâm đồ và nếu cần, nên xem xét lại việc trị liệu.
Một số phối hơp cũng nên lưu ý :
- Thuốc an thần kinh : tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng).
- Corticoide (đường toàn thân), tétracosactide : giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticoide gây giữ muối nước).
- Phénylbutazole (đường toàn thân) : giảm tác dụng hạ huyết áp (do phénylbutazole gây giữ muối nước).
TÁC DUNG NGOAI Ý
Lâm sàng :
- Có thể gây chứng vú to nam giới khi dùng spironolactone, dường như có liên quan đến liều dùng và thời gian điều trị, thường tự khỏi khi ngưng thuốc, tuy nhiên trong một vài trường hơp có thể vẫn dai dẳng.
- Một số tác dụng ngoại ý khác hiếm gặp và thường tự khỏi khi ngưng thuốc : bất lực ở nam giới, rối loạn kinh nguyệt ở nữ, không dung nạp ở đường tiêu hóa, phát ban da, buồn ngủ.
Xét nghiệm :
Dưới tác dụng của spironolactone, kali huyết có thể tăng vừa phải. Một số trường hơp tăng kali huyết đáng kể ở bệnh nhân bị suy thận, đang dùng một thuốc làm tăng kali huyết hay thuốc ức chế men chuyển. Mặc dầu tăng kali huyết có thể không gây triệu chứng nhưng cũng cần phải đươc điều chỉnh. Ngưng dùng spironolactone trường hơp xảy ra tăng kali huyết.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Tuyệt đối :

- Suy thận nặng hoặc cấp tính, nhất là trong các trường hơp : vô niệu, rối loạn chức năng thận có tiến triển nhanh.

- Tăng kali huyết.

- Suy gan giai đoạn cuối.

- Quá mẫn cảm với spironolactone.

- Phối hơp với các thuốc lơi tiểu tăng kali huyết khác, muối kali : xem phần Tương tác thuốc.

Tương đối :

- Xơ gan có natri máu dưới 125 mmol/l và bệnh nhân có thể bị toan máu.

- Lithium, thuốc ức chế men chuyển, tacrolimus : xem phần Tương tác thuốc.

- Phụ nữ có thai và cho con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.

Leave a Reply