Adoda Injection

HÃNG SẢN XUẤT: Fournier Group
NHÓM THUỐC: Huyết hoc,cầm máu, tạo máu
THÀNH PHẦN: dung dịch tiêm 25 mg/5 ml : ống 5 ml, hộp 50 ống.
THÀNH PHẦN
cho 1 ống
Carbazochrome sodium sulfonate 25 mg
Tá dươc : sodium bisulfite, D-sorbitol, propylen glycol.
MÔ TẢ
Carbazochrome sodium sulfonate có tên hóa hoc là monosodium 2,3,5,6-tetrahydro-1-methyl-6-oxo-5-semicarbazonoindole-2-sulfonate trihydrate. Công thức phân tử : C10H11N4NaO5S.3H20.
Carbazochrome sodium sulfonate là những tinh thể hoặc bột kết tinh màu cam-vàng, không mùi, không vị. Thuốc tan ít trong nước, tan rất ít trong ethanol hầu như không tan trong ether.
Điểm nóng chảy : khoảng 210oC (phân hủy).
DƯỢC LƯC
Carbazochrome sodium sulfonate tác động lên mao mạch ức chế sự tăng tính thấm mao mạch làm tăng sức bền mao mạch, vì vậy rút ngắn thời gian chảy máu (tác dụng cầm máu) mà không ảnh hưởng đến sự đông máu hệ thống tiêu fibrin.
Tác dụng ức chế lên tính thấm mao mạch :
- Tiêm bắp 5 và 10 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ức chế sự tăng tính thấm mao mạch gây ra bởi kallikrein, theo thứ tự 20% và 30% sau 60 phút.
- Dùng đường tĩnh mạch 0,5, 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ức chế tính tăng thấm mao mạch gây ra bởi hyaluronidase theo thứ tự là 28%, 40% và 65%.
Tác dụng làm tăng sức bền mao mạch :
Tiêm trong phúc mạc 0,5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở chuột lang đã làm tăng sức bền mao mạch lên cao nhất là 41,9 mmHg và tác dụng kéo dài khoảng 5 giờ.
Tiêm bắp 10 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã đươc làm tăng sức bền mao mạch của màng nhày lên khoảng 1.3 lần sau 60 phút.
Tác dụng rút ngắn thời gian chảy máu :
Dùng đường tĩnh mạch 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã rút ngắn đươc thời gian chảy máu xuống lần lươt là 18%, 42% sau 60 phút. Tác dụng kéo dài trên 3 giờ.
Tác dụng trên tiểu cầu và hệ đông máu :
- Dùng đường tĩnh mạch 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ cho thấy rằng không tác động lên số lương tiểu cầu.
- Tiêm bắp 4 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã cho thấy rằng không ảnh hưởng đến thời gian đông máu.
Tác động trên hệ hô hấp tim mạch :
- Cả hô hấp và huyết áp đều không chịu ảnh hưởng của Carbazochrome sodium sulfonate dùng đường tĩnh mạch 5 và 10 mg/kg.
- Dung dịch Carbazochrome sodium sulfonate không gây co mạch khi truyền dung dịch 4% vào tĩnh mạch tai hoặc dung dịch 5 x 10-4 M vào mạch mạc treo ruột đã biệt lập ở thỏ.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Adona tiêm :
Khi dùng 50 mg Carbazochrome sodium sulfonate đường tĩnh mạch ở nam giới khỏe mạnh, thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương khoảng 40 phút và 75% liều dùng đường đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu với một tốc độ tương đối nhanh.
Adona viên :
- Sau khi uống 150 mg Carbazochrome sodium sulfonate (5 viên) ở nam giới khỏe mạnh, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến đỉnh cao nhất (25 ng/ml) sau 0,5-1 giờ. Thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương là khoảng 1,5 giờ.
- Lương Carbazochrome sodium sulfonate bài tiết qua nước tiểu phù hơp với nồng độ thuốc trong huyết tương và đạt đến đỉnh cao sau khi uống 0,5-1,5 giờ và thuốc đươc đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Hiệu lực lâm sàng :
Adona tiêm :
Qua nghiên cứu lâm sàng trên tổng số 1110 trường hơp ở 50 viện nghiên cứu đã cho thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cải thiện những trường hơp có xu hướng chảy máu và chảy máu.
Adona viên :
Qua nghiên cứu lâm sàng trên 1521 bệnh nhân ở 74 viện nghiên cứu bao gồm 2 nghiên cứu mù đôi, đã nhận thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cải thiện những trường hơp có xu hướng chảy máu và chảy máu.
- Qua 1 nghiên cứu lâm sàng so sánh mù đôi trên 41 bệnh nhân tăng huyết áp và xơ cứng động mạch có mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền mạch máu gia tăng đáng kể.
- Qua 1 nghiên cứu so sánh mù đôi trên 51 bệnh nhân tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc ban xuất huyết với mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền mao mạch gia tăng đáng kể và cải thiện những trường hơp chảy máu khác như các đốm xuất huyết.
Phản ứng phụ :
Tỷ lệ của phản ứng phụ là 1,25% (19 trong 1521 ca) và những phản ứng phụ chủ yếu là những triệu chứng trên dạ dày-ruột và da.
NGHIÊN CỨU PHI LÂM SÀNG
Độc tính :
Độc tính cấp (LD50 mg/kg) :
Động vật Đường dùng
Đường uống Đường tĩnh mạch
Chuột nhắt dòng IRC-JCL (đực, cái) > 10.000 > 600
Chuột cống dòng Wistar-KLB (đực, cái) > 10.000 > 600
Chó săn thỏ (đực, cái) > 5.000 > 600
Độc tính mạn :
Dùng liên tiếp đường uống với liều 60, 120, 250 và 500 mg/kg/ngày trong 6 tháng ở chuột cống dòng Wistar-KBL, đã không thấy sự khác nhau có ý nghĩa trong những nhận xét chung và trong xét nghiệm nước tiểu giữa nhóm dùng 60 mg/kg/ngày và nhóm chứng.
Tuy nhiên, ở những nhóm dùng không dưới 120 mg/kg/ngày, đã thấy có sự tăng hồng cầu lưới và ở những nhóm dùng không dưới 250 mg/kg/ngày đã thấy có sự giảm hematocrit và lương huyết sắc tố, xung huyết ở lách và có sự lắng đong hemosiderin tại lách (những triệu chứng này đã giảm đi sau 1 tháng thử lại). Liều an toàn tối đa là 60 mg/kg.
Tính gây quái thai :
Tác dụng lên bào thai đã đươc kiểm tra trên chuột nhắt dòng ICR-JCL và chuột cống dòng Wistar bằng phương pháp đặc hiệu do “Chính sách đảm bảo an toàn thuốc” của Bộ Y tế và Phúc lơi công cộng Nhật bản qui định và đã cho thấy không có tác dụng gây quái thai do Carbazochrome sodium sulfonate.
Hấp thu và đào thải :
Adona tiêm :
Khi tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho chuột nhắt dòng ddY, thuốc đươc phân bố đi khắp cơ thể trừ hệ thống thần kinh trung ương và nồng độ thuốc trong huyết tương đạt cực đại ngay sau khi dùng (những trường hơp tiêm bắp thì từ 10 đến 30 phút sau khi tiêm), và sau đó giảm từ từ. Trong vòng 1 giờ thì khoảng 63% liều đưa vào đã đươc đào thải qua nước tiểu và trong vòng 24 giờ khoảng 91% đươc đào thải qua nước tiểu và khoảng 5% qua phân.
Adona viên :
Với liều uống 25 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở chuột nhắt dòng ddY, thì có khoảng 20% và 45% liều đưa vào đã đươc hấp thu theo thứ tự sau khi dùng là 2 giờ và 6 giờ. Sau khi dùng từ 2 giờ đến 4 giờ có nồng độ thuốc tối đa tại các cơ quan. Trong vòng 48 giờ sau khi dùng không ít hơn 90% liều dùng đã đươc đào thải và số lương thuốc trong nước tiểu gần bằng 2 lần thuốc trong phân.
Thông tin trên web chỉ có tính tham khảo
CHỈ ĐỊNH: – Xu hướng chảy máu (ban xuất huyết…) do giảm sức bền mao mạch tăng tính thấm mao mạch.
- Chảy máu từ da, niêm mạc và nội mạc do giảm sức bền mao mạch, chảy máu ở đáy mắt, chảy máu thận và băng huyết.
- Chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật do giảm sức bền mao mạch.
CÁCH DÙNG: Adona tiêm :
Thường ở người lớn liều dùng hằng ngày là 25-100 mg Carbazochrome sodium sulfonate đươc dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc truyền nhỏ giot đường tĩnh mạch. Liều dùng có thể tùy thuộc vào tuổi và độ nặng của triệu chứng.
(Liều hàng ngày)
Dạng liều Cho người lớn
Adona (AC-17) tiêm 25 mg (5 ml) 1-4 ống
Adona (AC-17) tiêm 50 mg (10 ml) 1-2 ống
Adona viên :
Thông thường,ở người lớn liều mỗi ngày 30 mg đến 90 mg Carbazochrome sodium sulfonate (từ 1 đến 3 viên), dùng đường uống chia liều ra làm 3 lần.
Liều lương có thể điều chỉnh cho phù hơp tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
BẢO QUẢN
Bảo quản : dưới 30oC. Tránh ánh sáng.
TÁC DỤNG PHỤ: THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Thận trong khi sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sản phẩm này.
Sử dụng ở người lớn tuổi : Do ở người lớn tuổi hay có giảm chức năng sinh lý, nên cần giảm liều và theo dõi chặt chẽ.
Ảnh hưởng đến những kết quả xét nghiệm : Test urobilirubin có thể trở nên dương tính do các chất chuyển hóa của Carbazochrome sodium sulfonate.
Lưu ý khi sử dụng :
Bởi vì ống Adona (AC-17) tiêm là ống có vạch cắt, nên không cần cắt bằng dũa. Thay vào đó là kéo phần trên của ống ra khỏi vòng đánh dấu và bẻ gãy sau khi lau xung quanh cổ ống tiêm bằng bông thấm cồn.
TÁC DUNG NGOAI Ý
Adona tiêm :
Quá mẫn : quá mẫn như phát ban hoặc những triệu chứng giống sốc có thể gặp. Trong những trường hơp như vậy nên ngừng dùng thuốc.
Adona viên :
Quá mẫn : Khi có phản ứng quá mẫn xảy ra như phát ban chẳng hạn thì ngưng dùng thuốc.
Dạ dày-ruột : Chán ăn, khó chịu ở dạ dày.v.v. có thể xảy ra không thường xuyên.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: .

Leave a Reply